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1、千里光属植物的毒性研究进展第3l卷第2期2O06年1月中国中药杂志ClfinaJournalofChin姻eMateriaMedicaV0J.31.Issue2January,2O06?综述?千里光属植物的毒性研究进展梁爱华,叶祖光(中国中医科学院中药研究所,北京100700)[摘要]对千里光属植物的毒性成分,毒性特点及其致毒机制,临床中毒报道,其主要毒性成分吡咯里西啶类生物碱pyn~lizidinealkaloids(PAs)在中草药中的分布,以及我国千里光属的应用情况进行了综述,对千里光属中草药的应用和开发提出建议.[关键词]千里光;毒性;肝脏毒性;吡咯里西啶类生物碱;不良
2、反应[中圈分类号]R285.5[文献标识码]A[文章编号]1001.5302(2006)0~0093—05菊科千里光属Senec/ospp.植物在全球约有1500多种,我国约有160余种,其中在我国作为药用的品种有1O余种,如:千里光&nec/o黝Buch.一Ham.,森林千里光s.~rens/sL.,菊状千里光S.Edscw,大叶千里光(滇南千里光)s.hoiDunn,狗舌草S.k/r//ow/iTurcz,S.cam~ada(Retz.)DC.等.《中国药典)1977年版一部只收载了千里光S.涮螂.千里光具有清热解毒,凉血消肿,清肝明目的功效,多用于治疗上呼吸道感染
3、,咽喉炎,扁桃体炎,眼结膜炎,肠炎等.由于千里光属植物中普遍含肝毒成分——吡咯里西啶类生物碱(PA),因此有些国家对该属植物的使用作出了相应的管理规定,我国目前对该属中草药在药品管理上尚未制定特殊规定.1千里光属植物的毒性成分菊科千里光属植物普遍含有PA,属于双环氨基醇衍生物.PA的种类很多,据文献估计,已经从不同植物中分离得到了300多个PA化合物,菊科千里光属植物是其主要来源….PA的结构由千里光次碱(necine)和千里光次酸(necicacid)2个基本部分组成,其结构特征可分为饱和型PA或不饱和型PA两大类,其中饱和PA无明显毒性或毒性较低,而具有1,2位不饱和双键形
4、成烯丙醇酯结构的PA(即不饱和PA)对人类具有强烈的肝毒性J.不饱和PA的原形化合物毒性较弱,而是在经过肝脏转化成代谢产物(metabolicpynnle~)后引起肝毒性J.我国千里光属不同种中草药中也含有一定量的不饱和PA化合物,如:《中国药典)1977年版一部收载的千里光S.scandance含有千里光宁(senecionine)和千里光菲灵(seneciphylline)L2;非药典品种大花千里光S.凹I6r删全草含有千里光宁,全缘千里光碱(integerrira.[收稿日期】20054)1—20'[基金项目]科技部国家科技攻关计划项目(2004BA721A12)[通讯作
5、者]梁爱华,Tel:(010)84∞5683im),千里光菲灵,肾性千里光碱(senkirkine)和倒千里光碱(retrorsine)等【;羽叶千里光S.argunens/s.地下部分含有千里光宁,千里光菲灵及它们的氮氧化物l7;狗舌草中含有千里光宁,千里光菲灵,全缘千里光碱和天芥菜定8.森林千里光的全草含有多种生物碱,包括nmcwphylline,sarracine等[9J.千里光属植物全草均含PA,不同植物的PA含量相差较大5,多数千里光属植物的总生物碱含量一般不超过7%.S.删,S.bicolor,S.越,S.vulgaris的总生物碱含量分别约为O.02%,O.9%,
6、O.2%～O.3%,0.16%[5J.但也有例外,如S.r/ride////叶中的总生物碱含量可高达18%EIOJ.同一植物不同部位的PA含量也有较大的差别,果实,叶中含量较高.同一植物不同生长期PA含量也不相同,幼苗的PA含量高于成熟植物,花蕾形成期的含量达峰值.开花前PA量约占干物质的1.2%,开花后PA约占干物质的O.4%～O.5%…,123.2含不饱和PA的其他种属中草药不饱和PA在植物界分布极为广泛,除了存在于千里光属外,还存在于菊科款冬属如spp.,如款冬花,蜂斗菜属砌一∞spp.,如蜂斗菜,泽兰属FA~a-/umspp.,紫草科的紫草属//thospennumsp
7、p,如紫草,天芥菜属ttdiotropiumspp.,如大尾摇,倒提壶属Cynod~u,nspp.和豆科的猪屎豆属Crotaloriaspp.,如农吉利,猪屎豆等植物deE:J.3PA的毒性特点及致毒机制研究不饱和PA可造成人类以肝小静脉栓塞(VOD)为特征的严重肝脏损害【2,4],死亡率较高.发病过程可呈现急性,亚急性和慢性过程.摄人大量PA引起急性肝毒性,以急性腹痛,腹胀,急剧肝肿大,以及迅速出现腹水为突出表现,常伴有全身乏力,发热,恶心,呕吐和腹壁静脉扩张等症状,有的病人有水肿和黄疸.
