替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究的论文

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1、替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究的论文作者：周毅生，卢毅，宋华，翟冬燕，段琼辉【关键词】替硝唑摘要:目的根据流体动力学平衡控释系统（hbs）原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标，并结合漂浮性能，优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12h，体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单，所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳，漂浮时间长，达到了设计要求。　　关键词:替硝唑；胃内漂浮片；缓释片；释放度　　abstract:objective

2、floatingoraldeliverytabletsethodtheinvitroreleaserateofthetabletscapableoffloatingonsimulatedgastricfluidsethod.thepreparationtechniquesofthetabletsizedaccordingtothereleasetests.resultsthetabletsatoptimumformulationcouldfloatonartificialgastricfluidf

3、or12h,andtheinvitroreleaseprofileofthetabletsfollooftinidazolehaspotentialbenefitsoftherapy.　　key;sustainedreleasetablet;invitrorelease大多数口服药物主要在小肠上部的无菌部位吸收［1］，药物在无菌部位以溶液状态存在的量越大，滞留时间越长，吸收的量也越大。.胃内漂浮给药系统是指口服后可维持自身密度小于胃内容物密度，而在胃中呈漂浮状态的制剂，主要根据流体动力学平衡控释系

4、统（hydrodynamicallybalanceddrugdeliverysystem,hbs）原理设计制备。　　替硝唑（tinidazole,tnz）又名希普宁，甲硝磺酰咪；是继甲硝唑之后开发的硝基咪唑类抗滴虫及抗厌氧菌药物，其抗菌、抗滴虫作用比甲硝唑强2倍［2］。本文根据hbs原理，选用高黏度亲水胶体材料，加入适量助漂剂和致孔剂，制备了替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片（以下简称替硝唑缓释片），以延长其在胃内的滞留时间，增强治疗效果，降低应用时的“突释效应”或长期应用而引起的消化系统和神经系统的不良

5、反应［3］，并降低治疗成本。　　1仪器与试药　　uv―2201紫外分光光度计(日本岛津)，超声波清洗器（上海超声波仪器厂），d―800智能药物溶出仪（天津大学无限电厂），bs110s型电子天平（sartorius），dp/30型单冲压片机（北京国药龙立科技有限公司）。替硝唑（丽珠医药集团股份有限公司），十六烷醇（成都市科龙化工试剂厂），羟丙甲纤维素（hpmc，福州化工厂），丙烯酸树脂ⅱ号（连云港制碘厂ⅱ），聚乙二醇6000（peg6000，成都市科龙化工试剂厂），十二烷基硫酸钠（天津南开化工厂），

6、普流罗尼（f―68，沈阳药大集琦药业有限公司），甘露醇（青岛胶南明月海藻工业有限责任公司），硬脂酸镁（上海化学试剂厂），胃蛋白酶（河南灵佑药业有限公司），所用化学试剂均为分析纯(天津科密欧化学试剂开发中心出品)。　　2实验方法与结果　　2.1替硝唑缓释片的制备　　称取替硝唑与相应辅料，充分混匀，85%(φ)的乙醇制粒，40~45℃干燥，18目筛整粒，加入其余外加辅料，混匀，压片，片质量0.5g，每片含替硝唑0.25g。　　2.2处方设计　　胃内滞留漂浮型缓释片制备关键是需要有适当的漂浮时间和释放度

7、，因此以漂浮时间和释放度为指标对其制备处方进行考察设计。　　2.2.1漂浮时间考察　　　取不同处方的替硝唑缓释片投入(37±0.5)℃人工胃液中，观察起漂时间、持续漂浮时间及片形维持情况，以起漂时间短，持续漂浮时间长及片形完整者为佳。　　2.2.2释放度考察方法　　2.2.2.1测定波长的选择　　取各辅料适量，加入替硝唑，依“2.1”项下制备成替硝唑缓释片。取此替硝唑缓释片粉末适量（约含替硝唑20mg），置100ml量瓶中，加人工胃液溶解，定容。在200~400nm波长范围内行紫外扫描。结果表明在

8、277nm处有最大吸收。　　精密称取替硝唑20mg，置100ml量瓶中，同上法，测得277nm波长处替硝唑有最大吸收。　　替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究取各辅料适量，依“2.1”项下制备成片剂。取此制剂粉末适量，置100ml量瓶中，同上法测定。结果显示，在277nm波长处辅料不干扰替硝唑的测定。　　2.2.2.2标准曲线　　精密称取替硝唑30mg，置100ml量瓶中，加人工胃液溶解，定容。精密量取此溶液0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml，分别置25m