第10章-软膏栓剂膜剂.doc

《第10章-软膏栓剂膜剂.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第11章软膏剂、栓剂与膜剂半固体制剂包括油膏、乳膏剂（霜剂）、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中较新的剂型有凝胶剂及近年来以脂质体为载体的局部外用制剂（传递系统）。第一节软膏剂软膏剂主要用于局部疾病的治疗，药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般不期望产生全身作用，如：抗感染消毒止痒止痛麻醉一、软膏剂的概念与组成软膏剂（Ointments）是指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。药物溶解、或分散于基质中。治疗用软膏剂的组成：活性成分、基质、添加剂（防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、渗透促进剂等）。二、软膏剂的基质（一）油

2、脂性基质——烃类、脂肪及混合油、硅酮、类脂1.烃类基质---凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。凡士林：包括n-石蜡、异-石蜡、环状石蜡，也可以含有不饱和烃与芳香烃；不同批号和等级的凡士林的性质因组成差别而不同。有黄、白凡士林，白凡士林由黄凡士林经漂白制得。液状石蜡可改变凡士林稠度、羊毛脂可以调节吸水性。石蜡（paraffin）与液状石蜡（liquidparaffin）：石蜡为固体饱和烃混合物，熔程50～65℃；液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类

3、，宜用于调节凡士林基质（或其他类型基质油相）的稠度。2.脂肪及混合油基质混合植物油：饱和、不饱和脂肪酸的单、二或三甘酯。常用的植物油：花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。这类油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和度有关；遇光、空气、高温等易氧化降解；微量金属离子对氧化反应起催化作用，一般要加少量抗氧剂。常与高熔点蜡类融合成适当稠度的基质。植物油与动物油的缺点：易氧化和吸水量有限。3.硅酮：与烃类基质物理性质相似，最重要的是二甲基硅油（聚二甲基硅氧烷）。硅酮的稠度范围较宽（2-100mPa·s）在应用温度范围内（-4

4、0～150℃）粘度变化极小，具有优异的防水功能，表面张力很小，对氧或热稳定，主要用于制备保护性乳膏，保护皮肤免受水溶性刺激物侵袭。4.类脂类：高级脂肪酸与高级脂肪醇的酯及其混合物。类似脂肪的物理性质，化学性质更稳定，且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能，可以吸收水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固体状态。多与油脂类基质合用，常用羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。（无水）羊毛脂（lanolin）：从绵羊毛中提取纯化、无水的脂状物质，主要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯组成。吸水能力强，能吸收2倍量的水形成W/O乳剂型基质。粘

5、性大，很少单用做基质，常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透性。蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯。含少量游离高级脂肪醇，具有一定的表面活性，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。蜂蜡的熔程为62～67℃，鲸蜡的熔程为42～50℃。均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。（二）乳剂型基质：固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳剂，室温下形成的半固体基质。形成原理：与乳剂相似。油相：多为固体，如硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（十

6、八醇）等，液状石蜡、凡士林或植物油等用来调节稠度。类型：水包油（O/W）与油包水（W/O）乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。一般，乳剂型基质特别是O/W型基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快。基质中水分的存在，增强了润滑性，易于涂布。贮存过程中可能霉变，常须加入防腐剂。水分易蒸发失散使软膏变硬，常需加入5～20%甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂。乳剂型基质常用的乳化剂1．皂类（一价皂（新生皂反应）、二价皂、三价皂等）含有机铵皂的乳剂型基质【处方】硬脂酸100g蓖麻油100g液体石蜡100g三乙

7、醇胺8g甘油40g蒸馏水452g【制法】将硬脂酸，蓖麻油，液体石蜡置蒸发皿中，在水浴上加热（75～80℃）使熔化。另取三乙醇胺、甘油与水混匀，加热至同温度，缓缓加入油相中，边加边搅直至乳化完全，放冷即得。可在乳剂型基质中加入0.1%羟苯乙酯作防腐剂。2.脂肪醇硫酸钠类常用十二烷基硫酸钠（sodiumlaurylsulfate），常与其他W/O型乳化剂合用调整适当HLB值，常用的辅助乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。常用量为0.5～2%。与阳离子型表面活性剂作用形成沉淀失效，加入1.5～2%氯化钠可丧失乳化

8、作用。3．高级脂肪酸及多元醇酯类（1）十六醇及十八醇：十六醇，即鲸蜡醇，熔点45～50℃；十八醇即硬脂醇，熔点56～60℃；均有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。（2）硬脂酸甘油酯：即单、双硬脂酸甘油酯的混合物，不溶于水，有一定亲