三七总皂苷的药理作用研究进展论文

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1、三七总皂苷的药理作用研究进展论文【摘要】目的综述三七总皂苷的药理作用研究进展。方法查阅有关文献资料,并进行分析、归纳和总结。结果三七总皂苷在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面具有广泛生理活性。结论三七总皂苷值得进一步开发应用。【关键词】三七总皂苷;药理作用三七总皂苷(totalsaponinsofPanaxnotognseng,PNS)是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分,含有多种单体皂苷。从20世纪40年代开始,国内外学者对PNS进行了一系列研究,揭示了其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、

2、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。为了了解其最新的研究情况,笔者就近年来对PNS最新研究进展作一简要概述。1对中枢神经系统的影响1.1镇静作用三七地上部分对中枢神经有抑制作用,表现为镇静、安定与改善睡眠等功用。PNS能减少动物的自主活动.freelRNA表达,增加量与PNS剂量呈显著正相关,并可增强腺苷酸环化酶活性,增加cAMP生成[5]。心肌缺血-再灌注能刺激中性粒细胞内NFKB的活化,活化的NF-KB启动中性粒细胞ICAM1的表达而参与心肌缺血-再灌注损伤的发生过程;PNS能抑制中性粒细胞内核因子-KB的活化,减少细胞间黏附分子表达及中性粒细胞浸润而起到心肌保护作

3、用[6]。2.2抗心律失常实验显示[7],PNS对各种药物诱发的心律失常均有保护作用。其机理与PNS对心肌的直接抑制作用有关,其中三醇组皂苷能明显缩短乌头碱所致大鼠心律失常的维持时间,减少室性早搏,降低房颤的发生,减少氯仿所致小鼠的室颤发生率;明显对抗大鼠结扎冠状动脉诱发的缺血性心律失常及再灌注性心律失常,并可使缺血再灌注引起的心肌梗塞范围明显缩小[8]。2.3降血脂,防止动脉粥样硬化动脉壁内皮损伤可能是动脉粥样硬化的始动因素。而高脂血症可导致血管内皮的损伤、脱落,血小板的黏附、聚集,并能分泌黏附单核细胞、淋巴细胞的物质[9]。通过体外培养血管平滑肌细胞(SMCs)研究PN

4、S对其保护作用,发现PNS能明显抑制低浓度高脂动物血清对SMCs的作用,对动脉粥样硬化的发生和发展具有一定的防治作用[10]。且有实验证实PNS能显著抑制实验动物粥样硬化的发生和主动脉内膜斑块形成。2.4降血压PNS能扩张血管产生降压作用,目前普遍认为其作用机理是PNS具有阻断去甲肾上腺素所致的Ca2+内流的作用[7]。还具有降低动脉压及略减心率的作用,使心脏工作量减低。3对脑血管系统的影响3.1改善脑血循环PNS能扩张脑血管,降低脑血管阻力,增加脑血流量。PNS使麻醉家兔股动脉平均血压(BMP)和脑血管阻力(CVR)下降,也可使麻醉大鼠的BMP和CVR下降,且呈剂量依赖性

5、,但不增加脑血流量,对颈内动脉亦有扩张作用。3.2对实验性脑缺血的保护作用PNS对脑缺血再灌注损伤的保护作用的研究表明,PNS具有钙通道阻滞作用,能阻滞脑损伤后神经细胞内钙超载,阻断Ca2+,CAM复合物的形成,减少游离脂肪酸的释放和氧自由基的产生,降低脑损伤后血及脑组织中的丙二醛(MDA)含量,对颅脑损伤有保护作用[11]。PNS能抑制IL8的产生和释放,阻断中性粒细胞激活、浸润和聚集,减轻缺血脑组织的炎症反应,保护缺血脑组织[12],并且PNS明显降低脑缺血后NO含量和IL1、TNF活性,保护神经元,降低脑缺血后梗塞体积以及水肿体积[13]。4对血液和造血系统的影响

6、4.1抗血栓形成PNS具有改善血管内皮功能、降低血液黏稠度、抑制血小板活化和聚集从而具有抗血栓形成的作用。三七三醇苷能明显抑制胶原、花生四烯酸,二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠及家兔血小板聚集,抑制大鼠试验性血栓形成,抑制胶原诱导的大鼠血小板血栓素A2(TXA2)释放[14]。4.2促进造血细胞生长PNS对造血细胞有增殖作用,可诱导造血细胞GATA1和GATA2转录调控蛋白合成增加,并增高其与上游调控区的启动子和增强子结合的活性,从而调控造血细胞增殖、分化相关基因的表达[15]。5对免疫系统的影响5.1抗炎作用PNS对多种实验性炎症模型有着良好的抗炎活性。它可抑制烫伤后巨

7、噬细胞TNFα的生成,抑制NFKB活性.干预NFKB通路,从而降低了TNFαmRNA的表达[16];还可抑制角叉菜胶诱导的白细胞游出和蛋白渗出,降低灌洗液中白细胞数,阻止MDA含量升高,抑制中性粒细胞(Neu)释放O2-,增加Neu内cAMP含量,从而减少O2等自由基所诱发的脂质过氧化损伤[17]。5.2对免疫功能的影响PNS具有增强免疫力作用,能明显刺激小鼠的脾淋巴细胞增值、转化,促进小鼠迟发型变态反应作用,提高小鼠抗体生成细胞数,提高小鼠的血清溶血素水平,促进小鼠单核-巨噬细胞碳廓清作用,增强小鼠的单

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