天然药物化学总论讲义

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1、第一章总论教学时数：6学时目的与要求：掌握天然药物化学的概念、研究内容；掌握天然药物化学成分提取分离的原理及方法；了解天然药物生物合成途径；熟悉天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法；了解天然药物化学的发展史、现状及发展和学习天然药物化学的重要意义。重点与难点：天然药物化学的概念、研究内容；天然药物化学成分提取分离的原理及方法；天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法。§1－1绪论一、天然药物化学的含义及研究内容1、天然药物化学的含义及研究内容天然药物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然物中有效成分的

2、结构特点，理化性质，提取分离方法，结构鉴定及生物合成途径等内容的一门实践性科学。由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法（NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分离手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定，而是逐步发展成生物活性测定指导下的分离提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。目前我国天

3、然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面：①以阐明药用生物有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究；②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的，进行半合成及生物转化研究；③以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导物，合成一系列结构类似物进行构效关系研究。由此可见，天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进，研究在不断深入。单体：即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。有效成

4、分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。有毒成分：能导致疾病的化学成分。有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新

5、的生物活性或药效。1—17另外，一些中药中的化学成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用，但是，它们受采收、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物，或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物，以及它们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防病治病的作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。2、天然药

6、物与中药的区别天然药物：是指人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或矿物，以及基本不改变其药理化学属性的加工品。中药：凡是以中国传统的医药学理论（如四气五味、升降浮沉、归经、补泻润燥、配伍反畏等）为指导，来解释其作用和用途而用以防病、治病、保健的药物，均可称为中药。传统中药复方：严格按中医基础理论组方，按中医的征候用药，通常方中用药多是传统的中药材，采用的剂型多为传统剂型（丸、散、膏丹、汤剂等）。现代复方中药：按照中医理论下组方，但功能主治采用非传统术语表述或制剂工艺采用现代方法（如醇提、提挥发油等）制备。现代

7、复方中药处方中包括中药材和中药提取物。我们都能够理解中医和西医的区别。尽管中医和西医研究的都是人的健康问题，都是要把非健康的人变成健康的人。但是由于研究的理论和方法的区别，而成为两种医学。同样道理，中药和天然药物虽然经常都在面对自然界中的动植物，都想把它们用来解决人的健康问题，但是它们在研究理论方法上存在着明显的差异，这种差异就是某些中药研究者呼吁要改变的东西。但事实上，这种差异已经把中药和天然药物区分开了，成为了两种概念：（1）解决的问题不同中药要解决的是中医临床诊断后所认定的症结，服务于辩证施治的需要。天然药物要

8、解决的是现代医学诊断出的疾病，服务于现代医学临床的需要。（2）研究对象不同中药研究的对象包括天然动植物药，也包括矿物药，甚至包括化学药品：升红丹、轻粉等。中药研究的对象还包括一些生化药品：豆豉、神曲等。天然药物的研究对象就是指天然的动植物药材。（3）研究的方法不同中药研究是按照升降浮沉特征、对应人体的变化、采用君臣佐使的配伍方式制备的。天然药物