丹参的研究现状(综述)

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1、丹参的研宄现状(综述)摘要:本文从丹参的药用资源、化学成分、药理作用、临床应用以及剂型、制剂工艺等有关丹参的研究进行了综述,力图阐述丹参的研究现状和应用前景,以期利于丹参的进一步开发应用。关键字:丹参活性成分药理作用制剂研究现状丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎,始载于《神农本草经》,列为上品,是我国常用传统屮药,味苦,性微寒,归心、肝经,具有祛瘀止痛,活血通经,淸心除烦等功效。临床广泛用于心脑血管疾患,是国內外现代化屮药研究的热点品种之一。1.资源分布丹参主要分布于辽宁、河北、河南、山东、山西、江苏、湖北、甘肃、四川等

2、省区,野生的丹参常见于山坡、草丛、林下、溪谷旁n]。目前野生丹参资源由于过度采收已遭破坏,各地里有栽培品种,但品质退化严重,质量参差不齐。2.丹参的化学成分丹参的化学成分有30多种,丹参主要含两类成分:一为脂溶性的二萜类化合物,二为水溶性的多聚酚酸类成分。2.1丹参脂溶性成分(1)邻醌型丹参酮类二萜化合物在丹参中含量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效成分之一。主要有:丹参酮I、丹参酮IIA、IIB、隐丹参酮、丹参酸甲酯、紫丹参素等[2]。其中丹参酮1IA是丹参治疗冠心病的主要有效成分之一,在丹参中的含量可达0.5%以

3、上,将其磺化制成丹参酮IIA磺酸钠后,可增加水溶性及提高药理活性。隐丹参酮抗菌活性很强,比小檗碱强许多倍,含姒亦岛,常作为抗菌消炎类丹参制剂的质铽控制指标成分。(2)对醌型的丹参酮类二萜化合物在丹参中含量很低,主要有:异丹参酮I、异丹参酮II,异隐丹参酮等[21。(3)其它二萜类化合物较少,含量低。主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮等[2'。2.2丹参水溶性成分主要有:原儿茶醛、迷迭香酸、丹参素、咖啡酸、丹酚酸等,均具有抗心肌缺血缺氧作用,乃•参素和原儿茶醛在丹参体N含量较商,活性较强,是丹参治疗冠心病的主要有效成分之一,常

4、作为丹参原药材和丹参制剂的质量控制指鉍成分。近期研宂发现:丹酚酸A和丹酚酸B的抗心肌缺血缺氧的活性比丹参素和原儿茶醛更强,其中丹酚酸A是目前已知的最强的抗氧化化合物之一,还具有改善记忆、降低抗癌药阿霉素毒性等作用[41。3.丹参的剂型及制剂工艺3.1丹参制剂品种3.1.1以水溶性有效成分入药的丹参制剂[51这类制剂的主药丹参多采用水煎法或水提醇沉法制备,其有效成分为水溶性酚酸类化合物。主要品种有丹参注射液、口服液、冲剂、气雾剂、粉针剂、煎剂、透皮吸收剂、多相脂质体;丹参素注射液、复方丹参注射液、丹红注射液、丹归注射液、丹

5、参黄芪注射液、丹芪口服液、丹芪益心贴、复方丹参膏、复方丹参糖浆等。3.1.2脂溶性有效成分入药的丹参制剂161这类制剂按用途又可以分成两类:一类用于治疗化脓性感染性疾病如痤疮、扁桃体炎、骨髓炎、蜂窝组织炎、烧伤等,主药品种有丹参酮片、丹参酮胶囊、丹参酮油膏等。另一类用于治疗心脑血管疾病,主药品种有丹参舒心胶囊、丹参舒心片、丹参酮IIA磺酸钠注射液、精制冠心片等。其中精制冠心片为《中国药典》95版收录。31.3兼用脂溶性成分和水溶性成分的丹参制剂这类制剂是丹参制剂的主体,以复方制剂为主,多用于冠心病和脑血管疾病的治疗。主要

6、品种有复方丹参片、冠心丹参片、丹参片、丹七片、丹田降脂丸、心宁R、心可舒片、冠心宁R、冠心静片、冠心通脉宁片、保心宁片、复方丹参川芎片、复方丹参黄芪胶囊等。3.2丹参制剂工艺的研究3.2.1提取精制工艺因为对丹参有效部位的认识存在差异,制剂的工艺路线相差较大。3.2.1.1水提工艺路线主要适用于水针剂、粉针剂、口服液和可溶性冲剂中主药丹参的提取精制3.2.1.2醇提工艺路线主要适用于以丹参脂溶性有效成分入药的制剂中丹参的提取,一般采用90%以上的乙醇为提取溶媒。3.2.1.3水提醇沉工艺路线主要适用于水针剂、粉针剂、口服

7、液和可溶性冲剂屮主药丹参的提取精制3.2.1.4先醇提后水提的工艺路线用于心血管疾病的丹参类固体制剂大部分采用此方法。1.丹参的药理作用4.1对心血管系统的作用4.1.1抗动脉粥样硬化乃•参有效成分丹参素具有抑制细胞氧化修饰脂蛋白的作用,其抗氧化能力与丹参的量成正相关M。此外,丹参素还能抑制内源性胆固醇合成,保护血管屏障,防止动脉粥样硬化形成。4.1.2.抗血栓形成丹参是传统的活血化瘀药物,现代研究表明,丹参中的丹参素能明显抗体外血栓形成,抑制血小板的聚集性,使血小板膜流动性显著增加,这与丹参素提高机体抗凝和纤溶活性、提

8、超血小板P、jcAMP水平、抑制血栓素A2等前列腺素缩血管类物质的合成有关[91。4.1.3对心肌的保护作用丹参水溶性成分丹参素可防止大鼠心肌线粒体H-ATP酶水解活性下降,对心肌具有明显的保护作用P1。丹参及复方丹参注射液能有效清除心肌再灌注所产生的具有细胞毒性的氧自由基,从而对缺血再灌注损伤的心肌起保护作用。4.

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