胰岛素及其类似物的临床应用

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1、胰岛素及其类似物的临床应用Insulin&itsAnalog糖尿病患病率:2003-2025年UKPDS：糖化血红蛋白控制越好并发症越少中国2型糖尿病患者血糖控制现状降糖药物的效率对比何时开始胰岛素治疗？胰岛----不堪重负传统序贯疗法总是不能达标改进的强化治疗患者及医生对胰岛素认识的误区是胰岛素治疗的主要障碍！2型糖尿病也存在蜜月期！ErolCerasi:1997年13例新诊糖尿病用胰岛素泵静脉注射胰岛素两周后，有9例不用任何抗糖尿病药物能维持血糖正常达9-50个月。他把这称之为2型糖尿病的‘

2、蜜月期’.在2型糖尿病血糖水平的良好控制使胰岛素分泌功能得到极大的改善，甚至恢复了第一时相胰岛素分泌功能。1型2型糖尿病之间并不像以前人们所认为的那样大的区别，在病因和临床表现上它们更像是居于一个‘疾病谱’的两端。两者都有蜜月期，但是2型糖尿病的‘蜜月期’更长.认识胰岛素LeonardThompson第一位成功接受胰岛素治疗的糖尿病患者，14岁接受治疗，活到35岁TedRyder，接受INS治疗的首批儿童中的一个，享年76岁1923年：Banting和Macleod被授予诺贝尔医学和生理学奖然而

3、，胰岛素的生产仍然依赖于摘取尸体胰腺提纯，产量极低。远远不能满足治疗的需求。丹麦生理学家AugustSteenbergKrogh，诺贝尔奖获得者胰岛素的种类人胰岛素的生理结构胰岛素稳定的形式为六聚体。胰岛素制剂注射到人体内,需要经过由六聚体解离为二聚体，再分解为单体释放入血液被利用的过程。胰岛素的种类胰岛素按来源可分为：±动物胰岛素±人胰岛素±人胰岛素类似物胰岛素的种类按作用时间和效应分类：短效胰岛素中效胰岛素长效胰岛素超短效人胰岛素类似物超长效人胰岛素类似物预混胰岛素1.普通胰岛素&R－短效人

4、胰岛素酸碱度：中性使用：一天注射三次性状：无色澄清溶液制剂：瓶装40单位/毫升×10毫升/支笔芯100单位/毫升×3毫升/支注射方法：皮下注射、静脉注射作用时间：起初作用时间：半小时最大作用时间：2至3小时维持作用时间：6-8小时2.中性精蛋白胰岛素－中效人胰岛素(NPH)低精蛋白锌人胰岛素。鱼精蛋白与胰岛素二者的量相匹配，0.4mg/100iu，鱼精蛋白无多余加微量的锌使制剂稳定:锌0.016～0.04mg/100iu性状：摇均后呈白色均匀混悬液制剂种类：瓶装40单位/毫升×10毫升/支笔芯1

5、00单位/毫升×3毫升/支注射方法：仅供皮下注射起初作用时间：2小时最大作用时间：6至8小时维持作用时间：12~16小时3、鱼精蛋白锌胰岛素ProtamineZineInsulin(PZI)属长效制剂鱼精蛋白与胰岛素的比例为1.2mg/100iu，鱼精蛋白有过剩需有过量锌使制剂稳定：锌0.2mg/100iu如PZI与RI混合应用，有一部分RI被鱼精蛋白吸附而变为缓效4.30R－预混型人胰岛素30％短效中性可溶性人胰岛素与70％中效低锌精蛋白锌人胰岛素预先混合。使用：一天注射两次性状：无色澄清溶液

6、制剂种类：瓶装40单位/毫升×10毫升/支笔芯100单位/毫升×3毫升/支注射方法：仅供皮下注射作用时间：起初作用时间：0.5小时最大作用时间：4至8小时维持作用时间：12-16小时50R－预混型人胰岛素50％短效中性可溶性人胰岛素与50％中效低精精蛋白锌人胰岛素预先混合。使用：一天注射两次性状：无色澄清溶液制剂种类：笔芯100单位/毫升×3毫升/支注射方法：仅供皮下注射超短效人胰岛素类似物目前短效胰岛素治疗的问题皮下注射起效时间慢作用时间偏长早期餐后高血糖和随后的下一餐前的低血糖危险升高餐前3

7、0分钟注射胰岛素，不方便，依从性差诺和锐诺和锐®30药代动力学InsulinLysproHumalog®[Lys(b28),Pro(B29)]-HumanInsulinAnalog(recombinantDNAorigin)超长效人胰岛素类似物Long-actingInsulinAnalogsInsulinglargine（Lantus®）甘精胰岛素（来得时）改变胰岛素等电点，使呈偏酸性(pH4，注射部位較疼痛)，皮下注射后会沉淀於皮下组织(pH7.4)，約24小時缓慢而平稳释放。用量：0.2~

8、0.8U/kgLong-actingInsulinAnalogsInsulinDetemir(Levemir®)使胰岛素与水溶性脂肪酸結合，皮下注射及被人体吸收后，在组织及血液中有98％与白蛋白albumin結合。在血中稳定地释放，而产生缓慢且延长的效果。沒有波峰且能維持24小時，所以能提供血中稳定而不波动的基础胰岛素浓度。可溶于中性环境（不同于Insulinglargine），不会形成結晶，但仍不建议和其他insulin混合。pH7.2~7.6，注射時无灼热感。如何选择胰岛素治疗方案Insul