甲状腺激素及抗甲状腺药ppt课件

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1、甲状腺激素与抗甲状腺药第三十六章甲状腺激素抗甲状腺药主要内容甲状腺重20～30g，主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。第一节甲状腺激素甲状腺素（Thyroxine，四碘甲状腺原氨酸，T4）碘甲腺氨酸（triiodothyroxine，三碘甲状腺原氨酸，T3）T4的含量较高T3是主要的生理活性物质甲状腺激素甲状腺激素类的化学结构【甲状腺激素合成、贮存、释放】胃肠I-血液I-I-过氧化酶IoTGTyr碘化MITDIT缩合MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化蛋白水解酶T3T4血液

2、MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白摄取下丘脑TRH垂体TSH甲状腺T3、T4甲状腺激素分泌调节作用1．促进代谢糖代谢血糖不变或略增◎T3、T4能促进单糖的吸收，增加糖原分解◎促进糖的氧化利用脂肪代谢加速脂肪分解，促进胆固醇氧化，使血清胆固醇下降。蛋白质代谢正常量使蛋白质合成增加，促进生长发育大剂量反而会促进蛋白质分解。水盐代谢甲状腺功能低下者Na+、Cl－潴留，细胞间液增加，大量粘蛋白沉积于皮下组织，产生粘液性水肿。能量代谢T3、T4使细胞生物氧化率增加，产热与氧耗增加，产生CO2增加，基础代谢率上升。2．促进生长发育骨骼、脑和生殖器官出生后头四个月影响最大。呆小病甲状腺激素缺乏

3、3.神经、精神系统促进正常功能，提高神经兴奋性。甲亢病人有神经过敏、急躁、震颤等症状。4．心脏加强心血管系统对儿茶酚胺的敏感性，类似于肾上腺素的作用，普萘洛尔可对抗。作用机制核受体介导作用T3与受体结合，然后与特异性启动/调节基因序列结合，调节基因转录，影响蛋白质合成。非基因作用（1）与膜上受体结合促使物质进入膜内；（2）与线粒体受体结合影响能量代谢；（3）T3直接激活Na+，K+-ATP酶增加离子转运及氧的利用。T3、T4口服可吸收，在血浆中与蛋白结合，T4游离型仅占0.03%，T3占0.2%~0.5%。浓度：T4>T3T3的t1/2为1~2天；T4的t1/2为6~7天。T3和T4可通过胎盘

4、和进入乳汁，消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。T4可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成T3。【药动学】用途1.呆小病尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下2.黏液性水肿剂量大小依据病情轻重和病程长短而定3.单纯性甲状腺肿缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，以补充T3、T4的不足，并抑制TSH的过多分泌。不良反应过量引起甲状腺功能亢进有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠等症状。老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭第二节、抗甲状腺药抗甲状腺药指用以治疗甲状腺功能亢进，可暂时或长期控制症状的药物的药物。主要药物一、硫脲类二、碘及碘化

5、物三、β-受体阻断药四、放射性碘一、硫脲类硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）【作用】抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素合成使I-不能活化，酪氨酸不能碘化，甲状腺激素不能合成。丙基硫氧嘧啶可抑制T4在外周组织中脱碘成T3可用于治疗甲状腺危象。显效慢，1~2周显效；1~3月消除症状只影响合成，不影响释放，不能拮抗甲状腺激素的作用T3、T4的减少，可反馈引起TSH增加，因此，用药后期可使甲状腺细胞和血管增生肿大。特点用途1．甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。先用大剂量后用维持量，疗程l一3年。2．甲

6、亢的手术前准备：术前给予，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前2周，需同时合用大剂量碘，使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。3．甲状腺危象的综合治疗甲状腺危象的病人有高烧、心衰、肺水肿、电解质紊乱而危及生命。用大剂量碘剂阻止甲状腺激素的释放，大剂量丙硫氧嘧啶可作为辅助治疗，阻断甲状腺激素的合成，同时也可使用β受体阻断剂控制交感神经功能，改善甲亢症状。【不良反应】皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛黄疸和中毒性肝炎粒细胞缺乏症–严重不良反应(监测)甲状腺肿–长期用药后，甲状腺代偿增大药物相互作用使口服抗凝药作用增强磺胺类、磺酰脲类、PAS、PABA

7、、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、VB12等能抑制甲状腺功能，引起甲状腺肿大，合用注意。二、碘和碘化物复方碘溶液、KI、NaI剂量不同，作用不同小剂量补碘，防治单纯性甲状腺肿。大剂量抑制甲状腺蛋白水解酶；影响过氧化物酶，抑制激素合成；使腺体缩小，血管增生减轻大剂量作用机制在体内变成I-，暂时抑制甲状腺激素的释放；抑制了甲状腺球蛋白水解酶，使T3、T4不能解离；抑制H2O2产生而抑制甲状腺激素的合成；拮