天然药物学第一章总论 课件

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时间:2018-09-19

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1、天然药物化学第一章总论第一节绪论1.定义:应用现代科学技术与方法研究天然药物中化学成分的学科。统计范围生物技术产品天然产品源于天然产品合成药物基于天然产品的合成药物新批准的药物(1983—1994)283012728948可用的抗癌药(1994)15253314临床前抗癌药(1989-1995)50488330新品种的抗感染药(1983-1994)745347不同来源的新药数目统计表来源于天然产物的新药在各类新药中的比例统计时间新药类型新药数目来源于天然产物的比例1984-1995抗菌类6478%抗

2、癌药类3161%降压药类5248%抗感染性疾病药类9363%1989-1995抗癌药类29961%1994抗癌药类8762%中国:中草药《本草纲目》(明李时珍)汉族:《本草纲目拾遗》(清赵学敏)-------1892种-------补充1021种傣医药藏医药侗医药蒙医药瑶医药苗医药回回医药壮医药土家族医药彝医药朝鲜族医药维吾尔医药1)天然药物:各民族传统药物----来自于植物、动物和矿物的药物2)科学技术与方法:国外:草药,传统药物吉普塞族:分散在世界各地印度印第安族:(1)分离技术与方法;(2)化

3、学结构测定技术;(3)化学合成技术与方法;德国法国美国俄罗斯意大利西班牙英国3)化学成分:(1)植物中的各类化学成分:A.糖类成分:植物中重要的营养物质和构成细胞壁的化学组成成分。分为:单糖、低聚糖(寡糖)、多糖、糖苷等。B.有机酸类成分:分子中含有羧基(-COOH)的一类有机化合物。C.鞣质类成分:复杂的多元酚类高分子有机化合物。又称单宁(酸)或鞣酸五倍子鞣质可水解鞣质分为:可水解鞣质和缩合鞣质肉桂鞣质A1缩合鞣质D.植物色素类成分:叶绿素类叶黄素类胡萝卜素类黄酮类醌类指普遍分布于植物界的有色物质

4、。叶绿素ab-胡萝卜素(烯)E.树脂类成分:树脂类成分是一类复杂的混合物。常与挥发油、树胶、有机酸等成分混合存在。油树脂:与挥发油混合存在的树脂称为油树脂。胶树脂:与树胶混合存在的树脂称为胶树脂。例:松油脂例:阿魏香树脂:与有机酸混合存在的树脂称为香树脂。糖树脂:与糖混合存在的树脂称为糖树脂。例:安息香树脂例:牵牛子脂根据树脂化学成分可以分为:树脂酸类:a-乳香酸树脂酯类:树脂烃类:F.氨基酸、蛋白质和酶类成分:氨基酸:蛋白质组分氨基酸非蛋白质组分氨基酸约20余种约200余种根据存在形式分为:根据氨

5、基酸分子中氨基位置分为:a-氨基酸b-氨基酸g-氨基酸根据氨基、羧基数量及酸碱性分为:中性氨基酸酸性氨基酸碱性氨基酸南瓜子氨酸使君子氨酸软骨藻酸蛋白质:氨基酸以肽键的形式相互结合而成的大分子化合物。天花粉素:来源于括楼根的抗原性植物蛋白,临床上用于中期妊娠的引产,并可用于治疗恶性葡萄胎和绒癌,还具有较好的抗病毒活性,对艾滋病毒具有抑制作用。蜂毒肽:26个氨基酸组成的多肽,能增加小鼠对辐射的抵抗力。水蛭素:68个氨基酸组成的得多肽,具强抗凝血作用。酶:在有机体内具有催化作用的蛋白质,其催化作用具有专一

6、性。蛋白质和酶:G.脂肪油、甾醇类成分:脂肪油大多数为一分子甘油与三分子脂肪酸所成的酯。例:蓖麻油(主要含蓖麻油酸的甘油脂)为泻下药。动植物的脂肪中含有丰富的脂肪油,但脂肪油的种类与含量因动植物的生长环境不同而不同。淡水生物:不饱和C16、C18酸不饱和C20、C22酸丰富少量盐水生物:丰富少量甾醇b-谷甾醇胡萝卜苷(2)有效成分与无效成分:有效成分:无效成分:生理活性成分:2.天然药物化学的研究内容:样品(植物、动物、微生物)的采集和鉴定资源的开发和保护植物品种的野生驯化及栽培组织培养化学成分的提

7、取分离、结构阐述化学成分的活性评价化学半合成及全合成生物合成3.天然药物化学研究的意义:1)探索天然药物的治病原理(物质基础)2)控制天然药物及其制剂的质量3)有效利用天然药物,降低毒性,提高疗效4)扩大天然药物资源5)发现先导化合物,为合成药物提供导向天然药物化学与其他学科的关系药物化学药剂学生药学有机化学分析化学物理化学无机化学药理学生物化学天然药物化学第二节生物合成一.一次代谢及二次代谢C6H12O66CO26H2O+6O2+能量通过葡萄糖的能量传递过程树叶(叶绿素)CO2C6H12O6氧化C

8、O2能量太阳图1-1植物体内的物质代谢与生物合成过程一次代谢过程:一次代谢产物:二次代谢过程:二次代谢产物:对维持植物生命活动来说是不可缺少,且几乎存在于所有的绿色植物中的代谢过程。糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质则称一次代谢产物。在特定条件下,一些重要的一次代谢产物,作为原料或前体所经历的不同的进一步的代谢过程。这种代谢并非在所有的植物中均能发生,且对维持植物生命活动来说又不起重要作用的代谢过程。生物碱、萜类、黄酮等化合物。二.生物合

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