筛选疼痛的药物治疗

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1、疼痛的药物治疗筛选山东省立医院疼痛科马玲2004/04常用疼痛治疗药物的分类非甾体类消炎镇痛药麻醉性镇痛药神经性镇痛药镇静催眠药精神类药物抗风湿药（慢作用药物）补钙药物抗生素类中成药抗癫痫及抗惊厥药一、非甾体类消炎镇痛药（NSAIDs）水杨酸类：阿司匹林乙酸类：消炎痛（意施丁、消炎痛栓）丙酸类：布洛芬（芬必得）软膏灭酸类：氯灭酸吡唑酮类：保泰松(非普拉宗)喜康类：炎痛喜康非酸药物：瑞力芬、尼美舒利（倾向性）昔布类：万洛、西乐葆（特异性）溃疡4%而双氯芬酸15%布洛芬28.5%合成类：路盖克、可塞风NSAIDs的作用原理这类药物通过抑制

2、环氧化酶的活性，使前列腺素（prostaglandin，PG）合成减少，阻断外周感受刺激的痛觉感受器（伤害感受器）。环氧化酶负责产生前列腺素，环氧化酶分COX-1和COX-2。NSAIDs的作用原理COX-1结构酶，主要作用是保护胃粘膜、抑制胃酸分泌、调节肾血流和水电平衡以及正常的凝血功能；COX－2是诱导酶，存在于白细胞中，炎症及镇痛时合成PG，引起炎症、水肿和疼痛。临床应用非常广泛，特别适用于非感染性关节炎，如急性痛风、RA、AS、银屑病性关节炎、骨性关节炎等。据统计国内此类疾病患者约达一亿以上，他们均需要短期或长期应用NSAID

3、S控制症状。临床应用第二大类适应症为非关节风湿病即软组织风湿病，每十个人就有一个患此病。外伤后肌肉关节损伤，手术后疼痛、牙痛、痛经、晚期癌痛等。NSAIDs优点1.迅速改善功能2.缓解疼痛3.减轻炎症4.消除肿胀1.不能根治原发病2.不能防止疾病的发生3.不能防止不良反应的发生4.停药后反跳甚至症状加重NSAIDs缺点NSAIDs的毒副作用：消化道：上腹不适、恶心、呕吐，有胃病者慎用过敏：少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘中枢神经系统：可能出现头晕、耳鸣肝损害肾损害造血系统损害NSAIDs不良反应的预防：1.防止滥用，尽量小剂量用

4、药（最低有效量）。2.发现不良反应立即停药，并积极治疗并发症，长时间用药应定期复查大便潜血试验。3.存在各种危险因素时应避免使用该类药物，如：既往有溃疡病史、血压高、心功能不全、脱水、严重感染及败血症、高血Na+、K+或利尿剂和皮质激素类药物。NSAIDs不良反应的预防4.老年人慎用5.合理使用不良反应小的品种6.加用胃粘膜保护剂：奥美拉唑40mgqd共8周雷尼替丁0.15饭前Bid施维舒（最新药）50mg饭后tid米索前列醇200ugqid常　用NSAIDs水杨酸类:阿斯匹林退热作用。有中等强度的镇痛作用，对慢性钝痛如头痛、牙痛、神

5、经痛、肌肉及关节痛、痛经有良好的作用。对各种创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无效。可使急性风湿热、疼痛缓解，关节红肿消退，为治疗风湿热的首选药物（在24~48h内起作用）。降低血小板粘附力，可预防血栓形成。25~50mgqd乙酸类:消炎痛为人工合成的吲哚衍生物，25~50mg/片。口服后吸收迅速而完全，3h内血药浓度达到高峰，大约90%与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，半衰期120~180分钟，抑制环氧化酶作用很强，有显著抗炎及镇痛作用。对癌痛有强的止痛效果。副作用大，帕金森病、胃病患者禁用。除对PG合成抑制外，还可抑制多形核白细胞的活动，减少对

6、疼痛部位的浸润和溶酶体酶对组织的破坏，抑制癌转移，阻止炎症刺激物引起的细胞免疫作用。对AS、骨性关节炎、痛风关节炎有效。对顽固性疼痛和恶性肿瘤转移有较好止痛作用。对原发性肾小球肾炎，痛经，早产儿动脉导管未闭有治疗作用。对胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛能缓解。可缓解偏头痛，能预防习惯性早产（具体量不详，早服比晚服效果好）。消炎痛与丙磺舒合用可使消炎痛血药浓度增加。与甲胺蝶呤合用可引起肾功能损害。与阿斯匹林合用减少消炎痛的吸收。消炎痛可对抗速尿的排钠利尿作用。丙　酸　类布洛芬（芬必得）为苯丙酸的衍生物，有较强的抗炎抗风湿作用，服药后可缓慢进

7、入滑膜腔，并于炎症处保持高浓度，多用于RA。胃刺激轻，0.2g/片，0.2~0.4gtid（芬必得为布洛芬缓释胶囊）。吡　唑　酮　类保泰松：对痛风的治疗有效，每日600mg，能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸排泄，对血栓性脉管炎急性期的疼痛和肿瘤、TB引起的发热有明显疗效。由于毒性大，现不常应用。非普拉宗：新药，由保泰松在化学结构式加侧链构成，0.1~0.2g，tid。非　酸　类瑞力芬：非酸类NSAIDs,胃肠溃疡发生率仅为0.03%，低于常见NSAID。500mg/片1000mgqd。尼美舒利：200mgbid，对骨性关节炎有明

8、显疗效。昔　布　类新一代化合物，具有独特的作用机制，即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，特别是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布通过抑