本科药理传出神经药

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1、第五章传出神经系统药理学概论作用于传出神经系统的药物通过作用于受体或通过影响递质而产生药理效应。第一节传出神经系统递质及受体传出神经解剖分类：自主神经包括交感神经副交感神经运动神经当神经冲动到达神经末梢时，释放出一种传递信息的化学物质，即神经递质。递质作用于受体，产生生物效应。不同的神经纤维兴奋时，释放的递质不同。传出神经解剖分类交感神经×--------------副交感神经×运动神经效应器骨骼肌肾上腺髓质（一）传出神经的主要递质1.乙酰胆碱（ACh）胆碱＋乙酰辅酶A当神经冲动时，Ca2＋内流，囊泡

2、膜和前膜融合，形成裂孔，Ach以“胞裂外排”方式释放，与后膜受体结合，产生效应。释放出的ACh，数毫秒被胆碱酯酶（AChE）水解。Ach2.儿茶酚胺类（包括NA、AD、DA）去甲肾上腺素（NA）（为代表）酪氨酸多巴（DANA）去甲肾上腺素肾上腺素（肾上腺髓质）NA释放类似Ach，NA消除：再摄取75~90%（作用短暂）代谢MAO（神经组织）；COMT+MAO（非神经组织）（二）传出神经分类（根据释放递质不同）1.胆碱能神经（兴奋时释放ACh）①交感神经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经的节后纤维；③

3、极少数交感神经的节后纤维；④运动神经纤维；⑤支配肾上腺髓质的纤维2.肾上腺素能神经（兴奋时释放NA）二、传出神经系统的受体及效应（一）胆碱受体（能选择性地与Ach结合）。1.M胆碱受体主要分布在心脏、血管、支气管及胃肠平滑肌、瞳孔括约肌及腺体等处。激动时表现统称为M样作用。2.N胆碱受体分Nn和Nm亚型。前者位于神经节，后者位于骨骼肌细胞。激动时表现为N样作用。（二）肾上腺素受体1.α受体有α1、α2两种亚型：α1受体主要分布在血管、瞳孔开大肌α2受体分布在突触前膜上，激动时参与负反馈调节。2.β受体

4、分为β1、β2、β3亚型。β1分布在心脏和肾球旁细胞处；β2支气管和血管平滑肌等处；β3分布在脂肪细胞。突触前膜上也有β受体，参与正反馈调节。三、受体激动后的信息传递机制不同类型受体信息传递机制不同，主要有：1与G蛋白偶联M受体、肾上腺素α受体和β受体属于此，这些受体激动后通过改变酶的活性，影响第二信使的生成，产生效应（表5-2）。2与离子通道相偶联N受体为配体门控通道型受体。Ach与N受体结合后，通道开放，Na+、Ca2+进入细胞内，形成AP。第二节传出神经系统药物作用及其分类一、传出神经系统药物基

5、本作用（一）直接作用于受体受体激动药分两大类：受体阻断药分两大类：（二）影响神经递质：1影响递质合成无临床意义2影响递质转化如ACh抑制药，延缓Ach代谢，产生拟胆碱作用；MAO抑制药可延缓单胺类递质的代谢可用于抑郁症等的治疗。3.影响递质的转运和储存如间羟胺促进NA的释放，发挥拟肾上腺素作用；如利血平抑制神经末梢递质的再摄取。使囊泡内递质减少至耗竭，发挥抗肾上腺素作用。二、传出神经系统药物分类拟胆碱药抗胆碱药①胆碱R激动药①MR阻断药阿托品M受体激动药毛果芸香碱②N受体阻断药N受体激动药烟碱②胆碱酯

6、酶抑制药新斯的明拟肾上腺素药抗肾上腺素药①αβR激动药AD①αβ受体阻断药②αR激动药NA②α受体阻断药③βR激动药ISOP③β受体激动药第六章胆碱受体激动药第一节M、N受体激动药乙酰胆碱（ACh）【药理作用】1M样作用5个：2N样作用3个：第二节M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine）【药理作用】激动MR，对眼和腺体明显。1.眼1）缩瞳虹膜内两种平滑肌，受两种N支配：2）降低眼内压前房角间隙扩大，房水易回流3）调节痉挛激动MR，使睫状肌向眼中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加

7、，视近物清楚。2.腺体激动MR腺体分泌增加。【临床应用】1.青光眼闭角型（前房角狭窄）效果较好开角型（慢性单纯性）有疗效2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止粘连3.缩瞳拮抗扩瞳药的作用4.口腔粘膜干燥症可缓解症状【不良反应】【注意事项】第三节N受体激动药烟碱（nicotine）1兴奋自主神经节（先兴奋、后抑制）2兴奋骨骼肌3肾上腺髓质释放AD无临床实用价值第七章抗CHE药和CHE复活药第一节胆碱酯酶胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶（AChE）分布在胆碱能神经元、神经肌肉接头等组织中，使体内水解Ach的专一性酶。

8、假性胆碱酯酶分布在血浆、肝、皮肤、脑及胃肠肌，对Ach作用较弱不重要。AChE活性极高，一个酶分子在一分钟内可水解6×105分子Ach。第二节抗胆碱酯酶药与Ach一样，也能与AChE结合,抑制AChE活性，从而使N末梢Ach堆积，产生拟胆碱作用。根据结合后解离的快慢分两类。一、易逆性抗胆碱酯酶新斯的明（neostigmine）【药理作用】竞争性抑制AChE活性，使突触间隙Ach浓度增高，激动胆碱受体，表现出M、N样作用。作用具有选择性，对心血管、腺体、眼