第十一章 激素 hormones

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1、授课章节第十一章激素Hormones第一节前列腺素Prostaglandins第二节肽类激素PeptideHormones授课对象药学本科授课时数0.5学时授课时间第三学年下学期授课地点教学楼多媒体教室教学要求了解激素的重要性及发展方向熟悉前列腺素的结构特点、作用机制及代表药熟悉肽类激素、结构特点，代表药胰岛素的结构特征重点难点掌握前列腺素、肽类激素的结构特征及临床应用教学方法讲授法为主、讨论为辅教具板书结合PPT教学提纲阐述激素对人及生物体的重要性5’前列腺素（PG）的结构特点及临床作用 5’代表药米索前列醇的结构、构型、性质及临床作用肽类激素定义、结构特点、旋光性、理化性

2、质及临床作用 15’代表药胰岛素的发现、作用及目前研究进展思考题1．熟悉PG及胰岛素的结构特点及性质?                                           讲授内容                                      第十一章 激素药物    由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质    天然激素是人体内源性活性物质,    体内含量很小    分泌过程由神经——内分泌双重调节    用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用    激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等

3、                                       第一节 前列腺素   PG（前列腺素）    结构特点     1、含有二个侧链（7碳的酸/上链；8碳/下链）的五元脂环结构     2、五元脂环上因含取代基氧和羟基的不同及双键的位置不同，        PG分为A、B、C、D、E、F等，用PGA等表示     3、E、F下脚的数值表示双键的位置，    PG可全合成    PGE及PGF作用为收缩子宫、终止妊娠和催产作用；    PGE1、PGE2及PGA抑制胃酸分泌，治疗胃溃疡等    PG与导致炎症相关；阿司匹林有抗血栓作用与抑制PG的生成有

4、关    临床用PGs类药物如：米索前列醇等   肽类激素   肽类激素由多个氨基酸通过肽键组成,多在下丘脑及脑垂体分泌,也见胃肠道、脑组织、肺及心脏等 根据分子量分为多肽和蛋白质激素（分子量>5000）   从脏器中提取、基因工程或全合成   肽类结构表达:因结构复杂一级结构用氨基酸的英文缩写表示,从左到右   因结构中含游离的COOH、NH2具有酸、碱两性,因含SH、Ar-OH等和与Mn+螯合   肽类因通过酰胺键连接不稳定,易水解   肽类在胃肠道难吸收,酶失活,不可口服   胰岛素：由51个氨基酸组成，1965年中国首先合成，临床用是猪胰岛素，纯度的不同，副作用的大小

5、不同，（人胰岛素、动物胰岛素），产品：诺和林   Insulin在体内起调节糖代谢作用；是治疗糖尿病的有效药物；不同种族动物的Insulin分子中的氨基酸种；类稍有差异，以猪与人的Insulin最为相似，仅B链C-末端一个氨基酸的差别，猪的末端Ala，人的为Thr授课章节第十一章  激素Hormones第三节甾体激素SteroidHormones授课对象药学本科授课时数3.5学时授课时间第三学年下学期授课地点教学楼多媒体教室教学要求掌握甾体激素的基本结构、命名规则、立体构型、*C掌握甾体激素按结构或作用的分类、结构特点及各类代表药掌握雌甾激素雌二醇的结构、名称、性质及结构修饰

6、炔雌醇、己烯雌酚的结构特点及临床作用，己烯雌酚的合成掌握雄甾激素睾丸素的结构、名称、性质及结构修饰熟悉睾丸素衍生药物的结构特点及临床作用掌握孕激素黄体酮的结构、名称、性质及结构修饰；米非司酮结构及作用掌握盐皮质及糖皮质激素的结构特点及天然代表药掌握氢化可的松的结构、化学名称、性质及结构修饰点及衍生药物重点难点甾体激素的基本结构及各类代表药的结构、名称、临床作用己烯雌酚合成中的安息香缩合、格氏反应各类天然激素结构修饰及其衍生药物的结构特点和作用教学方法讲授法为主、讨论为辅教具板书结合PPT教学提纲甾体激素概述、甾体激素的基本结构及编号、立体结构、命名规则甾体激素分类、各类结构特

7、点及代表药物?40’天然雌甾激素雌二醇的结构、化学名称、性质及结构修饰，衍生药物炔雌醇的结构、名称及重要性质，己烯雌酚的结构特点、合成中的安息香缩合、格氏反应?30’天然雄甾激素和蛋白同化激素，睾丸素的结构、化学名称、性质及结构修饰?30’天然孕激素黄体酮的结构、化学名称、性质及结构修饰，孕酮受体拮抗剂米非司酮的结构、化学名称及抗早孕作用?30’盐皮质及糖皮质激素的结构特点及氢化可的松的结构、化学名称、性质、增加抗炎作用的结构修饰点及衍生药物地塞米松的结构45’思考题写出雌二醇、睾丸素、黄体酮、炔雌醇、