固体脂质纳米粒的研究及应用

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1、固体脂质纳米粒的研究及应用刘春喜1,张娜1*(1.山东大学药学院,济南250012;)摘要自Müller等人首次提出固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)以来,SLN作为一种新型的脂质药物传输载体而备受关注。SLN用生理相容性的脂质或类脂质等常用的药剂辅料制备而成,综合了其他微粒传输系统如聚合物纳米粒、脂肪乳和脂质体的种种优点,包括物理稳定性高;防止药物降解,提高药物稳定性;缓释性能好,耐受性强等等。此领域的研究表明,在最佳条件下,SLN可适用于疏水或亲水性药物的传递,从而实现最佳微粒载体系统的要求。本文将综述SLN在基因传递、蛋白

2、多肽类药物非注射给药、难溶性药物增溶及靶向给药系统中的研究和应用。关键词:固体脂质纳米粒;基因传递;蛋白多肽类药物非注射给药;难溶性药物增溶;靶向给药系统StudiesandapplicationsonSolidlipidnanoparticlesLIUChun-xi1,ZHANGNa1*(1.SchoolofPharmaceuticalScience,ShandongUniversity,Ji’nan250012,China)AbstractSincetheirfirstdescriptionbyMülleretal.,solidlipidnanoparticle

3、s(SLN)haveattractedincreasingattentionasanefficientandnon-toxicalternativelipophiliccolloidaldrugcarrierpreparedwithcommonpharmaceuticalexcipientssuchasphysiologicalfattysubstanceorlipid.Solidlipidnanoparticlescombinetheadvantagesofpolymericnanoparticles,lipidemulsionsandliposomes,such

4、asphysicalstability,protectionofincorporatedlabiledrugsfromdegradation,controlledrelease,excellenttolerabilityandsoon,whilesimultaneouslyavoidingtheirdisadvantages.Theresearchworkdevelopedintheareaconfirmsthatunderoptimizedconditions,theycanbeproducedtoincorporatehydrophobicorhydrophil

5、icmoleculesandseemtofulfilltherequirementsforanoptimumparticulatecarriersystem.Inthisarticle,theapplicationsofSLNingenedelivery,non-injectionsystemforproteinandpolypeptide,solubilizaionandtargeteddrugdeliverysystemwillbereviewed.Keywords:solidlipidnanoparticles,genedelivery,non-injecti

6、onsystemforproteinandpolypeptide,solubilizaion,targeteddrugdeliverysystem固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)是新型的亚微粒胶体给药系统,其研究始于20世纪90年代[1]。SLN10是一种以室温下为固态的天然或合成的脂质或类脂,如卵磷脂、三酰甘油等为基质,将药物包裹于类脂核中制成粒径约为50-1000nm的固体脂质粒子给药体系。SLN主要适合于难溶性药物的包裹,用作静脉注射或局部给药,还可以作为靶向定位和控释作用的载体[2]。相对于常见的药物载体,如脂肪乳、脂

7、质体、聚合物纳微粒等存在的热力学不稳定、毒副作用大和易被单核吞噬细胞系统所消除等问题[3],SLN作为药物传递系统载体,具有无毒、生物相容性好、可生物降解、载药能力强、可延缓体内成分对药物的破坏、延长药物疗效、物理化学存储稳定、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模的生产等多种优点。因此,SLN又称为固体脂质体,是微乳、脂质体、聚合物纳米粒的替代品。近年来,国内外越来越多的研究人员对SLN用于药物载体所产生的良好效果产生了浓厚的兴趣,并做了大量的研究工作。本课题组也在SLN方面进行了研究,本文将对其在大分子药物如基因,多肽等以及小分子药物如抗癌新药托氟啶和抗风

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