多聚物在透皮给药中的应用

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1、多聚物在透皮给药系统中的应用简介多聚物普遍用于透皮给药的处方如纤维素衍生物、壳聚糖、红藻胶、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和硅树脂多聚物可作为：凝胶化基质、贴剂的骨架材料、伤口敷料剂、抑晶剂和渗透促进剂简介皮肤厚度仅仅20－25mm，但对渗透而言，它是一个有效的屏障用于皮肤的处方，其基质对膜有显著的影响应用概况乳剂和霜剂凝胶剂透皮贴剂伤口敷料剂作为促渗剂过度饱和一、乳剂和霜剂原理：不能相容的两相能通过乳化剂而达到平衡例如：疏水性改质的丙烯酸共聚物PemulenswPemulensw机制：形成O/W型乳剂，亲脂

2、部分吸附在油水分界面上，亲水部分在水中膨胀，凝胶围绕油滴交联成网状作用：乳化剂、增加粘性优点：平均油滴直径较大，可与HLB8–12的非离子型乳剂合用，受温度影响不大，稳定性好。二、凝胶剂聚合物构建出三维的网状结构，分子间的作用力将溶剂分子束缚于聚合物网状结构，减弱了这些分子在构建体系中的流动性，粘性提高，因而出现粘弹性的特性绝大多数和凝胶合用的药物不能穿透皮肤，但可以在皮肤表面和整个表皮发挥局部作用举例（一）甲壳素－EDTA㈠浓度是0.5％时能够形成稳定、无色且完全透明的水凝胶㈡吸水膨胀性㈢抗菌活性举例（二）角叉胶

3、㈠较好的透明度和凝胶崩解力㈡使皮肤平滑柔软坚韧且保湿㈢调控皮肤的皱纹㈣减少皮肤自由基水平举例（三）灌输型水凝胶系统（implanthydrogelsystems）胶质用化学的方法与戊二醛交联或者聚乙二醇双丙烯酸树脂通过光聚合和胶质结合形成互相贯穿的网状结构例如：地塞米松的灌输型水凝胶系统加强了抗炎作用，此系统增加了灌输时间并且减少了扩散的广泛性举例（四）凝胶被认为是电离子渗透疗法的最合适的传递基质聚丙烯酸酰胺、羟乙基甲基丙烯酸盐和卡波沫是典型的亲水凝胶材料月桂醛、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸可与壳聚糖通过冷冻干燥进行物

4、理交联作为凝胶型基质市售产品Testogelw主药为一种睾丸激素卡波沫和聚丙烯酸酯为基质凝胶涂于肩膀、手臂或者腹部的干净干燥健康的皮肤上药物活性高，建议用药6小时后洗去三、透皮贴剂特点：透皮途径不能传送大量的药物可保持稳定的药物浓度水平分类：膜控释骨架型基质材料聚甲基丙烯酸甲酯和纤维素醚或者PVP的结合效果好硅树脂作为基质，药物线性释放聚丙烯酸树脂聚乙烯膜聚亚安酯骨架聚卡波非半胱胺酸结合物骨架四、伤口敷料剂海绵系统水凝胶系统伤疤处理海绵系统海绵剂基质胶原质：是一种自然的细胞附属物，可促进细胞增殖可吸收的海绵：由明胶

5、和藻酸盐组成明胶和b－葡聚糖，细胞有着较强的上皮再生能力三层聚合物：A-B-A三块共聚物组成。例如，A的成分为聚(L亮氨酸)，B的成分为聚（乙二醇）水凝胶系统透明质酸（主要）聚乙烯醇（黏附均一且易除去）聚乙烯吡咯烷酮（应用于局部环境）藻酸钙（高密度、高粘度）伤疤处理伤疤主要是肥厚形伤疤和瘢痕疙瘩材料胶原质（帮助伤疤自由愈合）硅树脂凝胶层（适用于儿童）SilasticgelSheetingw、Cica-Carew（皮肤感觉好）包含20％的硅树脂油的硅树脂霜（对伤疤复原有积极作用）Dermatixw（凝胶干化后形成一层

6、弹性膜，可用于脸部、颈部）五、聚合物作为促渗剂促渗剂及其吸收方式如：壳聚糖盐和三甲基壳聚糖能够增加小肠、鼻、口腔粘膜上皮细胞细胞通路的穿透性，其机理是短暂的打开细胞间的紧密连接，因此增加了细胞通路吸收亲水性大分子药物。常用促渗剂（机制）表面活性剂：月桂醇硫酸钠（磷脂酰基链动摇）、胆酸盐（减小粘膜粘性或阻滞肽酶）脂肪酸：油酸、短链脂肪酸（磷脂酰基链动摇）环糊精：α、β、γ环糊精（可被包含于膜的物质中）螯合剂：EDTA（与钙络合离子）聚丙烯酸酯（打开紧密连接）六、过度饱和过度饱和实现途径：通过使用助溶剂混合物通过辅助辅

7、料如磷脂等改变温度抗成核物质过饱和处方本身具有热力学不稳定性，放置一段时间药物会重结晶羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇和Eudragitw可抗成核七、皮肤刺激性大多数能用于透皮制剂处方的聚合物，对皮肤几乎不具有刺激性应用促渗剂可能会引起皮肤刺激举例聚乙烯酸和壳聚糖衍生物凝胶对皮肤没有刺激性羟丙基甲基纤维素和卡波沫骨架被认为有皮肤刺激性，而其凝胶没有D、L乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）微球无皮肤刺激性八、未来展望基因传递组织工程学基因传递最有前景的皮肤细胞基因传递系统基于脂质体一种

8、水性基质热敏型、可生物降解的、有生物相容性的三嵌段共聚物，是基于PEG-PLGA-PEG的，用于控制pDNA体内和体外传递组织工程学干细胞是生长因子和基因治疗在局部应用的重要的目标新材料蚕丝蛋白纳米纤维，能够用于构建人类角化细胞和纤维蛋白原九、结论聚合物覆盖了从简单的辅料如增稠剂到比较复杂的处方如现代基因传递系统的方方面面许多的多聚物属于自然聚合的多糖如壳聚