糖尿病临床常用药物

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1、糖尿病临床常用药物丹江口市第一医院心血管与内分泌内科陈洪江03/31/2010一常用口服降糖药口服降糖药分类磺酰脲类——第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲第二代：格列本脲，格列奇特格列吡嗪，格列喹酮第三代：格列美脲非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈，那格列奈双呱类——苯乙双胍，二甲双胍糖苷酶抑制剂——阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类罗格列酮，吡格列酮各类口服降糖药的作用部位胰腺胰岛素分泌受损葡萄糖肠道↓葡萄糖苷酶抑制剂高血糖肝脏↑HGP↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂↓葡萄糖摄取肌肉（一）磺脲类

2、第一代磺脲类甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代磺脲类格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide)格列吡嗪(glipizide)格列喹酮(gliquidone)第三代磺脲类格列美脲(glimepiride)磺脲类药物作用机理磺脲类药物药代动力学磺脲类降糖药剂量及用法磺脲类药物的副作用磺脲类主要副作用为低血糖---低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害可能的心血管不良反应？？--有争论UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上AT

3、P敏感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应格列本脲【别名】优降糖,达安疗，达安宁，乙磺己脲，优格鲁康，氯磺环己脲【不良反应】①低血糖，轻则立即服糖水或进食可缓解，重则需静脉滴注葡萄糖。②偶可引起胆汁郁积型黄疸。皮疹或血象改变如白细胞和血小板减少。优降糖消渴丸格列吡嗪【不良反应】1、较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。2、个别患者可出现皮肤过敏。3、偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4、亦偶见造血系统可逆性变化的报道，如粒细胞减少，血小板减少等。迪沙片瑞易宁秦苏格

4、列齐特【适应症】用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。【注意事项】1.妊娠妇女禁用。2.服用本药期间应经常检查血象。3.肾功能不良者慎用。4.幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等，均需要注射胰岛素，不能单独应用本品。达美康（施维雅.法国）格列美脲本品为第三代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，同时提高周围组织对胰岛素的敏感性。这就是亚莫利的双重作用机制。本品与胰岛素受体结合及解离的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。亚莫利万苏平格列喹酮本品系第二代口服磺脲类降糖药药动学口服

5、吸收快，口服后2～3小时血药浓度达峰值，持续时间可达8小时,Ｔ1/2为l～2小时。95％经肝脏代谢，只有5％经肾排出，这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。糖适平(北京万辉双鹤)磺脲类药物－总结适用于B细胞功能尚存的2型糖尿病患者种类较多，临床应用时注意每种药物的特点低血糖为其主要不良反应，尤以优降糖相对多见肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用（二）非磺脲类胰岛素促进剂降糖原理与磺脲类药相似，但化学结构中没有磺脲类部分，促胰岛素分泌快而短暂，模拟胰岛素分泌。主要应用于控制餐后高血糖。优点和缺点：优点是不增加胰岛细胞负担、无低血糖

6、反应、不进食不服药等。缺点是价格高，患者难接受。瑞格列奈（诺和龙）瑞格列奈（孚来迪）（三）双胍类种类苯乙双胍二甲双胍作用机理减少肝脏葡萄糖的输出促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小肠葡萄糖的转换双胍类药物作用机制减少胰岛素分泌负担减少肝糖输出控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取二甲双胍药代动力学摄取6小时内，从小肠吸收达峰时间为1－2小时半衰期为4－8小时从肾脏中清除二甲双胍剂量常用剂量1.5-2.0g/day，最大剂量2.5g/day双胍类药物不良反应常见有消化道反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻乳酸性酸中毒多发于老年人，缺氧，心

7、肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意服用苯乙双胍的患者相对多见格华止由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不增加体重，临床适用于肥胖患者乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍在治疗剂量使用时少见单独使用不会引起低血糖（四）α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂药代动力学达峰时间：1－1.5小时半衰期：2.7-9.6小时片剂量：阿卡波糖-50mg；伏格列波糖-0.2mg拜唐苹（五）胰岛素增敏剂也称噻唑烷二酮类，主要品种有罗格列酮（如：文迪雅）、吡格列酮（如：艾汀

8、）。能增强胰岛素的敏感性，加强胰岛素的降血糖作用。环格列酮(ciglitazone)匹格列酮(pioglitazone)罗格列酮(rosiglitazone)噻唑烷二酮类的作用机制高选择性激活PPARγ(p