经皮给药系统概述

《经皮给药系统概述》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、经皮给药系统概述【摘要】经皮给药系统（transdermaldrugdeliverysystems，TDDS）是指能促进具治疗量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用的控释药物系统。经皮给药系统可避免胃肠道pH、酶、食物及其他药物的相互作用而引起的胃肠道吸收困难；可避免首过效应；还可避免注射给药带来的不便；延长单次给药后的疗效；通过药物贮库和控释特性控制半衰期短的药物的治疗时间；并可随时撕下以中止用药；且可用于紧急情况下无应答、无知觉的昏迷患者。经皮给药系统虽然是现代药剂学研究的热点，但也有它的缺点，比如由于皮肤的

2、不透过性等。在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各种相关因素，选择合适的药物和辅料才能完成。【关键词】经皮吸收的影响因素；经皮吸收促进剂；中药经皮吸收制剂经皮给药系统（transdermaldrugdeliverysystems，TDDS）是指能促进具治疗量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用的控释药物系统。经皮给药系统可避免胃肠道pH、酶、食物及其他药物的相互作用而引起的胃肠道吸收困难，为无法口服给药的患者，尤其是呕吐和腹泻患者提供一种替代途径；可避免首过效应，防止消化酶和肝药酶引起的药物失活；还可避免注射给

3、药带来的不便；延长单次给药后的疗效；通过药物贮库和控释特性控制半衰期短的药物的治疗时间；并可随时撕下以中止用药；且可用于紧急情况下无应答、无知觉的昏迷患者。近年来由于患者对于药物的“三小、三方便”的要求提高和药物研究手段越来越现代化，给经皮给药系统的发展提供了途径。1经皮吸收的影响因素影响药物经皮吸收因素有药物的理化性质包括分子量、溶解性、分配系数和pKa、载体-溶媒的性质和皮肤条件。这些影响因素中药物浓度、药物应用面积、药物对皮肤的亲和力、药物分子量、药物应用时间、皮肤的水和作用、皮肤角质层的厚度均能对药物吸收产

4、生较大影响，一般来说，药物浓度越高，应用面积越大，药物与皮肤接触时间越长，吸收总量越多，分子量为100～800，并具有一定脂溶性和水溶性的药物被认为可达到有效经皮吸收程度［1］。2经皮吸收促进剂［2］2.1有机溶剂类包括乙醇和丙二醇，他们既可单独用作促渗剂，又因其对其他辅料有良好的溶解能力用作载体溶剂，值得注意的是，乙醇和丙二醇对亲水性药物产生的促透作用往往比亲脂性药物差。2.2脂肪酸与脂肪醇类以纳洛酮为模型药对促渗剂的系统筛选中发现，对饱和碳链而言，C10～C12且拥有极性基团的，表现出良好的促渗能力；而不饱和碳

5、链中，C18是最优的选择。另外，脂肪酸的二酯类如油酸也应用较多，油酸与乙醇和丙二醇还有协同作用，可提高渗透性。但油酸存在抑制皮肤免疫功能的缺点，使用时应加以注意。同时，长链脂肪醇也会引起皮肤的刺激性，研究认为癸醇、十一醇、月桂醇的透皮速率较高，但对皮肤刺激性也较大；十三烷醇和肉豆蔻醇不仅皮肤刺激性强且透皮速率也低；辛醇和壬醇则表现出较小的刺激性和相当不错的促渗作用，最具实用价值。2.3表面活性剂一般认为促渗能力是阴离子型>阳离子型>非离子型。需要注意的是促渗效果与表面活性剂的浓度并不呈线性关系，当浓度超

6、过临界胶团浓度时，药物进入胶团，降低了药物的热力学活性，反而降低渗透速率。2.4烯萜类烯萜类（包括精油）的促渗能力在越来越多的模型药上得到验证，对亲水性和亲脂性药物都有较好效果，其中应用最广泛的是薄荷醇及含不同萜类的精油。(责任编辑：admin)2.5各种透皮促进剂和物理方法的联合应用单个透皮促进剂的效果通常达不到治疗要求，而联合使用促渗手段往往有理想的结果。它们对药物的渗透产生协同作用。这样既可减少促渗剂的用量，降低毒性反应，又可使主药发挥最佳效能，如乙醇、丙二醇等载体溶剂与其他类促渗剂的合用。还可与一些物理方法

7、联合应用，均可达到透皮的效果。3中药经皮吸收制剂中药经皮吸收制剂的研究，分为三类：（1）中药复方制剂：正在研究的有复方骨质增生贴剂［3］、止咳平喘膜剂［4］、心安康贴剂［5］等一批复方制剂。（2）中药中提取的有效成分制成的制剂：如青藤碱、磷酸川芎嗪、丹参素、丹参酮、阿魏酸、雷公藤甲素、麝香酮、脂蟾毒配基、葛根素、全缘千里光碱、黄芩苷等［6～8］。（3）透皮促进剂：研究较多的为冰片、薄荷醇、桉叶油及其他从中药中提取的精油。冰片可以促进外用皮质激素（曲安缩松）、双氮灭痛、甲硝唑、氟尿嘧啶、水杨酸、川芎嗪、醋酸曲安奈德等

8、药的透皮吸收［9］；薄荷醇可增加一些药物的经皮吸收，在离体裸鼠皮肤上，薄荷醇可明显增加水杨酸和5-氟尿嘧啶的透皮吸收率；在正常人前臂内侧皮肤，薄荷醇能使氟轻松和氯氟舒松的经皮吸收增加，并存在明显的量效关系，还可促进水杨酸和扑热息痛的透皮吸收［10］；桉叶油对多种药物有良好的透皮促渗作用，起效时间短，皮肤刺激性小，制成贴剂后仍有很强的透皮吸收促进作用，而且它具