药物化学 必做 浙大

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1、一、绪论一、1.药物化学：是设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科，是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科基础上的一门综合性学科。2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。5.生物电子等排体：是指一组化合

2、物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。10.第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水

3、和易排除体外的轭合物。11.前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。12.疏水常数：是表达取代基疏水性的一个参数，常用∏表示，其含义是取代后分子的分配系数的贡献，即等于该分子的分配系数与取代前分配系数之差，∏值大于零，表示取代基具有疏水性，∏值小于零，表示取代基具有亲水性。13.内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。14.结构特异性药物：是指该类药

4、物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。15.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。16.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。二、1、以下哪个不是影响药效的立体化学因素（D）A、光学异构B、构象异构C、几何异构D、亲和力2、开发新药的关键是：(C)A、幸运发现，抓住机遇B、发现

5、天然活性物质C、先导化合物的发现D、先导化合物的优化3.药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的(A)A.第Ⅰ相生物转化B第Ⅱ相生物转化C结合反应D.轭合反应4.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)5、服用某弱酸性药物（PKa3.5），预计它的吸收主要在(A)A．胃B、肠道C、胃和肠道D、无法吸收6、某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物应该加以研究(A)A、光学异构体B、构象异构C.内在活性D.顺反异构体7、以下哪个反应不属于体内Ⅰ相生物转化(D)A．氧化B、还原C、水解D、甘氨酸结合反应8、弱碱性药物的解离度对药效的影响

6、是(C)A.在胃液（pH1.4）中，解离多，易被吸收B.在胃液（pH1.4）中，解离少，不易被吸收C.在肠道（pH8.4）中，解离少，易被吸收D.在肠道（pH8.4）中，解离多，不易被吸收9、当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有(D)A.手性碳原子B.手性中心C.杂原子D.不可扭转的刚性结构如双键等10、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是(D)A.B.C.RNO2RNH2D.11、在组胺H2受体拮抗剂的研究中，用呋喃环代替西咪替丁中的咪唑环得到了活性更强的雷尼替丁，是利用了以下的哪项原理？(C)A.软药B.前药C.生物电

7、子等排D.硬药12、在药物化学结构中引入以下基团会使P或logP变小(B)A.正丁基B.二甲氨基C.三氟甲基D.苯基13、以下哪个药物中是运用软药设计原理得到(C)A.氟奋乃静庚酸酯B.芬太尼C.瑞芬太尼D.奥沙西泮14.光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是(C)A.活性强弱不同B.具有相同的活性C.出现相反的活性D.一个异构体有活性，另一个异构体没有活性15、下列有关前药的描述是正确的有哪几项（多选题）(AC)A.本身不具有活性B.本身具有活性C.在体内经酶或化学作用转变为活性化合物D.安全而温和的药物E.其设计原理与软药相同

8、16、药物从给药到产生药效必经的三个阶段，但不包括　(D)A药剂相B药物动力相C药效相D药物吸收相17、以下哪个不是药物动力相主要研究的内容(D)A药物的吸收B药物的排泄C药物的重吸收D药物的剂型18、沙利度胺制造了著名的“海豹胎”事