执业药师考试笔记--药物化学3.

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1、第二十三章　抗心绞痛药分类（4类）：　　一、硝酸酯及亚硝酸酯　　二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）　　三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）　　四、其他类　　　　一、硝酸酯及亚硝酸酯类　　作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉　　1.硝酸甘油　　　　化学名：1,2,3-丙三醇　　三硝酸酯　　①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状　　②遇热或撞击易爆炸　　③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛）　　④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等　　2.硝酸异山梨酯　　　　化学名：1,4：3,6-二脱水–D-山梨醇二硝酸酯　　　　　　①遇热易爆炸（共性）　　②稀硫酸条件会水解生成硝酸　　③作用维

2、持时间长，会产生耐受性　　④代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性　　3.单硝酸异山梨酯　　　　　　特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯　　②原是异山梨酯的体内活性代谢物　　4.戊四硝酯　　　　结构特点：戊四醇的四硝酸酯　　作用特点：维持时间长　　　　二、其他类　　双嘧达莫（潘生丁）　　　　作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等第二十四章　利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压。　　按作用机制分六类：　　一、渗透性利尿药（考纲无要求）　　二、碳酸酐酶抑制剂　　　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　　　二、碳酸酐酶抑制剂　　　　乙酰唑胺（P480）　　　

3、　磺胺类　　长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒　　利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿　　　　三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂　　1.呋噻米　　　　化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸　　①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍　　②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸　　③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用　　2.依他尼酸　　　　化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸　　①结构特征：α、β不饱和酮　　②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应　　③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾　　　　四、Na＋－Cl－同向转运抑

4、制剂　　1.氢氯噻嗪　　　　化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物　　①含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强　　②水溶液易水解（磺酰胺的水解）　　③具降压作用，和降压药合用　　2.氯噻酮　　　　　　①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺　　②作用特点：长效（2～3天）　　③增加Na＋、Cl－、K＋排出，易缺钾　　④孕妇、哺乳期妇女慎用　　　　五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂　　1.氨苯蝶啶　　　　蝶啶结构，代谢产物有活性　　2.阿米洛利　　　　　　吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物　　保钾排钠　　　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　螺内酯　　　　1.结

5、构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯　　化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯　　　　2.化学性质：空气中稳定　　3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）　　4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用　　例题：　　最佳选择题　　9.下列那个不符合盐酸美西律　　A.治疗心律失常　　B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键　　C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值　　D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全　　E.化学名为1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐　　　　答案：D　　【答疑编号

6、21240101】　　配伍选择题　　A.氟伐他汀　　B.呋噻米　　C.硝酸异山梨酯　　D.盐酸地尔硫卓　　E.利血平　　1.在光热下可在3位发生差向异构化（E）　　【答疑编号21240102】　　2.作用机理是释放NO血管舒展因子（C）　　【答疑编号21240103】　　3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（A）　　【答疑编号21240104】　　4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（D）　　【答疑编号21240105】　　多选题　　101.下列哪些性质与卡托普利相符　　A.化学结构中含有两个手性中心　　B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物　　C.为抗心律失常药　　D.为

7、血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症　　E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解　　答案：ABDE　　【答疑编号21240106】第二十五章　平喘药第六篇　呼吸系统药物　　分类：　　一、β2肾上腺素受体激动剂　　二、M胆碱受体拮抗剂　　三、影响白三烯的药物　　四、糖皮质激素药物　　五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱）　　　　一、β2肾上腺素受体激动剂　　1.硫酸沙丁胺醇　　　　化学名：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基