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1、盐酸艾司洛尔注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸艾司洛尔注射液英文名:EsmololHydrochlorideInjection汉语拼音:YansuaAisiluo'erZhusheye主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐分子式:C16H25NO4·HCl分子量:331.84【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体【药理毒理】1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂.其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管
2、平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用.它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性.静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收
3、缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似.运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞
4、胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度本品在体
5、内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合【适应症】1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速【用法和用量】1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.
6、5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处2.围手术期高血压或心动过速(1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗(3)治疗高血压的用量通常较治疗
7、心律失常用量大【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐3.发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺
8、乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热【禁忌】1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史2.严重慢性阻塞性肺病3.窦性心动过缓4.二至三度房室传导阻滞5.难治性心功能不全6.心源性休克7.对本品过敏者【注意事项】1.高浓度给药(
