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1、第15章抗焦虑药和镇静催眠药AnxiolyticsandSedative-hypnotics南方医科大学药学院抗病毒中心李晓娟E-mail:lixiaoj@fimmu.com1Pharmacology,SMU抗焦虑（Anxiolytics）：改善焦虑症患者紧张、忧虑、不安、激动、失眠等症状镇静药(sedatives):缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物催眠药(hypnotics):促进和维持近似生理睡眠的药物2Pharmacology,SMU快动眼时相(rapideyemovementsleep,REM)特点：眼球活动频繁
2、，骨骼肌极度松弛，多梦，呼吸、心跳快，血压升高Physiologicalsleep&pharmacologicalsleep特点：由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠slowwavesleep），大脑皮层高度抑制，易出现惊梦、遗尿、夜间惊恐和夜游症非快动眼时相(nonrapideyemovementsleep,NREM)3Pharmacology,SMU睡眠的时相（1）快波睡眠（快动眼睡眠）：与梦有关，维持正常精神和智力。（2）慢波睡眠：与体力的恢复（疲劳消除）、促进生长有关。4Pharma
3、cology,SMU觉醒与催眠觉醒(wakingstate)SWSREMREMSWSSWS:80-120minREM:20-30min作梦5Pharmacology,SMUPhysiologicalsleepPharmacologicalsleep*长期用药停药后出现“反跳”现象，REM频率增加，时间延长，患者主诉多梦、恶梦，病人不愿停药，出现滥用(abuse)，产生依赖和成瘾.NREM约80-120分，REM20-30分，相互交替，一昼夜发生4-5次，越往后REM越长REM缩短/SWS缩短*NREM/REM交替数增多，总睡眠
4、时延长6Pharmacology,SMU传统的镇静催眠药：属广泛性中枢抑制药：镇静催眠嗜睡抗惊厥呼吸麻痹死亡7Pharmacology,SMUComaAnesthesiaHypnosisSedationCNSeffectsDrugADrugBIncreasingsedative-hypnoticdose8Pharmacology,SMU抗焦虑药和镇静催眠药的发展历史年代抗焦虑催眠1950前巴比妥类巴比妥类1960甲丙氨酯格鲁米特,水合氯醛等1970苯二氮卓苯二氮卓,水合氯醛等1980后丁螺环酮苯二氮卓9Pharmacology
5、,SMUAnxiolyticandHypnoticBenzodiazepinesBarbituratesotherdrugsShortactionIntermediateactionLongactionUltra-shortactionShortactionLongaction10Pharmacology,SMU第一节苯二氮卓类11Pharmacology,SMU结构与构效关系基本化学结构：1,4-苯并二氮卓的衍生物12Pharmacology,SMU13Pharmacology,SMU作用与用途：本类药物小剂量(不引起镇静)
6、就有抗焦虑作用。机制：作用于边缘系统的杏仁核、海马等处的BDZ－R，使相邻的GABA-RA敏化，更易接受抑制性GABA作用，对抗兴奋性递质NA的影响，表现出抗焦虑效果。1.抗焦虑14Pharmacology,SMU2.镇静催眠作用稍大剂量是镇静催眠作用，能阻断刺激脑干网状结构引起的觉醒脑电波。15Pharmacology,SMU特点：作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；对REMS影响小，停药反跳轻，停药困难少；NREMS2期延长，4期缩短，减少夜惊或夜游症；不引起全身麻醉，副作用小；产生耐受性、依赖性轻、慢；安全范围大。快动眼睡
7、眠(多梦、噩梦)16Pharmacology,SMU3.抗惊厥、抗癫痫癫痫持续状态、小发作首选药。临床用于:1.癫痫2.惊厥：小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒所致的惊厥。17Pharmacology,SMU惊厥：中枢神经过度兴奋引起全身骨骼肌不自主性收缩癫痫：脑病灶异常放电扩散表现：意识丧失，抽搐，无意识动作，神经异常等。抗惊厥：地西泮、三唑仑，作用显著。抗癫痫：地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。18Pharmacology,SMU4.中枢性肌松作用作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用，
8、但不影响正常活动。机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递,引起肌松作用。应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力增高及肌肉痉挛。去大脑强直、大脑损伤肌肉强直19Pharmacology,SMU其作用机制主要是对脊髓多突触反射的抑制。小剂量地西泮能抑制延脑网状结构对脊髓
