抗高血压药物ppt课件

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1、抗高血压药(Antihypertensivedrugs)XiaopingChen(陈小平)Departmentofpharmacology,CSU高血压概述诊断:BP140/90mmHg病因:90%原发性,10%~15%继发发病率:15~20%后果:肾功能衰竭、冠状动脉疾病、心力衰竭、中风决定血压的因素BP=COxPVR心输出量(cardiacoutput,CO):受心脏功能、回心血量和血容量影响;外周血管阻力(PVR):peripheralvascularresistance。参与血压调节的系统交感神经-肾上腺素系统(sympathetic-adrenalinesystem)肾素-血管紧张

2、素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosteronesystem,RAS)血管缓舒肽-激肽-前列腺素系统(vasodilatorpeptide-kinin-prostaglandinsystem)血管内皮舒张因子-收缩因子系统(endotheliumvasodilatorfactorandvasoconstrictionfactorsystem)抗高血压药物的分类利尿药(diuretics):如氢氯噻嗪噻嗪类利尿药:hydrochlorothiazide(氢氯噻嗪)袢利尿药:furosemide(速尿)保钾利尿药:spironolactone(螺内酯),triamtere

3、ne(氨苯蝶啶)阻断肾素-血管紧张素系统的药物(agentsactonrenin-angiotensin-aldosteronesystem(RAAS)肾素抑制药(renininhibitor):enalkiren(依那克林)ACE抑制剂(angiotensinconvertingenzymeinhibitor,ACEI):captopril(卡托普利)AT1受体拮抗药(angiontensinIIreceptorantagonist):losartan(氯沙坦)Aldosteronereceptorantagonists:eplerenone(依普利酮)钙通道阻滞药(calciumchann

4、elblockers):nifedipine(硝苯地平)直接舒张血管的药物(vasodilators):hydralazine(肼屈嗪),sodiumnitroprusside(硝普钠)常用抗高血压药物 (Commonlyusedantihypertensivedrugs)Diuretics(利尿药)Calciumchannelblockers(钙通道阻滞药)-adrenergicreceptorblockers(受体阻断药)ACEinhibitors(血管紧张素转换酶抑制剂)AngiotensinIIreceptorantagonists(血管紧张素II受体阻断药)利尿药临床应用:轻、中

5、度高血压重度高血压:与其他抗高血压药物合用药物选择:噻嗪类:心肾功能正常的轻中度高血压,老年患者袢利尿药:合并氮质血症或尿毒症患者保钾利尿药:与其他利尿药合用,伴低血钾、高尿酸血症或原发性醛固酮增多症的患者Contraindications(禁忌症):高脂血症,糖尿病低钾血症糖耐量下降升高血脂,indapamide除外诱发痛风不良反应(adversereactions):钙通道阻滞药 (Calciumchannelblockers)InhibitionofL-typecalciumchannelCa2+incytoplasmaVSMCrelaxationBP降压作用的机制:二氢吡啶类

6、:nifedipine,非二氢吡啶类:verapamil和diltiazem,lessvaso-selective代表药物:Nifedipine(硝苯地平)药理作用:舒张小动脉外周血管阻力BP反射性交感神经兴奋HR,CO,肾素分泌临床应用:轻、中、中度高血压高血压伴心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症、严重高血压急性处理,尤其是老年收缩期高血压患者。短效制剂增加心肌梗死和死亡率缓释剂(sustained-releasepreparation)效果更佳Pharmacokinetics:Onsetofactionin30~60minafteroralintakeMetaboli

7、zedintheliverbyCYP450(CYP3A4)Druginteractions:P450诱导剂:加速代谢P450抑制剂:ethanol,cimetidine,diltiazem,quinidineAUC氨氯地平或活络喜(amlodipine)脂溶性高,吸收缓慢,作用持久,tmax=6~12h,t1/2=35~50h,生物利用度60%~65%降压作用更平稳反射性HR加快较轻Repre

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