固肠止泻丸表面改性基础分析

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1、万方数据陕西中医药大学2015届硕士学位论文用粉体改性技术改善中药粉体的性质，使中药粉体成为易于制备优良制剂的中间物料，是解决目前中药制剂粗、大、黑和稳定性差、难以制成现代制剂等问题的一个有效方法。3粉体表面改性技术概述粉体(powder)是指无数个固体粒子的集合体，作为固态物料一种特殊的存在形式。粉体表面改性技术是用物理、化学或机械方法对药物粒子表面进行处理，有目的地改变粉体表面的物理化学性质(如表面原子层结构和官能团、表面疏水性或亲水性、电性、化学吸附和反应特性等)，能提高粉体的应用性的一种技术，该技术广泛应用于化工、航天、材料、军工、电子等领域

2、。如李丽光【ll】等对Si02粉体进行表面镀镍改性处理，制备了质量轻、吸收频段宽的电磁波吸收涂层：于建[12】等利用具有包覆层的无机刚性粒子实现了对POM树脂的有效增韧，使其脆一韧转变；姚超【13】等利用硅烷偶联剂(KH．570)对纳米Ti02进行表面改性，使KH一570键合在纳米Ti02表面，形成有机包覆层，增强了纳米Ti02的疏水性，并能同时提高复合材料的强度和韧性。目前，表面改性技术的研究在化学制剂中的应用已较为普遍【体17]，而中药制剂有关粉体学研究的导入尚属起步阶段。已有报道采用粉体改性技术改善中药浸膏粉的吸湿性和流动性问题【·8-191，

3、在中药有效成分方面的研究也已有报道，如楼黎明[20】等采用喷雾干燥法将麦冬抗心肌缺血的有效部位麦冬总皂苷制成肠溶微囊，明显减轻了对大鼠胃粘膜的刺激性。但改性技术的研究主要还是集中于单体化学成分，对于复杂有效成分群和药材粉末的改性研究较少。4改性思路与方法4．1改性思路由于中药的复杂性，很多用于化工方面的改性方法并不都适用于中药粉体改性，因此需要充分考虑药物粉体的性质及作用规律，选择合适的改性剂与改性方法。改性剂一般为外源性辅料，应安全、无毒、无刺激，稳定性好，不影响药物的分析与药理作用，并经济易得。在此基础上，改善药物粉体的性质，最终达到改善制剂性质

4、的目的。4．2改性方法4．2．1超微粉碎技术超微粉碎是指利用机械或流体动力的方法将物料粉碎至10～251ma的技术[21】。由于超微粉碎使药材细胞破壁率增加，有效成分充分暴露，溶出增加，生物利用度提高，使得制剂疗效增强，不但提高了制剂品质，同时可以节省资源，提高经济效益，因此，该技术已普遍应用于中药行业。如丁志平[22】等研究不同粒径黄连粉体中盐酸小檗碱的溶出度时发现，超微粉体的溶出度明显大于普通粉体。4．2．1．1中药超微粉碎的优势及必要性中药大多是以生药或提取物制成特定的剂型供给临床需要。传统中药基本以生药入药，而生药的主要有效成分常分布于细胞内

5、与细胞间质，且以细胞内为主，细胞破万方数据固肠止泻九表面改性基础研究壁有利于有效成分的溶出。同时，药材粉末粒度减小，可提高药材粉末与溶剂的接触面积，因此促进有效成分的扩散和吸收，这对对被动转移的药物(多数药物为被动转移)及难溶性药物具有重要意义[23】。对于内服制剂，由于药物有效成分溶出增多，减少服用剂量亦可达到期望的治疗作用，如乐大勇[24】等将超微复方贝母散与普通散剂的药效学性质进行比较发现，超微散中主要成分的性质和含量并未发生明显变化，但药效增加了两倍多，可减少服用量，这对贵重药材及资源匮乏的中药材有特殊意义；对于外用制剂，超微粉更有利于涂布，

6、促进吸收，减少药物对皮肤的刺激性。中药材经过超微粉碎后，细胞破壁率可达90％以上，极大提高了有效成分的提取率，缩短提取时间。因此，中药行业引入超微粉碎技术十分必要。4．2．1．2中药超微粉碎存在的问题超微粉碎技术是从材料领域迅速发展起来的工业工程技术，随着该技术的成熟，逐渐被引入中药加工领域，以提高中药材的利用率，减少中药资源的浪费【25】。但该技术并不适用于所有中药材的粉碎，如含挥发性成分的药材，经过超微粉碎，挥发油可能会有所散失，因此要对不同性质的药材采用不同的粉碎方法。中药超微粉碎技术虽然可以改善制剂品质，提高制剂溶出度，但该技术主要还是集中于

7、对单味药材或复方制剂的理化性质、体外溶出等，对超微粉体制剂的药代动力学、体内稳定性及毒理学方面研究较少，应加强对超微粉体制剂的全面基础研究【矧。另外，超微粉碎在减小粉体粒径的同时，由于粉体表面积增加，粒子间相互作用力增强，出现粒子团聚现象，导致制剂的不均匀性等问题，应加以深入研究，选择合适的粉碎方法及粒径。4．2．2表面改性与粒子设计技术20世纪90年代粉体技术科学家提出了粉体改性及粒子设计概念。根据是否添加外源改性剂将改性方法分为两大类：表面物理改性方法与粒子设计技术。表面物理改性是指加入改性剂，采用喷雾干燥、粉末沉积、机械研磨等技术对药物粉体表面

8、进行微囊化、表面球形化、粒子复合处理等修饰加工，有目的的改变药物粉体的物理性质，如吸湿性、表面电性等，。粒子