蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备

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1、蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备：梁国成，吕洁，卢晓慧，周毅生【摘要】目的筛选蒺藜总皂苷口腔崩解片的处方和制备工艺。方法采用L9(34)正交试验法，以崩解时限为指标，以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联乙烯吡咯烷酮、甘露醇等为辅料，筛选最佳处方和制备工艺。结果优化后蒺藜总皂苷口腔崩解片崩解时间短，崩解时间为25s左右，口感良好。结论蒺藜总皂苷口腔崩解片达到设计要求，制法简便，崩解时间短，口感良好，服用方便。【关键词】蒺藜总皂苷;口腔崩解片;正交试验　Abstract:ObjectiveToscreenonthef

2、ormulationandpreparationprocessoforallydisintegratingtabletsofsaponinsfromT.terrestrisL.MethodsTheL9(34)orthogonaleastheassessmentindex,andMCC,LHPC,PVPP,Mannitoletalulationandpreparation.ResultsTheoptimumpreparationshoeofabout25secondsT.terrestrisL.eg的片剂，压

3、片压力保持一致。　　广东药学院学报第26卷第1期梁国成,等.蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备吸水膨胀性的具体测定方法为：培养皿(直径6.5cm)中铺一层脱脂棉，用足量的水将其浸湿，并在整个实验过程中始终使其保持充分浸湿状态。用钢丝筛X自制一圆形小筐，筐内铺一层滤纸，然后放在脱脂棉上，待纸被充分润湿后称质量。片剂放入小筐中央，小筐放在脱脂棉上。经1、3、5、10、12min后，取出小筐称质量，即可得片剂在一定时间间隔后的吸水量(g)。以吸水速度快、膨胀率大者为佳。根据实验结果，选用MCC、LHPC、PVPP作为崩解

4、剂。　　2.2不同MCC与LHPC配比对片剂崩解时间的影响　　根据“2.1”试验结果，采用MCC、LHPC、PVPP作为崩解剂，分别以不同比例，和10.5%的蒺藜总皂苷一起压制成片。处方(单片剂量，mg)：蒺藜总皂苷27.3，PVPP18.2，MCC、LHPC，甘露醇150.8，硬脂酸镁1.3。固定处方其他辅料不变，仅改变MCC和LHPC两者比例，考察两者对片剂崩解时间的影响。　　结果表明各处方间存在差异(见表1)，其中以4号试验结果较好，即MCC与LHPC的质量比为4∶1时崩解较好。　　2.3处方

5、的筛选　　采用湿法制粒技术进行压片，所用黏合剂对片剂崩解性能有较大影响。聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)易溶于水与乙醇，其乙醇溶液作为口腔崩解片湿法制粒的黏合剂，制得的片剂遇水易润湿，对片剂崩解的不利影响相对较小。故将PVP的乙醇溶液作黏合剂，以减少水分带入。选取MCC和LHPC(4∶1)混合物的用量(A)、PVPP的用量(B)、PVP的乙醇溶液浓度(C)、溶解PVP所用乙醇浓度(D)为考察因素,以L9(34)正交试验法进行优化，结果见表2-表4。表1不同比例MCC和LHPC对崩解时间的影响表2因素水平表表

6、3L9(34)正交实验结果　表4方差分析表　　由以上正交试验可知，影响因素主次为B>C>A，其中B影响显著，最佳组合为A2B1C2D3，即处方中MCC+LHPC为25%，PVPP为5%，PVP为4%的乙醇液，PVP以95%的乙醇液溶解。　　2.4润滑剂的选择　　本制剂采用湿法制粒，为改善颗粒的流动性与填充性，需加入润滑剂。对比加与不加润滑剂，以及加入滑石粉、硬脂酸镁的不同量，经过试验比较，加入0.5%的硬脂酸镁的效果最好，故选用0.5%的硬脂酸镁作为剂型的润滑剂。　　2.5矫味剂的选择　　口腔崩

7、解片因在人体口腔中崩解，要求口感要好，无砂砾感，对口腔粘膜无刺激性，容易吞咽。因蒺藜总皂苷味苦，直接服用顺应性较差，故需添加适量的矫味剂，改善口感。水果香精气芳香，能够刺激钝化味蕾，有效的掩盖药物的不良味道。　　口感测定方法：取不同比例的片剂，分别放入6名健康志愿者口腔中，实验前志愿者用清水漱口3次，通过甜味、清凉感、芳香味、苦味、砂砾感等味觉作为考察指标。分别比较加入水果香精0.2%、0.4%、0.6%、0.8%、1.0%、1.2%时的口感，确定最佳加入量，见表5。　　表5口感测试结果　　Table5Res

8、ultsofthetastes　　处方号ⅠⅡⅢⅣⅤⅥ水果香精/%0.20.40.60.81.01.2口感无甜味，无香精气味，无清凉感，味苦、无砂砾感无甜味，无香精气味，无清凉感，味苦、无砂砾感味微甜，微有香精气味，无清凉感，味苦、无砂砾感味微甜，微有香精味，微有清凉感，味微苦、无砂砾感味甜，有香精气味，有清凉感，无苦味、无砂砾感甜味，香精气味浓，清凉感，无味苦、无砂砾感　　通过比较得知，香精比例增加