诺威(帕洛诺司琼)ppt讲课稿.ppt

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1、诺威(帕洛诺司琼)PPT预期性呕吐Anticipatory急性呕吐Acute迟发性呕吐Delayed化疗24hours突破性呕吐：预防处理好转后再次发生的严重恶心呕吐难治性呕吐：CINV预防和解救措施失败具有中高度催吐的化疗引起的恶心呕吐反应至少持续3天CINV类型Chemotherapy-InducedNauseaandVomiting(CINV):化疗导致的恶心呕吐诺威基本信息通用名：盐酸帕洛诺司琼注射液商品名：诺威规格：5ml:0.25mg包装：安瓿装，1支/盒药理分类：抗肿瘤辅助药—化疗止吐药属5-HT3受体拮抗剂适应症：1、预防高度致吐化疗引

2、起的急性恶心、呕吐；2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。用法用量：化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。十月2135-HT3RA的作用机制迷走神经化疗5-HT3受体拮抗剂上市历史分代英文名通用中文名（商品名）研发与上市公司首次上市时间上市国家国内上市时间第一代短效5-HT3受体拮抗剂Ondansetron昂丹司琼(枢复宁)葛兰素史克1991英美1995Granisetron格拉司琼(凯特瑞)罗氏1994美国1996Tropisetron托烷司琼(呕必停)诺华1992瑞士1997Azasetron阿扎司琼(苏罗同

3、)日本吉富制药1995日本1998Ramosetron雷莫司琼(奈西雅)日本山之内1996日本2003Dolasetron多拉司琼法国sanofi-aventis公司1997澳大利亚、美国无第二代长效5-HT3受体拮抗剂Palonosetron帕洛诺司琼瑞士HelsinnHealthcare2003美国2008第一、二代5-HT3RAs结构比较与5-HT相似的吲哚环融合的三环结构RojasC,AnesthAnalg,2008;107:469–478.第一、二代5-HT3RAs的区别：受体结合昂丹司琼和格拉司琼帕洛诺司琼分类5-HT3竞争性拮抗剂5-HT

4、3变构性拮抗剂结合位点1个经典结合位点2个结合位点结合方式单纯两分子结合变构结合协同作用无正协同反应（位点亲和力彼此增强）受体功能与受体分离后受体功能立刻恢复即使与受体分离仍长效抑制受体数量不变减少54%(受体内陷)ClinicalAdvancesinHematology&Oncology2007,5(12,Supplement19)诺威优势1受体亲和力强：诺威与5-HT3受体的亲和力较其他5-HT3受体拮抗剂至少高30-100倍化合物pKi（-㏒[Ki]）帕洛诺司琼10.45昂丹司琼8.39格拉司琼8.91多拉司琼7.60十月218诺威优势2诺威半衰

5、期长达40小时药物半衰期（h）帕洛诺司琼40昂丹司琼4格拉司琼9多拉司琼7.3十月219诺威显示出“全面控制”化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐的作用诺威优势3诺威优势3诺威显示出“全面控制”化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐的作用5-HT3RA的疗效比较第二代相当或优于第一代呕吐全程控制第二代优于第一代急性呕吐延迟性呕吐恶心程度诺威优势4国际多个权威指南推荐帕洛诺司琼用于高、中度致吐性化疗引起的恶心呕吐帕洛诺司琼十月2113NCCN2012年版推荐帕洛诺司琼——中高度致吐性化疗的首选14更高安全性:预防化疗诱发恶心和呕吐研究中≥2%患者中出现的不良反应诺威优

6、势5155-HT3RAs对QT间期的影响目前为止第一个也是唯一一个不影响QTc间期的5-HT3RAs诺威优势6用法简单，使用方便所有成人患者均使用0.25mg/次同一剂量特殊患者也无需调整剂量老年人肾功能衰竭肝功能损害化疗前半小时给予单剂量静脉注射静脉注射时间应超过30S帕洛诺司琼CINV推荐用法：重度致吐化疗多日化疗中度致吐化疗代表药物小剂量顺铂<50mg/m2卡铂奥沙利铂>75mg/m2伊立替康蒽环类环磷酰胺≤1.5g/m2诺威0.25mgivd1±地塞米松8mgiv2-3天代表药物大剂量顺铂≥50mg/m2乳腺癌AC方案环磷酰胺>1.5g/m2诺

7、威0.25mgivd1,3或5+地塞米松8mgiv(为了进一步提高止吐效果可将地塞米松首日增至20mg)代表：顺铂多日剂量分割方案血液肿瘤化疗方案骨髓移植诺威0.25mgivd1,3,5+地塞米松5-20mgiv(止吐方案用量和使用天数根据具体情况而定)多天给药化疗方案的呕吐预防高中度致吐风险的化疗方案，5-HT3RA和地塞米松应在每天化疗药物应用前给予化疗期间和结束后2-3天均可出现延迟性呕吐诺威可以用于多天化疗方案以代替其他需要每天使用的5-HT3RA，且重复使用可认为是安全的总结帕洛诺司琼治疗急性呕吐略优于第一代短效5-HT3受体拮抗剂延迟性呕吐

8、具有绝对优势帕洛诺司琼与昂丹司琼和格拉司琼相比提高中度致吐化疗延迟性呕吐CR14-19%，联合