天然药物化学-三萜皂苷的生物活性研究进展

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1、三萜皂苷的生物活性研究进展摘要：本文主要综述了三萜皂苷具有中枢神经系统作用、抗肿瘤活性、心脑血管系统作用、抗菌、抗病毒、降低胆固醇等活性，以及其它的活性，如抗炎、抗生育等作用。即系统地阐述了三萜皂苷的生物活性及其研究进展。关键字：三萜皂苷、生物活性、中枢神经系统、抗肿瘤活性、心脑血管系统、抗菌、抗病毒活性。三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的，常见的是五环三萜与四环三萜两类，主要分布在葫芦科、五加科、豆科、桔梗科、毛茛科、伞形科、石竹科、鼠李科、报春花科等植物中。药理学研究表明，三萜皂苷类化合物具有中枢神经系统作用、抗肿瘤作用、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒、降胆固醇及心血管活

2、性等。目前，三萜皂苷已成为天然产物研究中最活跃和进展最快的领域。下面就三萜皂苷的生物活性展开详细的综述。1、对中枢神经系统的作用三萜皂苷在中枢神经系统方面的作用主要有改善学习记忆功能、抗抑郁、镇静催眠、镇痛等功效。下面主要介绍它的学习记忆功能。对学习记忆的影响在Morris水迷宫实验中发现，人参总皂苷有改善去卵巢所致大鼠记忆功能障碍的作用[1]。另外，人参皂苷能拮抗β淀粉样蛋白诱导的神经细胞凋亡，对β淀粉样蛋白引起的神经细胞毒性有一定的保护作用，提示人参皂苷可能有助于早老性痴呆(AD)和帕金森氏症等神经退行性疾病的治疗[2]。绞股蓝总皂苷对老龄大鼠学习记忆功能也有改善作

3、用[3]。研究还发现，远志皂苷[4]，黄精总皂苷[5]和胡芦巴总皂苷[6]可改善东莨菪碱所致记忆获得障碍，提示这些皂苷类化合物具有改善学习记忆障碍的作用。三萜皂苷改善学习记忆功能的机理可能有清除自由基，稳定膜系统和调节中枢神经系统单胺类递质。2、抗肿瘤活性文献报道一些三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性，下面就三萜皂苷的体内抗肿瘤活性展开综述。研究发现对荷HT-29结肠癌裸鼠给予黄芪皂苷AST，可明显抑制肿瘤生长，且没有给予常规抗肿瘤化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)和奥沙利铂后引起的体质量下降，死亡率升高等不良反应[7]。人参皂苷Rg3联合小剂量环磷酰胺，三苯

4、氧胺，顺铂，分别作用于小鼠S-180肉瘤，荷MCF-7乳腺癌裸鼠，荷Hela宫颈癌，抑瘤效果显著，且均可使肿瘤微血管密度(MVD)和血管内皮生长因子(VEGF)表达量显著降低[8-10]。说明人参皂苷Rg3与化疗药联合应用有明显的抗血管生成协同作用，有显著抑瘤效果。对S-180腹水癌小鼠灌胃给予单体人参皂苷Rh2，可下调细胞间连接黏附分子(JAM)在肿瘤细胞的表达，抑制肿瘤组织血管及淋巴管的生长，抑制肿瘤侵袭，转移[11]。绞股蓝总皂苷(GPs)能使瘤内淋巴细胞、巨噬细胞浸润数量明显增加，荷瘤小鼠脾质量增加，脾白髓数目增多，体积增大[12]。所以在GPs对肿瘤的抑制作用

5、中，除了直接杀伤瘤细胞，免疫活性细胞也发挥了一定作用。增强机体免疫功能也是三萜皂苷发挥抗肿瘤作用的重要途径。3、对心脑血管系统的作用3.1、抗心肌缺血作用心肌缺血的主要原因是氧供应不足。人参皂苷、三七皂苷、西洋参总皂苷在局部及体外均能防止动物心肌细胞局部缺血和再灌注引起的心肌损伤，其主要机制是降低血清磷酸肌酸激酶(CPK)的释放，减少心肌Ca2+的累积，防止过氧化歧化酶(SOD)的活性降低，缩小心肌梗死面积，降低乳酸脱氢酶(LDH)活性，降低血清游离脂肪酸(FFA)及过氧化脂质(LPO)的含量，纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱和防止脂质过氧化[13]。五加科植物刺五加的茎叶

6、总皂苷作用于急性梗塞犬时能明显增加心肌血流量，降低冠脉阻力，亦可明显减慢心率降低血压;同时减少心肌耗氧量及心肌耗氧指数，从而发挥抗心肌缺血作用[14]。绞股蓝皂苷、麦冬皂苷、短毛五加总皂苷等对心肌梗死、心律失常等均有良好的作用。3.2、对脑损伤的保护作用β-七叶皂苷钠对大鼠局灶性脑缺血—再灌注损伤具有明显保护作用，能显著改善脑缺血-再灌注后脑梗死面积，减轻脑水肿，改善神经功能症状，其保护作用可能与抑制局部炎性渗出有关[15]。刺五加皂苷对缺血性神经元凋亡有保护作用，可能是通过抑制NO的释放及稳定细胞膜拮抗神经元凋亡[16]。4、抗菌和抗病毒活性4.1、抗菌一些皂苷有抗菌

7、活性，用菌种Saccharomycescarlsbergenesis在体外进行试验，研究了49种五环三萜类化合物的抗真菌活性，结果表明C-27或C-28位有游离羧基的齐墩果酸和常春藤皂苷元的皂苷具有较强的抗真菌活性[17]。4.2、抗病毒作用某些三萜类化合物具有抗病毒活性，如suberosol,一种新的31个碳的羊毛脂烷型三萜，是从番荔枝科暗罗属植物Polyalthiasuberosa中得到的，其能在H9淋巴细胞中抑制HIV复制。在抗艾滋病HIV的研究中,豆科植物甘草中的甘草甜素(glycyrrhizin)具有体外抗HIV-1的活性,其硫