复发罗红霉素溶出度方法

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1、化学药品注册分类第3.2类复方罗红霉素胶囊申报临床资料10罗红霉素氨溴索溶出度方法1溶出介质选择我们采用水、0.01mol/L的盐酸和乙酸盐缓冲液（pH5.5）作为溶出介质进行试验，以溶出量和溶出曲线为指标筛选出最佳溶出介质。（1）水溶出介质首选水，但罗红霉素为强疏水性物质，在水中几乎不溶，故水不适宜作为罗红霉素氨溴索胶囊溶出度检查的溶出介质。（2）0.01mol/L的盐酸取罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908、20080910、20080912）各6粒，照溶出度测定法（中国药典2005版二部附录ⅩC第二法），以0.01mol

2、/L盐酸900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，分别于10、15、30、45、60分钟时，取溶液适量，滤过（同时补相同温度和体积的介质），取续滤液作为供试品溶液；另取罗红霉素和盐酸氨溴索对照品各适量，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释稀释制成每1ml中约含罗红霉素0.16mg（盐酸氨溴索0.032mg）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量。计算各粒罗红霉素氨溴索胶囊在不同时间的累积溶出量。结果见表1及图1。

3、（要体现出罗红霉素在盐酸溶液中不稳定，溶出无规律）表1罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908）累积溶出量（介质：0.01mol/L盐酸）样品时间（min）第1粒（%）第2粒（%）第3粒（%）第4粒（%）第5粒（%）第6粒（%）平均（%）10罗红霉素12.6520.15盐酸氨溴索15罗红霉素13.0724.45盐酸氨溴索30罗红霉素27.9440.33盐酸氨溴索45罗红霉素33.4520.14盐酸氨溴索60罗红霉素25.1718.25盐酸氨溴索11化学药品注册分类第3.2类复方罗红霉素胶囊申报临床资料10图1罗红霉素氨溴索胶囊（批

4、号20080908）溶出曲线（介质：0.01mol/L盐酸）试验结果表明：罗红霉素在酸性溶出介质中不稳定，降解十分明显，无法准确测定其溶出度。故0.01mol/L的盐酸不适宜作为罗红霉素氨溴索胶囊溶出度检查的溶出介质。（3）乙酸盐缓冲液（pH5.5）取罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908）6粒，照溶出度测定法（中国药典2005版二部附录ⅩC第二法），以醋酸盐缓冲液（pH5.5）（取0.04mol/L醋酸钠溶液，用冰醋酸调节pH值至5.5）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，分别于10、15、30、45、60分

5、钟时，取溶液适量，滤过（同时补相同温度和体积的介质），取续滤液作为供试品溶液；另取罗红霉素和盐酸氨溴索对照品各适量，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释稀释制成每1ml中约含罗红霉素0.16mg、盐酸氨溴索0.032mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量。计算各粒罗红霉素氨溴索胶囊在不同时间的累积溶出量。结果见表2、图2。表2罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908）累积溶出量（介质：0.01mol/L盐酸）样品时间（m

6、in）第1粒（%）第2粒（%）第3粒（%）第4粒（%）第5粒（%）第6粒（%）平均（%）10罗红霉素盐酸氨溴索15罗红霉素盐酸氨溴索30罗红霉素盐酸氨溴索45罗红霉素盐酸氨溴索60罗红霉素11化学药品注册分类第3.2类复方罗红霉素胶囊申报临床资料10盐酸氨溴索图2罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908）溶出曲线（介质：0.01mol/L盐酸）试验结果表明：罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908）在乙酸盐缓冲液（pH5.5）介质中溶出良好。以上三种溶出介质的考察试验表明：罗红霉素在0.01mol/L的盐酸溶出介质中不稳定，降解十

7、分明显，无法准确测定其溶出度，故0.01mol/L的盐酸不适合作为本品的溶出介质；罗红霉素在水中不溶，故水不适宜作为罗红霉素氨溴索胶囊溶出度检查的溶出介质；由文献知，当缓冲盐PH增大时，罗红霉素的溶解度降低，所以缓冲盐溶液PH定在5.5。罗红霉素在乙酸盐缓冲液（pH5.5）中溶出良好，适合作为本品的溶出介质。2转速选择以乙酸盐缓冲液（pH5.5）为溶出介质，我们对50转/分钟、75转/分钟、100转/分钟条件下罗红霉素氨溴索胶囊的溶出情况进行研究，以确定最佳转速。（1）50转/分钟取罗红霉素氨溴索胶囊（批号20080908）6粒，

8、照溶出度测定法（中国药典2005版二部附录ⅩC第二法），以醋酸盐缓冲液（pH5.5）（取0.04mol/L醋酸钠溶液，用冰醋酸调节pH值至5.5）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，于45分钟时，取溶液适量，滤过（同时补相同温度和体