122注射用头孢曲松钠

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1、。122【药品名称】注射用头孢曲松钠【英文或拉丁名】Ceftriaxone Sodium for Injection【汉语拼音】Zhusheyong Toubaoqusongna【主要成分】头孢曲松钠【化学名】〔6R〔6α，7β（Z）〕〕-3-〔〔（1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基）硫代〕甲基〕-7-〔〔（2-氨基-4-噻唑基〕（甲氧亚氨基）乙酰基〕氨基〕-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4．2．0〕辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C18H16N8

2、Na2O7S3·7/2H2O分子量:661.59【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。【药理作用】药理作用头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）有高度稳定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性：大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌；对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用；革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓

3、性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感；对金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。毒理作用尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括Ames试验、体外人淋巴细胞培养染色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d，一天一次(约为人用剂量的20倍)对生育力无影响。狗（100mg/kg/d，用4周）和狒狒（335mg/kg/d，用6个月）使用本品后在胆囊中发现有头孢

4、曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。【药代动力学】分布静脉注射头孢曲松能迅速渗透至组织和体液中，表观分布容积为7-12升。一次给予头孢曲松1-2克在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度，并维持对敏感细菌的杀菌作用达24小时。头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射头孢曲松50-100ml，4小时后脑脊液中头孢曲松的浓度达峰值，平均18mg/L，24小时后脑脊液浓度大于1.4mg/L。细菌性脑膜炎时

5、脑脊液平均弥散度占血浓度的17％，而无菌性脑膜炎时仅占4％。成人脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg，于2-24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。蛋白结合性头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如血药浓度＜25mg/L时蛋白结合率为95％，血药浓度300mg/L时蛋白结合率降至85％，由于间质液中较少白蛋白，所以其中游离头孢曲松比例相应高于血浆。消除头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。血浆总清除

6、率为10-22毫升/分，肾脏清除率为5-12毫升/分。50-60％的头孢曲松以原形分泌于尿液中，40-50％以原形分泌于胆汁中，最终以无活性代谢物随粪便排泄。成人的消除半衰期约为8小时。特殊临床情况时的药代动力学在新生儿，剂量的70％经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均消除半衰期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增加。血液透析不能显著增加头孢曲松的消除。【适应症】适用于对本品敏感的致病菌引起

7、呼吸道感染（尤其是肺炎）、耳鼻喉感染（如急性中耳炎）、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎（如播散性莱姆病早、晚期）、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前预防感染。【用法与用量】成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1-2g，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次：新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20-50mg/kg，不超过50mg/kg，无需区分早产

8、儿及足月婴儿。婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20-80mg/kg。用药方法肌肉注射：本品1.0g溶于1％盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射：