最新7抗胆碱药教学讲义ppt课件.ppt

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1、7抗胆碱药分类M-受体阻断药（平滑肌解痉药）：阿托品类生物碱，阿托品的合成代用品N1-受体阻断药（神经节阻断药）：N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）：M胆碱受体阻断药—节后抗胆碱药常用药物：阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品的合成代用品：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）不良反应0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊；5mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便

2、困难，肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。阿托品的最低致死量在成人约为80～130mg，儿童约为10mg。禁忌证青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。山莨菪碱（anisodamine,654-2）与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉挛。还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、血

3、液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比，其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。东莨菪碱（scopolamine）对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。替代洋金花用作中药麻醉剂。合成扩瞳药药物扩瞳作用调节麻痹作用硫酸阿托品30~40分钟达高峰，7~10日消退。1~3分钟达高峰，7~12日消退。氢溴酸后马托品40~60分钟达高峰，1~2日消退。0.5~1分钟达高峰，1~2日消退。托吡卡胺20~40分钟达高峰，1/4日消退

4、。0.5分钟达高峰，1/4日消退。合成解痉药药物作用用途不良反应胃复康解痉作用明显，并抑制胃液分泌。兼有安定作用。溃疡病，适用于兼有焦虑症的溃疡病。口干，头晕，等。丙胺太林（普鲁本辛）解痉作用较强，抑制腺体分泌。口服吸收较差。胃、十二指肠溃疡，胃痉挛，多汗症。轻度口干，视力模糊，心悸等。N1受体阻断剂—神经节阻断药（ganglionblockingdrugs）药理作用神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用。交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张

5、，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。临床应用神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。曾经应用的神经节阻断药：六甲双铵（hexamethonium,C6）美加明（mecamylamine）咪噻吩（trimethaphan）N2受体阻断剂（N2-cholinoceptorblockingdrugs）又称

6、骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。分类去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱去极化型肌松药作用：与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。特点：常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。连续用药可产生快速耐受性。抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这

7、类药的肌松作用，却反能加强之。在临床用量时，并无神经节阻断作用。琥珀胆碱（succinylcholine）作用给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内作用消失。肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉肌肉。应用气管内插管、气管镜、食道镜等。短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时手术。不良反应及应用注意过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般3～5天自愈。升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软

8、组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤停。有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意。严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。非去极化型肌松药作用：与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用