抗菌药物的作用机制和临床应用

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1、抗菌药物的作用机制和临床应用一、抗菌药物的基本概念抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗生素是微生物的某些代谢产物，分子量小于5000，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。有天然和人工半合成二类。抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。最低抑菌浓度（MIC）药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。抑菌药仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。最低杀菌浓度（MBC）药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。杀菌药不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。二、抗菌药物的作用机制1.抑制细菌细胞壁合成2.影响细

2、菌胞浆膜通透性3.抑制细菌蛋白质合成4.影响细菌叶酸及核酸代谢－内酰胺类抗生素一、分类：青霉素类头孢菌素类其他β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺类抗生素复方制剂二、抗菌作用机制作用于青霉素结合蛋白（penicillin-bindingproteins，PB-Ps），抑制细菌细胞壁粘肽合成细菌胞壁缺损菌体失去渗透屏障膨胀裂解；同时使细菌的自溶酶（autolysins）活化，从而使细菌发生裂解。2.肺炎链球菌感染敏感肺炎球菌引起的肺炎、脑膜炎可作为首选药物。3.脑膜炎奈瑟菌感染流行性脑膜炎可作为首选药物，一般宜于磺胺嘧啶(SD)合用。4.可作

3、为梅毒、钩端螺旋体病、放线菌病首选药物。5.可用于白喉、破伤风的治疗，青霉素G对细菌产生的外毒素无效，所以须加用抗毒血清。〔不良反应〕1.过敏反应：过敏性休克：最严重，表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。预防措施：2.赫氏反应3.其他剂量过大时可产生嗜睡、精神错乱、多发性肌阵挛。（二）半合成青霉素1.耐酸青霉素－青霉素V2.耐酶青霉素－甲氧西林、苯唑西林、萘夫西林、双氯西林等，可注射和口服。3.广谱青霉素－耐酸、可口服，不耐酶，对耐药金葡菌感染无效。氨苄西林(AMP)，阿莫西林amoxicillin4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林carbenici

4、llin不耐酸，注射。哌拉西林(PRL)二、头孢菌素类头孢菌素类（cephalosporins）是由头孢菌素C，水解得到母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA），加上不同侧链制成的一系列半合成头孢菌素类抗生素。其活性基团也是‐内酰胺环，与青霉素类有相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。根据其抗菌谱、抗菌强度、对‐内胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。分类第一代抗菌谱对β-内酰胺酶稳定性肾毒性代表药窄，与PG相似G+>2、3代G-差第二代比一代广G+<1代>3,4代G->1代，部分对厌氧菌有效对绿脓杆菌无效第三代更广G+<1、2代G->1、2代对绿

5、脓杆菌、厌氧菌有效第四代G+作用增强G->3代对绿脓杆菌、厌氧菌有效不稳定（但对金葡菌所产的酶稳定）较稳定高度稳定对多种β-内酰胺酶稳定有较一代轻基本无基本无头孢噻吩，头孢唑林头孢氨苄，头孢拉定头孢羟氨苄，头孢孟多头孢呋辛头孢西丁头孢噻肟头孢哌酮头孢曲松头孢他定头孢吡肟头孢匹罗头孢利定头孢噻吩头孢氨苄头孢唑啉头孢拉定抗菌效果:对于革兰阳性球菌，一代头孢菌素>二代头孢菌素>三代头孢菌素对于革兰阴性杆菌，一代头孢菌素<二代头孢菌素<三代头孢菌素四代头孢菌素对于革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌几乎相同，并具有抗假单胞菌的效果.〔临床应用〕第一代主要用于敏感菌所致的

6、呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染；第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染；第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制严重的铜绿假单胞菌感染；第四代用于对第三代耐药的细菌感染。三、其他β-内酰胺类抗生素（一）碳青霉烯类除了对嗜麦芽窄食单胞菌、耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌和某些脆弱杆菌耐药外，对几乎所有的有质粒或染色体介导的β-内酰胺酶稳定，因而是目前抗菌谱最广的药物，具有快速杀菌作用。亚胺培南（IMI）美罗培南（MEM）泰能是亚安培南与西司他丁等量配比的复方制剂。（二）头霉素类头孢西丁（

7、Fox）头孢替坦对革兰阳性菌有较好的抗菌活性，对包括脆弱类杆菌的厌氧菌有高度抗菌活性，但对铜绿假单胞菌耐药。（三）氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢拉氧头孢对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用,临床主要用于肠杆菌属与厌氧菌引起的感染.（四）单环β‐内酰胺类氨曲南（ATM）卡芦莫南对革兰阴性菌作用强,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌.对革兰阳性菌和厌氧菌几乎无作用.四、β‐内酰胺酶抑制药及其复方制剂该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活性，与β‐内酰胺酶呈不可逆性结合，抑制其活性，从而保护β‐内酰胺类抗生素的活性。联合应用或组

8、成复方制剂。克拉维酸舒巴坦他唑巴坦奥格门汀（阿莫西林＋克拉维酸）替门汀（替卡西林+克拉维酸）T