关于疼痛的治疗药物ppt课件

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1、临床药理学ClinicalPharmacology疼痛的治疗药物山西医科大学药理教研组主讲:王明正教授一、疼痛与镇痛药(PainandAnalgesics)疼痛:伤害刺激–传入–痛感觉–痛反应表现:感觉疼痛的同时伴有运动性、植物性内脏反应和情绪变化。疼痛的性质包括锐痛、钝痛两种类型:锐痛(刺痛、快痛):特点:感觉清楚、尖锐、定位明确、迅速发生和消失、伴情绪变化。钝痛(灼痛、酸痛、胀痛、绞痛)(1)灼痛:特点:形成慢、时间长、定位差、不易忍受,伴随自主神经系统反应;(2)酸痛、胀痛、绞痛,属内脏或深组织

2、痛,性质不易描述,定位很差、伴情绪变化和内脏躯体反应;一、疼痛与镇痛药(PainandAnalgesics)镇痛药(analgesics)是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急慢性疼痛。1806年德国药师从阿片中提取获得吗啡;20世纪50年代前后合成了哌替啶、美沙酮、埃托啡和芬太尼等一系列具有吗啡样作用的强效镇痛药物。镇痛药的概念(一)中枢镇痛药(二)解热镇痛药(三)抗神经痛药镇痛药分类(四)抗偏头痛药临床用于治疗疼痛药物包括(五)解痉止痛药1)天然品:吗啡(morphine)、可待因

3、(codeine)2)人工合成品:哌替啶(pethidine,度冷丁dolantin)3)其他:罗痛定(rotundine)、曲马朵麻醉性镇痛药镇痛药分类抗偏头痛药5-HT受体阻断药:美西麦角5-HT1受体激动剂:舒马曲坦麦角类生物碱:麦角胺β受体阻断药:普萘洛尔钙通道阻滞药:尼膜地平镇痛药分类镇痛药分类解痉止痛药维生素K:V-k3硝酸酯类:硝酸甘油M受体阻断药:阿托品二、常用镇痛药简介Thebriefintroductionofanalgesics讲述内容★(一)中枢镇痛药:★(三)治疗神经痛的药物

4、:★(二)解热镇痛药:1)天然品:吗啡(morphine)、可待因(codeine)2)人工合成品:哌替啶(pethidine,度冷丁dolantin);安那度(anadol);美沙酮(methadone);镇痛新(fortral又名喷他佐辛pentazocine);二氢埃托啡(dihydroetorphine);(一)麻醉性镇痛药:3)其他:曲马朵(tramadol)罗痛定(rotundine)布桂嗪(bucinnazine又名强痛啶)现开发新药:依那朵林、舒芬太尼等(一)麻醉性镇痛药:(一)麻醉性

5、镇痛药:吗啡(morphine)【药理作用】(中枢、心血管、平滑肌、免疫)1、中枢神经系统作用:(1)镇痛、镇静、欣快感;(2)抑制呼吸;(3)镇咳;(4)其它:缩瞳、恶心、呕吐、抗利尿;2、心血管系统:扩血管,降血压,增高颅內压;3、平滑肌:兴奋胃肠、胆道、输尿管平滑肌、奥狄氏、膀胱括约肌;(一)麻醉性镇痛药:(一)麻醉性镇痛药:4.抑制免疫系统:抑制淋巴细胞增殖减少细胞因子的分泌减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用抑制HIV蛋白诱导的免疫反应作用机制吗啡受体脑内分布mechanismofaction阿片受

6、体亚型及功能脑啡肽Nnkephalin抗痛系统抗痛系统研究史吗啡受体脑内分布脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质:疼痛刺激的传入、痛觉的整合及感受;边缘系统:情绪及精神活动。蓝斑核:欣快感;中脑盖前核:缩瞳;延脑孤束核:镇咳、抑制呼吸、交感张力降低;极后区、孤束核:胃肠道活动;迷走神经背核等部位:胃肠道活动;回肠及输精管等部位亦存在吗啡受体。mechanismofaction阿片受体亚型及功能已发现8种亚型,介绍清楚的几种:μ1:镇痛、镇静、欣快感、依赖性;μ2:呼吸抑制,降低胃肠运动;Δ:镇痛

7、、抑制呼吸、降血压、欣快感;Κ:镇痛、镇静、缩瞳;Θ:镇痛、抑制呼吸、降血压、缩瞳、欣快感;Σ:呼吸兴奋、心率加快、升压、扩瞳、幻觉;mechanismofaction脑啡肽Nnkephalin脑内阿片受体的存在,意味着脑内有相应内源性配体存在。继后从脑中分离出两个具有吗啡样活性的五肽物质:甲硫氨酸脑啡肽(M-enkephalin)亮氨酸脑啡肽(L-enkephalin)垂体中分离出有:α、Β、γ-内啡肽(endorphin)等mechanismofaction痛觉冲动产生传入神经末梢释放谷氨酸、P物

8、质痛觉冲动传入中枢痛觉产生释放内源性阿片肽激动阿片受体抑制腺苷酸环化酶促进K+外流、减少Ca2+内流谷氨酸释放减少P-物质释放减少突触后膜超级化阻滞痛觉信号的传递产生镇痛作用morphinereceptor抑制腺苷酸环化酶促进K+外流、减少Ca2+内流谷氨酸释放减少P-物质释放减少前膜递质释放↓、后膜超级化阻滞痛觉信号的传递产生镇痛作用特定的神经元mechanismofaction(一)麻醉性镇痛药:主要适应症如烧伤、创伤、术后痛、晚期癌痛、内脏绞痛以及

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