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时间:2018-11-21
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1、1.叙述吗啡对平滑肌的作用及其与不良反应的关系①兴奋胃肠道平滑肌和括约肌,引起痉挛,促进胃排空和推进性肠蠕动减弱,抑制消化液分泌,抑制中枢而使便意迟钝,引起便秘。②可引起胆道平滑肌和括约肌收缩,胆道和胆囊内压增高,严重者引起胆绞痛。③增强子宫平滑肌张力,延长产程,影响分娩。④增强膀胱括约肌张力,导致尿潴留。⑤对支气管哮喘患者,治疗量吗啡可诱发哮喘。⑥促进组胺释放并降低中枢交感张力,使阻力血管和容量血管扩张,引起直立性低血压。2.吗啡治疗心源性哮喘的机制①降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸变慢②扩张外周血管,降低外周血管阻力,减轻心
2、脏负荷。③吗啡的镇静作用可消除病人的焦虑和紧张情绪喷他佐辛:轻度阻断μ受体,部分激动μ受体,激动к受体。3.比较NSAIDs与吗啡的镇痛作用,NSAIDs与氯丙嗪的体温调节作用。4.小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制是什么血栓素A2(TXA2)是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质,由血小板产生。小剂量阿司匹林即能不可逆性抑制血小板的COX,由于成熟血小板不再合成新的COX,受药物影响的血小板永久性丧失了合成TXA2的功能,直至新的血小板生成,此即阿司匹林抗血栓形成的机制。1.阿司匹林的不良反应①胃肠道反应:损伤胃黏膜导致出血,诱发
3、或加重溃疡病。②过敏反应,可能引起“阿司匹林哮喘”,机制:降低了COX活性,使白三烯合成增加,引起支气管平滑肌痉挛。可用糖皮质激素和抗组胺药治疗。③凝血障碍,可用维K治疗。④水杨酸反应⑤瑞夷综合症。选择性COX-2抑制药有:塞来昔布,罗非昔布,尼美舒利。解热镇痛药:一类具有解热,镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。由于它们在化学结构上不同于甾体类激素,又称为非甾体类抗炎药。瑞夷综合症:病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后,出现肝损害和脑病,可致死。2.氯丙嗪的药理作用和临床应用⑴中枢神经系统作用:①镇静作用和抗精神
4、病作用,能消除患者的幻想,妄想等症状,迅速控制兴奋躁动状态②镇吐作用:小剂量阻断延脑第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。③影响体温调节:抑制下丘脑体温调节中枢,不仅可降低发热机体的体温,还能降低正常体温,体温调节随外界环境温度而变化。④加强中枢抑制药的作用。⑵对自主神经系统的作用:阻断α,M受体,主要引起血压下降、口干等副作用。⑶内分泌系统作用:大剂量可阻断结节-漏斗DA通路的D2受体。可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、糖皮质激素释放减少。临床应用:①精神分裂症:主要是Ⅰ型精
5、神分裂症的治疗②呕吐和顽固性呃逆③低温麻醉与人工冬眠氯丙嗪用于人工冬眠治疗严重感染创伤性休克的目的是:提高机体对缺氧的耐受力,并降低对病理性刺激的反应。3.氯丙嗪过量中毒所致血压下降,为什么不能用肾上腺素治疗?氯丙嗪阻断α受体,当用肾上腺素时,无α受体升压作用,此时β受体效应得以充分表现,出现血压反转作用,故不宜选用;而选用主要激动α受体的去甲肾上腺素。4.锥体外系反应的主要表现是什么?为何氯丙嗪长期大量用药会出现锥体外系反应?①药源性帕金森综合症②急性肌张力障碍③静坐不能④迟发型运动障碍产生原因是阻滞了黑质-纹状体通路的D2受体,使
6、纹状体中的DA功能减弱和Ach的功能增强,表现出上述反应。1.氯丙嗪抗精神病作用机制中枢神经系统主要有四条多巴胺通路,其中中脑-边缘系统通路与情绪和行为有关,中脑-皮质系统通路与认知、思维、感觉、推理能力和联想等有关。氯丙嗪抗精神分裂症作用机制与该药阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2受体有关。此外,氯丙嗪对中枢胆碱受体、肾上腺受体、组胺受体和5-HT受体也有一定的阻断作用,从而产生较强抗精神病作用。2.苯妥英钠作用的分子机制和临床应用,不良反应①组织神经细胞膜上的钠通道,减少钠内流,稳定膜电位,阻止病灶放电向周围正常组织的扩散②
7、选择性阻断L和N型Ca2+通道,抑制Ca2+内流,稳定膜电位,阻止病灶放电向周围正常组织的扩散③抑制钙调速激酶活性,减少了Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突出后膜的除极化反应④抑制神经末梢对GABA的摄取,增加抑制性递质GABA含量,诱导GABA受体增加⑤大剂量苯妥英钠还能抑制K+内流,延长动作电位时长和有效不应期。临床应用:①除失神性发作以外的各型癫痫,尤其用于治疗强直阵挛性发作。②外周神经痛,如三叉神经痛,舌咽神经痛等③快速型心律失常。不良反应:①胃肠道反应,牙龈增生②神经系统反应:头痛,眩晕,严重者小脑综合症③对造血系统的影响:
8、偶见中性粒细胞和血小板减少,常见巨幼细胞贫血④过敏反应⑤妊娠初期服用可致畸形。久服骤停可使癫痫加重,甚至诱发癫痫持续状态。3.硫酸镁的不同用药途径的适应证及其抗惊厥作用的机制①口服:导泻、利胆②注射给药,可扩张血管降压,
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