碳青霉烯类(培南类)抗生素

碳青霉烯类(培南类)抗生素

ID:11660165

大小:104.00 KB

页数:10页

时间:2018-07-13

碳青霉烯类(培南类)抗生素_第1页
碳青霉烯类(培南类)抗生素_第2页
碳青霉烯类(培南类)抗生素_第3页
碳青霉烯类(培南类)抗生素_第4页
碳青霉烯类(培南类)抗生素_第5页
资源描述:

《碳青霉烯类(培南类)抗生素》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在行业资料-天天文库

1、碳青霉烯类编辑碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。目录1主要品种2作用特点抗菌活性稳定性结合蛋白与内毒素的关系3作用机制4药理性能5耐药性及产生机制6临床应用7适应症8药物相

2、互作用9代谢和排泄10不良反应11禁忌12注意事项13老年人用药14最新研究成果15市场占有率16未来发展1主要品种国内已经上市的品种有亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,法罗培南,厄他培南,比阿培南。[开发上市时间及开发公司]1亚胺培南西司他丁钠(商品名:泰能)是美国默沙东公司在1979年研制成功。2帕尼培南倍他米隆(克倍宁)是日本三共株式会社研制的品种,1994年3月上市。2002年在中国上市。3 美罗培南是由日本住友制药公司与英国I-CI制药公司开发,1994年在意大利上市。1999年进入我国市场,是国家医保乙类用药。4厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培

3、南类,商品名:怡万之。2005年进入我国市场。5比阿培南是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类抗生素,于2002年11月在日本上市。2008年先声药业在中国首家上市,商品名:安信,是国家医保乙类用药。2作用特点抗菌活性亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药;但对肠杆菌科细菌的抗菌

4、活性是亚胺培南的2-16倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿,对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药。结合蛋白PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,也是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性。亚胺培

5、南与PBP结合,尤其是PBP2的亲和力强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀,溶解,其作用很少受接种菌量、PH值(5.5-8.5)的影响。美洛培南迅速渗透到靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南与铜绿假单胞菌的PBP的亲和性依次为PBP2,PBP1A,PBP3,PBP1B,PBP4。与内毒素的关系抗菌药物能诱导产生内毒素,不少抗生素是内毒素诱导剂,快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂,β-内酰胺类抗生素与PBPS作用点相关,亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放,美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南。血循环

6、中内毒素水平升高与血流动力学参数的恶化有关。虽然机体具有清除内毒素的能力,但对一些病情危重的严重感染病人,在治疗选择用药时应适当加以考虑。3作用机制作用方式:碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是此药的作用靶位,比如亚胺培南与PBP的结合,尤其是PBP2的亲和力很强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀、

7、溶解,而且其作用很少受接种菌量(PH5.5~8.5)的影响。美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3,对大肠杆菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。4药理性能抗菌活性碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素,其对多种β?内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰氏阳性菌效力较差;美罗

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。