抗肿瘤药介绍课件

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1、抗肿瘤药AntineoplasticagentsNeoplasmsNeoplasia(newgrowthinGreek)istheabnormalproliferationofcells,resultinginastructureknownasaneoplasm.TumorAtumorortumouristhenameforaswellingorlesionformedbyanabnormalgrowthofcells(termedneoplastic).Atumorcanbebenign,pre-malignantormalignant,whereascancerisbydefiniti

2、onmalignant.几个术语2CancerCancerCancer(medicalterm:malignantneoplasm)isaclassofdiseasesinwhichagroupofcellsdisplayuncontrolledgrowth(divisionbeyondthenormallimits),invasion(intrusiononanddestructionofadjacenttissues),andsometimesmetastasis(spreadtootherlocationsinthebodyvialymphorblood).3CancerCancer

3、,whichmayarisefromanytypeofcellandinanybodytissue,isnotasinglediseasebutalargenumberofdiseasesclassifiedaccordingtothetissueandtypeofcelloforigin.4Cancer癌症(Cancer)是恶性肿瘤严重威胁人类的生命死亡率位居第二位仅次于心脑血管疾病567肿瘤的治疗方法手术疗法(Surgery)放射疗法(Radiationtherapy)化学疗法(Chemotherapy)靶向疗法(Targetedtherapy)免疫疗法(Immunotherapy)荷

4、尔蒙疗法(Hormonaltherapy)8化学疗法Chemotherapy通常是指使用细胞毒性药物治疗肿瘤的方法化学治疗药通过不同途径干扰细胞的分裂DNA合成新染色体分离药物通常对肿瘤细胞没有选择性，除了肿瘤细胞外，快速增生的细胞也受抑制9靶向疗法Targetedtherapy兴起于上世纪90年代末靶向药物疗法以癌细胞中变异的、过表达的或关键的酶为靶点单克隆抗体疗法抗体特异性地与肿瘤细胞表面蛋白结合自引导装置(homingdevices)放射性核素与短肽链接，短肽特意性与癌细胞表面的受体结合10抗肿瘤药物的简介始自四十年代氮芥现化学治疗已经有很大进展联合化疗和综合化疗的阶段治愈病人明显地

5、延长病人的生命11基础研究推动药物的发展对肿瘤特性的研究进展分子生物学、细胞生物学的研究为药物提供了新的方向和新的作用靶点细胞增殖动力学的研究细胞周期中不同时期对药物敏感性不同，为临床采用联合用药和设计合理的治疗方案提供了依据12抗肿瘤药物的作用模式生物烷化剂抗代谢抗有丝分裂与微管蛋白结合，抑制有丝分裂拓扑异构酶II抑制剂阻断DNA、RNA的卷曲，抑制了DNA复制。产生自由基13抗肿瘤药物的分类—按作用和来源?烷化剂?抗代谢物?抗肿瘤抗生素?抗肿瘤植物药有效成分?抗肿瘤金属化合物14第一节生物烷化剂Bioalkylatingagents定义在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电

6、性基团的化合物进而与生物大分子中含有丰富电子的基团（如DNA、RNA或某些重要的酶类）（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性16毒副反应属于细胞毒类药物–对增生较快的正常细胞，同样产生抑制作用如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞产生严重的副反应–恶心–呕吐–骨髓抑制–脱发等17生物烷化剂的分类氮芥类乙撑亚胺类亚硝基脲类甲磺酰酯及多元醇类金属铂类配合物18盐酸氮芥ChlormethinehydrochlorideN-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐19发现芥子气—军用毒气一次世界大战时使用的烷化剂毒气发现芥子气对淋巴癌有治疗作用毒性大无法药用20氮芥

7、类的结构特点烷基化部分(β-氯乙氨基)载体部分(本品为甲基)改善药物在体内的吸收、分布等动力学性质脂肪氮芥芳香氮芥21脂肪氮芥烷基化历程载体部分为脂肪烃N原子碱性强β-氯离去生成高度活泼的乙撑亚胺离子烷基化亲核中心双分子亲核取代(SN2)反应22脂肪氮芥烷基化是双分子亲核取代反应(SN2)反应速率与烷化剂和亲核中心的浓度成正比强烷化剂光谱抗肿瘤药物毒性强，选择性差23作用机理24盐酸氮芥的理化性质水溶液不稳定水解失活pH