抗菌药物概论_1

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1、第三十四章抗病原微生物药物概论广西中医学院药理教研室杨秀芬第一节常用术语抗病原微生物药、化疗及化疗药物、抗菌药、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗菌谱、抗菌活性(MIC、MBC)、化疗指数、抗菌后效应革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌:鉴别细菌时,用龙胆紫初染,加碘液处理,再以酒精脱色,最后用稀复红复染。凡染后菌体呈紫色的,称“革兰氏阳性菌”,包括葡萄球菌、链球菌、破伤风梭菌等;菌体呈红色或土黄色的,称“革兰氏阴性菌”,包括大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、脑膜炎双球菌等。 这一鉴别方法最初为丹麦医师革兰所采用。药物、机体、病原微生物三者间相互关系机体抗菌药物病原微生物第三节细菌的耐药

2、性耐药性(抗药性):是指细菌与抗菌药物多次接触后,对抗菌药物的敏感性下降甚至消失,致使抗菌药物对耐药菌的疗效降低或无效。一、  产生耐药的机制(生物化学表现)1、产生灭活酶(1)水解酶(2)钝化酶(氨基糖苷类钝化酶)如:β-内酰胺酶可水解青霉素或头孢菌素类2、改变靶位的结构4、药物主动外排系统5、改变代谢途径3、降低外膜的通透性第四节抗菌药的合理使用四、肝肾功能损害时抗菌药的应用一、严格根据适应症选药二、防止抗菌药不合理应用三、抗菌药物的预防性应用五、抗菌药物的联合应用(1)发挥协同抗菌——提高疗效;(2)延迟或减少耐药菌出现;(3)减少个别药剂量,减少毒副反应。抗

3、菌药的联合应用1、抗菌药联合应用的意义优点:⑥临床感染一般用二药联用即可,常不必要三药联用或四药联用。2、联合用药的指征① 病原菌未明的严重感染;② 单一抗菌药物不能控制的严重混合感染③ 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症④长期用药细菌有可能产生耐药者如结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等⑤ 减少药物毒性反应(4)慢效抑菌剂药,如磺胺类等。3、联合用药可能产生结果无关、相加、协同(增强)和拮抗抗菌药物依其作用性质可分为四大类:(1)繁殖期杀菌药,如青霉素类、头孢菌素类等;(2)静止期杀菌药,如氨基甙类、多粘菌素等,它们对静止期、繁殖期细菌均有杀灭作用;(3

4、)速效抑菌药,如四环素类、氯霉素类与大环内酯类抗生素等;◆第二类+第三类—增强或相加作用。◆第四类+第一类—可以合用◆第一类+第二类—协同(增强)作用如青霉素+链霉素或庆大霉素—治疗肠球菌心内膜炎;青霉素破坏细菌细胞壁的完整性,有利于氨基甙类抗生素进入细胞内发挥作用。第一类+第三类—拮抗作用如青霉素类+氯霉素或四环素类合用由于后二药使蛋白质合成迅速被抑制,细菌处于静止状态,致使繁殖期杀菌的青霉素干扰细胞壁合成的作用不能充分发挥,使其抗菌活性减弱。肝肾功能损害时抗菌药的应用肾功能损害:如两性霉素B、万古霉素及氨基甙类等肝功能障碍的影响避免使用或慎用氯霉素、林可霉素、红

5、霉素、利福平、四环素类等。早产和新生儿的肝脏对氯霉素的解毒功能较低,氯霉素列为禁用。其他:新生儿、儿童、孕妇等

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