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1、国内加替沙星的临床应用进展研究进展2009年4月第16卷第7期国内加替沙星的临床应用进展毕德余(山东省邹平县人民医院药剂科,山东邹平256200)[摘要】加替沙星是第四代新型广谱氟喹诺酮类抗生素,具有广谱,高效,低毒,无交叉耐药性等特点,剂型多样,给药途径广泛,口服易吸收,生物利用度高,在国内临床应用日益广泛.但近年来加替沙星应用的安全性颇受质疑.有关不良反应(ADR)报道也较多.为促进临床合理用药,本文通过查阅文献,对加替沙星的作用特点,国内临床应用及不良反应进行综述.[关键词】氟喹诺酮类;加替沙星;临床应用;不良反应【中图分类号】R978.1[文献标识码】A[
2、文章编号】1674-4721(2009)04(a)一008—03加替沙星(gatifloxacin)为第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,化学名为1一环丙基一6一氟一8一甲氧基一7一(3一甲基一1一哌嗪基)一1,4一二氢一4一氧代一3一喹啉羧酸,分子式为CHN,O,分子量为375.40..该药是由日本杏林公司首创的8一甲氧基喹诺¨1.于1999年12月在美国率先上市【.该药为外消旋化合物,有S一型和R一型两种异构体,活性基本相似,具有广潜抗革兰阳性菌和阴性菌的活性¨j_.并对厌氧菌,支原体,衣体等非典型忭病噱蔺也具较好的抗菌活性.另外,研究显尔加替沙具有较好的抗结核杆菌
3、作用151使其临床应用范围进一步拓宽.目前.国内开发生产了加替沙星片剂,胶囊剂,注射剂及滴眼剂,滴耳剂等,广泛用于呼吸系统,泌尿系统,消化系统,皮肤软组织及妇科,眼科,耳鼻喉科等感染忡疾病的治疗.并作为结核病治疗的联合用药1作用特点加替沙甓的抗菌活性是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶lV.从而抑制细菌DNA复制,转录和修复过程.与其他氟喹诺酮类抗菌药一样,加替沙星以细菌DNA复制,转录和修复所必需的Ⅱ型拓扑异构酶中的DNA螺旋酶为靶酶,主要与螺旋单位结合构成螺旋酶一DNA一加替沙星复合物,阻碍酶反应过程,干扰细菌I)NA的复制而起抗蔺作刚加替沙星与多数氟喹诺
4、酮类抗菌药的不同之处在于其对细菌Ⅱ型拓扑异构酶的选择性更高.对大肠埃希菌的DNA螺旋酶的IC50为0.109mg/L,对金黄色葡萄球菌的拓扑异卞旬酶Ⅳ的IC50为l3.8mg/L,而对人类Hela细胞的拓扑异构酶Ⅱ国内加替沙星的临床应用进展研究进展2009年4月第16卷第7期国内加替沙星的临床应用进展毕德余(山东省邹平县人民医院药剂科,山东邹平256200)[摘要】加替沙星是第四代新型广谱氟喹诺酮类抗生素,具有广谱,高效,低毒,无交叉耐药性等特点,剂型多样,给药途径广泛,口服易吸收,生物利用度高,在国内临床应用日益广泛.但近年来加替沙星应用的安全性颇受质疑.有关不
5、良反应(ADR)报道也较多.为促进临床合理用药,本文通过查阅文献,对加替沙星的作用特点,国内临床应用及不良反应进行综述.[关键词】氟喹诺酮类;加替沙星;临床应用;不良反应【中图分类号】R978.1[文献标识码】A[文章编号】1674-4721(2009)04(a)一008—03加替沙星(gatifloxacin)为第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,化学名为1一环丙基一6一氟一8一甲氧基一7一(3一甲基一1一哌嗪基)一1,4一二氢一4一氧代一3一喹啉羧酸,分子式为CHN,O,分子量为375.40..该药是由日本杏林公司首创的8一甲氧基喹诺¨1.于1999年12月在美国率
6、先上市【.该药为外消旋化合物,有S一型和R一型两种异构体,活性基本相似,具有广潜抗革兰阳性菌和阴性菌的活性¨j_.并对厌氧菌,支原体,衣体等非典型忭病噱蔺也具较好的抗菌活性.另外,研究显尔加替沙具有较好的抗结核杆菌作用151使其临床应用范围进一步拓宽.目前.国内开发生产了加替沙星片剂,胶囊剂,注射剂及滴眼剂,滴耳剂等,广泛用于呼吸系统,泌尿系统,消化系统,皮肤软组织及妇科,眼科,耳鼻喉科等感染忡疾病的治疗.并作为结核病治疗的联合用药1作用特点加替沙甓的抗菌活性是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶lV.从而抑制细菌DNA复制,转录和修复过程.与其他氟喹诺酮类抗菌
7、药一样,加替沙星以细菌DNA复制,转录和修复所必需的Ⅱ型拓扑异构酶中的DNA螺旋酶为靶酶,主要与螺旋单位结合构成螺旋酶一DNA一加替沙星复合物,阻碍酶反应过程,干扰细菌I)NA的复制而起抗蔺作刚加替沙星与多数氟喹诺酮类抗菌药的不同之处在于其对细菌Ⅱ型拓扑异构酶的选择性更高.对大肠埃希菌的DNA螺旋酶的IC50为0.109mg/L,对金黄色葡萄球菌的拓扑异卞旬酶Ⅳ的IC50为l3.8mg/L,而对人类Hela细胞的拓扑异构酶Ⅱ国内加替沙星的临床应用进展研究进展2009年4月第16卷第7期国内加替沙星的临床应用进展毕德余(山东省邹平县人民医院药剂科,山东邹平25620
8、0)[摘要
