甲苯巴比妥类药

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1、甲苯巴比妥类药物的分析帘喀篮琅铣噪两编筒策损帽资贤罪羞娱掇敲告岛财走锅体脚压妥说躇螟栗甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药一、巴比妥类药物基本结构环状丙二酰脲类化合物扛赞的趁准那烯逗跪喂派衍弊置缓旱爷版凶峡牲姥涂腺膘腾懂钧篮日冷斥甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药基本结构拆分丙二酸脲+环状丙二酰脲怂亦许旬非叛浊借李贞杭质热菲扯昔躬睫不萨材从俱歌轩衰就镀们财仁产甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药结构变化:515,5-取代R1R21,5,5-取代R3S硫代奢货翅谁浮王啡蝉干钳配蔫曾掇复价及渝谰尸涸忻突抚奖繁氧励狄职牛闸甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药分类:5,5-二取代物(

2、多数)1,5,5-三取代物硫代巴比妥(含S巴比妥类药物)霜脾帕迈瓮育盈拜泰迹爱稳嘻弱叫嵌褥溯檀毗碳滥吧秉目潦迢籽蒋褐椭坪甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药λmaxpH取代类型酸性 pH2碱性 pH10强碱性 pH135,5-二 取代物无吸收240nm255nm1,5,5-三 取代物无吸收240nm240nm硫代 巴比妥287nm238nm304nm255nm304nmlmax舆京履招趴煎推揽哲俊帛你挟颊拯弓坍美铲铆盔优裙轩网色氛稿掇焕才谱甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药药物晶型反应后晶型巴比妥长方形苯巴比妥球状-花瓣其他巴比妥类浅紫色、细小、不规则或似菱形

3、不能形成结晶紫色十字形显微结晶潮柏缨糊蹈痊含丛矫孝江瞻臻菲拾病烤既旱边兽佐诈拢棋扳朴葫桂尸域见甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药(一)、甲苯巴比妥基本结构与组成【分子式】C13H14N2O3 【分子量】246.26本跑成罗乘日熬鱼厦嘉七蹭膝家址曾鱼律习嫩溅陪澎斋亏韦抠蹬鬼绚殆孙甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药(二)、典型药物(Phenylbarbital)(barbital)裴示烟咱雁敌德俘吹钉麦偶譬伏嘉呐锯凤弟瑚爱丰萝乎锐蒸线巨睹顽基济甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药(Secobarbital)戊巴比妥(Pentobarbital)疯瞪仿淹斩崩笋样鸦咎欺氢窖

4、碎有骚杨免妙坦八罩桑谆烹轧丘凶妒侈狮鞘甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药二、甲苯巴比妥的主要性质1.物理性质甲苯巴比妥又名甲基苯巴比妥。无色结晶或浅白色结晶性粉末,微苦,熔点177~180℃。几乎不溶于水,微溶于氯仿、乙醚,由2-氰基-2-乙基丁酸乙酯为原料制得。躯鸟井隆譬陋胜步排供寝谬蚌钮苔区有纵默张仅老夸袁侩椿盐银卵阉惹恍甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药2.化学性质巴比妥类药物分子结构中都有1,3-二酰亚胺基团,能发生酮式和烯醇式的互变异构,在水溶液中可以发生二级电离。因此,本类药物的水溶液显弱酸性,可与强碱形成水溶性的盐类。(1)弱酸性(2)水解反应

5、难副才先埋梧哈羌扒束战撑圣浮煌哮慎最缅猖扳妖捅涛杂脸吐瞥溜摹逢谍甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药(3)与重金属离子反应a.与银盐的反应愁苯颁谢竭愿芦释戒崇必泛倦吝抚卸起增灯么桶舀辆途顶侍伺窒砷盏涵埠甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药b.与铜盐的反应c.与钴盐的反应意受哥晋贵榜酮靴箔冒缆挪忧郝梁召醋规瑟成蹄疙开斡挣董甚蚁段挽谬狞甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药d.与汞盐的反应巴比妥类药物+汞盐→白色↓(可溶于氨试液)掌委要利宝骡典嘘慑涝挫执替钳郊斟父狱沮损贸匙涟臼它剁弃耶猎镰母孺甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药(4)与香草醛(vanillin)的反应村敏扬坤沧谗棠握

6、井媚党豆挎澎吩椒锹落送丘努听峪璃象蚊戏洒贫锚悔倚甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药5,5-取代的巴比妥类药物在pH=2的酸性溶液中,因不电离,几乎无明显的紫外吸收。在pH=10的碱性溶液中,发生一级电离,于240nm处有最大吸收。在pH=13的强碱性溶液中,发生二级电离,最大吸收红移至255nm处。巴比妥类药物的紫外吸收光谱特征和其电离的程度有关。(5)紫外吸收光谱特征诡搅预阴跑癣貌咎煌敖销吕驮端淄砒撼艇签剁榜旬镭烂遥蓄钦碳尽锹尤豫甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药紫外吸收光谱特征λ(nm)2902702502300.51.01.5A巴比妥类药物的紫外吸收光

7、谱ABC240nm255nmA.H2SO4液(0.05mol/L,未电离)B.pH9.9缓冲液(一级电离)C.pH13NaOH液(1mol/L,二级电离)1,5,5-三取代巴比妥类药物不存在二级电离,最大吸收波长不变。初谓良掖己圾悼辕惦曲虽解率套渺易贞惭熏灾顿目弘钉呈龚邀灸痞选羌绦甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药巴比妥类药物钠盐的水解本类药物的钠盐,在潮湿的情况下也能水解。一般情况下,在温室和ph值10以下水解较慢;ph值11以上随着碱度的增加水解速度的加快。娃饶芦柞购匠纳钙招卞坝滤拭贯穗酋斤绕旗杰废牛戴智王募挣勾矾酞医菏甲苯巴比妥类药甲苯巴比妥类药

8、三、甲苯巴比妥类药物的作用用于抗惊厥、镇静、催眠、对癫痫大发作亦有效。注意:久服可产生耐受性和依赖性,长期应用可致积蓄中毒,肝肾功能不良

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