膜剂与栓剂(2h)

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1、膜剂与栓剂Pelliclesandsuppositories吕万良教授北京大学药学院药剂系Tel:82802683Email:luwl@bjmu.edu.cn1.定义膜剂（pellicles）系指药物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料的隔室中，加工成型的单层或复合层膜状制剂。2.简介膜剂是60年代初开始研究应用的一种新型制剂；目前，国内正式投产的膜剂约有30余种。一、膜剂概述Introductiontopellicles3.分类按剂型分:单层、多层、缓控释（如眼用疗效达7天）按给药途径分：（1）内服：安

2、定、复方炔诺酮膜剂（2）口腔：硝酸甘油膜剂（舌下）（3）眼用：眼结膜囊内给药，如毛果芸香碱眼用膜剂（4）阴道用：如克霉唑药膜、避孕药膜（5）外用：止血、消炎、防冻疮一、膜剂概述Introductiontopellicles成膜材料应具备下面条件：生理惰性、无毒、无刺激、不过敏、无致畸、无致癌作用；不干扰含量测定、不降低主药药效；无臭味；成膜、脱膜性能好，有足够的强度和柔韧性；用于口服、眼、腔道的膜剂材料应具有良好的水溶性、能逐渐的降解、吸收、或排泄；价格较低。二、成膜材料Matricesofpellicl

3、es常用的品种有：明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精，此类一般与合成高分子材料合用效果好；聚乙烯醇（PVA）、乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）。二、成膜材料MatricesofpelliclesPVA：对眼黏膜、皮肤无毒，是一种安全的外用辅料。口服后在消化道中很少吸收，80%的PVA在48小时内随粪便排除。PVA在体内不分解，但FDA至今未明确可作为口服辅料，也不允许作为食品添加剂。EVA：柔韧性和成膜性较好。二、成膜材料Matricesofpellicles1.匀浆制膜法常用于以PVA为载体的膜剂，一般组成

4、为：主药0-70%（w/w）着色剂（色素、TiO2）0-2%（w/w）成膜材料（PVA）30-100%增塑剂（甘油）0-20%表面活性剂（吐温）1-2%填充剂（CaCO3、淀粉）0-20%脱膜剂（液体石蜡）适量工艺：成膜材料溶于水，滤过，将主药加入，使溶解，搅拌均匀，不溶于水的药物要预先粉碎成细粉，后均匀分散于胶浆中，小量制备时，将胶浆倒入平板玻璃中，涂成宽厚一致的涂层，切割即得。大量生产时，用涂膜机生产。三、膜剂的制备工艺Preparationofpellicles2．热塑制膜法将药物细粉和成膜材料如E

5、VA颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜；或将热融的成膜材料如聚乳酸、在热融的状态下加入药物细粉，使混匀，在冷却过程中成膜。3.吸附法将药液用浸渍、喷雾、涂抹等方法吸附在空白药膜上。三、膜剂的制备工艺（1）膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开；（2）膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用，并不能与药物或成膜材料发生理化作用；（3）除另有规定外，膜剂宜密封保存，防止受潮、发霉、变质，并应符合微生物限度检查要求；（4）膜剂的重量差异应

6、符合要求。四、膜剂的质量要求1.定义栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂Suppository2.用途（1）局部作用——起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等；（2）全身作用——治疗各种疾病，如镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血压、抗菌等，栓剂给药可避免肝脏首过效应。栓剂Suppository3.分类（1）肛门栓——形状主要有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等

7、；（2）阴道栓——形状主要有球形、卵形、鸭嘴形；（3）尿道栓。栓剂Suppository4.栓剂的外观栓剂Suppository室温时有适当的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎；在体温下易软化、融化，能与体液混合；具有润湿或乳化的能力，水值较高；不因晶型的转化而影响栓剂的成型;基质的熔点与凝固点的间距不宜过大；适宜于冷压或热溶法制备栓剂，且易于脱膜；符合医学要求：无刺激、无过敏、无毒性、不影响主药释放。对于栓剂基质的要求1．油脂性天然基质可可豆脂（cocoabutter）：本品是由梧桐科植物可可树的种仁，经

8、烘烤、压榨而得的固体脂肪。主要成分为脂肪酸三酸甘油酯，为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯的混合物；可塑性好，无刺激性，可与多种药物配伍；溶程为31~34℃，加热至25℃时，开始软化，在体温时能迅速融化；栓剂基质的类型1．油脂性天然基质若加10%羊毛脂能增加其可塑性；与药物水溶液配伍时，可加入5%~10%羊毛脂，制成W/O乳剂基质，可吸收水10%~20%；加入亲水性乳化剂如卵磷脂，月桂醇硫酸钠，泊洛沙姆等，可制成O/W型乳剂基质，可吸