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1、毛细管电泳法拆分肾上腺素手性对映体2010年6月第17卷第17期制剂与技术毛细管电泳法拆分肾上腺素手性对映体王维庭,贾庆文,庄严.,闫滨.(1.山东省龙口市中医医院,山东龙口265701;2.山东省医药工业研究所,山东济南250001;3.山东中医药大学,山东济南250355)[摘要】目的:采用毛细管区带电泳法(CapillaryZoneEleetrophoresis,CZE),利用一环糊精(B—eyclodextrin,B—CD)和羟丙基一B一环糊精(Hydroxypropyl—B—cyclodextrin,HP—p—CD)作为手性添加剂,拆分肾上腺素(Epinephrine)手性
2、对映体,并检测市售盐酸肾上腺素注射液的手性状况.方法:通过对缓冲液体系,酸碱性以及p—CD和HP—p—CD的比较研究,得到优化的分离条件,即50mmol/L的Tris—H3P04(用磷酸调pH为2.42),含40mmol/L的HP—B—CD,二极管阵列检测器检测,监视波长214nm,分离电压30kV,分离温度25℃,分离时间15min,压力进样5s.结果:肾上腺素f(±)一Epinephrine)手性对映体在HP—B—CD体系中获得了完全的拆分,而B—CD对其没有拆分效果.检测发现市售的盐酸肾上腺素注射液为单一手性化合物.结论:毛细管区带电泳结合HP—B—CD手性添加剂可以有效的拆分
3、肾上腺素手性对映体,并可作为检测产品纯度的有效方法.f关键词】肾上腺素对映体;手性;毛细管区带电泳;羟丙基一p～环糊精[中图分类号】R971+.93【文献标识码】C【文章编号】1674—4721(2010)06(b)一125—03SeparationofepinephrineenantiomersusingCapillaryZoneElectr0ph0resisWANGWeitinf,JIAQingwen2,ZHUANGran~,YANBin(1.TheTCMHospitalofLongkouCity,Longkou265701,China;2.ShandongInstitueofP
4、harmaceuticalIndustry,Jinan250014,China;3.ShandongUniversityofTraditionalChineseMedicine,Jinan250355,China)[Abstract]Objective:ToestablishamethodbasedonCapillaryZoneEleetrophoresistoseparateepinephrineenantiomers.Methods:Theelectrophoreticconditionandparameterswereinvestigated,andtheoptimizedco
5、nditionswereasfollowing:theelectrophoreticmediumwas50mmol/LTris—H3P04buffer(pHadjustedto2.42withH3P04)containing40mmol/LHP—B—CDaschiralselector.DeterminationwascarriedoutwithdetectorofDADat214nm.Theseparationwereper—formedat25~(3withapositivevoltageof30kV.Sampleswereinjectedintothecapillarybypr
6、essurefor5S.Results:TheepinephrineenantiomerswereseparatedentirelywhentheywereinHP-13-CDbuffer.Conclusion:CZEcombinedwithHP-13-CDasanadjunctisavalidmethodtoseparatetheepinephrineenantiomers.[Keywords]Epinephrineenantiomers;Chiral;CapillaryZoneElectrophoresis;HP-13一CD手性药物的对映体在生物体内因为立体选择性.将作为不同的分
7、子加以识别.忽视了手性药物的立体化学因素.将使药效学,药物动力学和毒理学的参数产生偏差.40多年前.当人们认识到药物的药理活性仅由手性药物的某一种对映体提供而另一种对映体可能有毒副作用时.药物的手性拆分便引起了人们的高度重视.许多国家已经要求详细阐明手性对映体各自的药理作用,毒性和效果.因此.对手性药物的拆分和分析,已经成为必要的任务.肾上腺素来源于肾上腺髓质,由酪氨酸转化而来.既是激素,也是交感神经末梢的化学介质.它有促交感神经兴奋作用,使血管收缩,心脏
