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1、2-烷氧基羰基肼类化合物的合成及其生物活性2006年第14卷第5期,458～462合成化学ChineseJournalofSyntheticChemistryVo1.14,2006No.5,458~462?研究论文?1一吡唑酰基一2一烷氧基羰基肼类化合物的合成及其生物活性张广才,雷树祥,谭成侠(1.浙江医药股份有限公司新昌制药厂,浙江新昌312500;2.浙江工业大学a.教务处;b.化学工程与材料学院,浙江杭州310014)摘要:4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与氯甲酸酯缩合得到16个1-吡唑酰基-2.烷氧基
2、羰基肼类化合物(2a～2h和3a～3h,其中14个是新化合物),其结构经HNMR,IR,MS和元素分析表征.初步生物活性测试结果表明,当浓度为500/xg?mL时,3a,3b和3e对油菜菌核病菌抑制活性均达到90%,3d对小麦白粉病菌的抑制活性达到90%;2h对蚕豆蚜的抑制活性达到92.75%.当浓度为1000/zg?mL时,2h对粘虫的抑制活性达到100%.关键词:吡唑;酰肼;生物活性;合成中图分类号:0626文献标识码:A文章编号:1005.1511(2006)05-0458-05Synthesisof1-Pyraz
3、ol-5'-ylcarbonyl-2-(alkyloxycarbony1)hydrazidesandTheirBiologicalActivitiesZHANGGuang.cai,LEIShu.xiang2,TANCheng.xia(1.ZhejiangMedicineCo.LTD.,XinchangPharmaceuticalFactory,Xinchang312500,China;a.Dean'SOffice;b.CollegeofChemicalEngineeringandMaterialScience,2.Zhe
4、jiangUniversity.ofTechnology,Hangzhou310014,China)Abstract:1一Pyrazol-5一ylcarbonyl-2一(alkyloxycarbony1)hydrazides(2a一2hand3a一3h,fourteenofthemarenovelcompounds1weresynthesizedbyacondensationreactionof4一substituted-3一ethyl一1.methyl-5一pyrazoleformhydrazidewithehloro
5、formate.TheirstructureswereconfirmedbyHNMR,IR,MSandelementalanalysis.Thebiologicalactivitytestsshowedthat3a,3band3eexhibitedex.eellentinhibitoryactivities(90%)againstsclerotiniasclerotiorum,inhibitoryactivityof3dwas90%againstblumeriagraminis,inhibitoryactivityof2
6、hwas92.75%againstaph/sfabaeas500/xg?mL～;2hexhibitedexcellentinhibitoryactivity(100%)againstmythimnaseparateas1000/xg?mL一.Keywords:pyrazole;hydrazide;biologicalactiviy;synthesis二芳酰基肼类化合物是蜕皮激素类似物,对环境安全,是理想的害物综合防治药剂之一.吡唑类化合物在杂环农药中扮演着重要的角色引.由于吡唑类化合物表现出的高效,低毒和结构的多样性,因
7、而具有非常广阔的研究和开发前景.收稿日期:2005-11-26基金项目:浙江省教育厅资助项目(20030145)作者简介:张广才(1963一),男,汉族,陕西渭南人,高级工程师,主要从事医药化工方面的研究.通讯联系人:谭成侠,博士,Te1.0571~8320508,E-mail:tanehengxia@zjut.edu.cn第5期张广才等:1-吡唑酰基-2-烷氧基羰基肼类化合物的合成及其生物活性一459一ckco/儿occk+HoR—_+c1/儿oRN--N--EtN--N--删H:N--N--~R----Compa
8、bcdefghR-CH3-CH2CH3-(CH2)2CH3一(CH2)3CH3-CH2CH(CH3)2-(CH2)4CH3一(CH2)2CH(CH3)2-(CH2)7CH3Scheme1为了寻找新的二芳酰基肼类先导化合物,我们将吡唑杂环引入二芳酰基肼类化合物中,即采用亚活性拼接的方法将4一氯(溴)一1一甲基.3.乙基
