作业3阿莫西林.docx

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1、阿莫西林的应用一、阿莫西林的市场现状及分类1、国内、外市场现状1.1国际市场现状在国际上，20世纪60年代阿莫西林已成为重点品种，70年代进人品种发展的全盛时期，单方阿莫西林曾取得世界范围内年销售额高达17亿美元的顶级辉煌。6氨基青霉烷酸(6-APA)是生产阿莫西林类半合成青霉素的母核，6APA与对羟基苯甘氨酸等缩合得羟氨苄青霉素三水酸。国际上部分年份阿莫西林的年产量详见表1。表1阿莫西林部分年份全球年产量年份(年)1979198519901993199520002005产量(吨)113022003850500060008000100

2、00从表1可以看出，1979年～1985年，全世界阿莫西林产量。增加了1070吨，平均每年递增13.53％；1985年～1990年，产。量增加了l650吨，平均每年递增15.0％；1990年～1995年，产量增加2150吨，比1990年增长了61.43％；1995年～2000年，阿莫西林依然保持着高速增长的势头，2000年产量为8000吨，比1995年增加2000吨，平均每年递增6％。从上述。全世界阿莫西林产量发展变化的情况可知，阿莫西林在21世纪初的半合成青霉素的产品构成中继续起主导作用，并仍将保持上升势头。2、国内市场现状2.1、

3、原料生产情况：我国于1976年开始试生产阿莫西林，1979年正式投人生产，当年产量仅为320公斤，6APA全部依靠进口。20多年来，本品被国家列为七五规划和化学医药重大技术改造项目。通过工艺攻关，引进关键生产技术，开发新剂型，已取得了飞速发展。6APA国内已能自己解决，收率不断提高(1998年总收率已达87.0％以上)，成本不断降低，年产量已逾千吨，基本上替代了进口产品(不过，近年又遭遇印度水货的冲击)。国内部分年份阿莫西林原料生产的一些综合。情况详见表2.表2.阿莫西林原料国内生产情况。年份(年)1979l980l983l985l9

4、89l99ll992l993l994l9951996l997l998l99920O0200l年产量(吨)0.320.230.302l.463l.4775.5225.352l8.28926.03l1l0.49347.63340.7l8605.8ll035.607l9623242生产能力(吨)10.00l0.00lO.O0230.O0670.00731.00出口量(吨)0.l68.62.15销售量(吨)11.43828.2511.0481.94292.2413.97单位成本(元／kg)593.99673.23867.l768l5.5757

5、72.224600.O0475.89424.13 二、阿莫西林的临床应用1、阿莫西林的理化特性阿莫西林(Amoxicilli，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在AMP的侧链苯环多一个羟基，两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～+3100。2、阿莫西林的药理作用机制AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。3.阿莫

6、西林的临床应用3.1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。3.2吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨芐的2.5倍

7、。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。3.3临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种

8、感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的