20解热阵痛抗炎药

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1、解热镇痛抗炎药NSAIDs的共同药理作用及机制阿司匹林类药物通过抑制环氧酶（PG合成酶）而抑制前列腺素(Prostaglandin,PG)的生物合成。这是该类药物解热、镇痛、抗炎作用的机理。NSAIDs的药理作用1.解热作用：本类药物能降低发热者的体温，对正常体温没有影响。体温调节：下丘脑体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节，使体温维持于相对恒定水平。研究证实内热原并非直接作用于体温调节中枢，内热原可使脑内PG的合成和释放增加，PG再作用于体温调节中枢，进而引起发热。NSAIDs主要通过抑制下丘脑PG的产生而发挥解热作用。解热镇痛药与氯丙嗪

2、对体温的作用比较解热镇痛抗炎药氯丙嗪作用机制通过抑制(或减少)PGs的合成与释放，使体温调定点恢复至正常，散热增加产热减少而解热。直接抑制下丘脑体温调节中枢使其调节功能减弱，随外界温度变化而调节体温。作用只能使升高的体温降至正常，而对正常体温无影响。配合物理降温，不仅可使升高的体温降至正常，也可使正常体温下降。用途用于各种发热。用于低温麻醉、人工冬眠。不良反应胃肠道反应等，如恶心、呕吐、腹泻、胃溃疡椎体外系统反应等，如药源性帕金森综合症2镇痛作用：NSAIDs对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效，可以抑制PGs的合成从而使局部感受器对缓激肽等致痛物质

3、的敏感度降低。解热镇痛药和阿片类镇痛药的特点比较解热镇痛药阿片类镇痛药作用机制通过抑制外周的环氧酶而抑制PGs的合成与释放；作用部位在外周。通过与阿片受体结合而使中枢兴奋性物质SP物质释放减少并使突触后膜超极化，阻止痛觉冲动传导；作用部位在中枢。作用对慢性钝痛有效，对急性锐痛、剧痛、内脏绞痛无效。对各种疼痛均有效。用途头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经及小手术痛。用于其他药物无效的急性锐痛、剧痛，如严重外伤、烧伤、癌症等引起的剧痛。不良反应胃肠道反应，但不产生欣快感和成瘾性。产生欣快感、成瘾性。3抗炎作用：NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成

4、，同时抑制某些细胞黏膜分子的活性表达有关。目前认为NSAIDs对COX-1的抑制构成了此类药不良反应的毒理学基础，对COX-2的抑制被认为是其发挥药效的基础。非甾体类抗炎药和糖皮质激素药的特点比较解热镇痛药糖皮质激素作用机制抑制重要生物活性物质PGs的生成和释放作用于炎症发展过程的多个环节，如抑制炎症介质、炎性细胞因子的生成和释放，稳定溶酶体膜，作用缓解软组织、骨骼、关节的炎症。具有强大的非特异性抗炎作用，能抑制各种原因如物理、化学、生物、免疫性等因素引起的炎症用途风湿性、类风湿性炎症，外伤损伤。可用于多种炎症，作用强。不良反应胃肠道反应等抑制机体防

5、御反应，干扰代谢，不良反应广泛。4其他作用：•抑制血小板聚集——抑制COX，减少TXA2合成•抑制肿瘤的发生、发展及转移阿司匹林（乙酰水杨酸）【药理作用及临床应用】阿司匹林及其代谢物水杨酸对COX-1和COX-2的抑制作用相当。1解热、镇痛和抗风湿：•解热镇痛作用迅速可靠，主要用于发热、头痛、肌肉痛、神经痛、痛经等轻中度钝痛。•减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，治疗急性风湿性关节炎疗效迅速确切，为首选药，并有鉴别诊断价值。类风湿性关节炎也有肯定疗效，较大剂量（成人每天3～5g）。2抗血栓阿司匹林不可逆抑制血小板COX减少血小板血栓素A2抑制血小板聚

6、集抗血栓从而达到抗凝作用。小剂量阿司匹林可用于预防和治疗血小板高聚集性病人，例如冠状动脉硬化心脏病，手术后有血栓形成倾向者。3.儿科用于皮肤黏膜淋巴综合征的治疗。不良反应1胃肠道反应：最为常见口服可直接刺激胃粘膜，引起上腹部不适、恶心、呕吐，血药浓度高则可以刺激延髓催吐化学感应区，也可引起恶心呕吐，较大剂量口服可引起胃溃疡及无痛性胃出血。2.加重出血倾向抑制血小板聚集出血时间延长凝血时间延长维生素K可预防3过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘病患者服乙酰水杨酸后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”4水杨酸反应：大剂量（每天

7、5g以上）可出现恶心、呕吐、头痛、眩晕、耳鸣、听力减退等水杨酸反应。严重者可出现过度换气、酸碱平衡失调、甚至精神错乱。解救：应立即停药，对症治疗，并静滴碳酸氢钠以加速药物排泄。5瑞夷综合征(Reye’ssyndrome)在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现。病毒感染患者不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。6.对肾脏的影响阿司匹林对正常肾功能并无影响，对于老年人伴有心、肝、肾功能障碍的患者，可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。禁忌症•

8、血友病•哮喘•慢性荨麻疹•胃溃疡•肝功能不全•低凝血酶原血症•维生素K缺乏症二、苯胺类对乙酰氨基酚、非那西丁