喹诺酮类不良反应

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1、喹诺酮类药物为临床常用抗感染药，对其不良反应及药物相互作用尤为引起注意［1，2］。笔者通过查阅文献总结其多年来不良反应报告及药物相互作用。发现该类药物在临床应用中，在骨骼、皮肤、心脏、中枢系统等均有不良反应报告，并与多种药物发生相互作用。现概述如下。　　1不良反应    　　1.1软骨毒性资料来源主要为萘啶酸、诺氟沙星和环丙沙星。儿童及青少年长期服用此类药物，可能由于其对关节软骨的损害导致生长发育受阻。主要影响新生或幼小动物的骨骼增长板（除骺-关节复合体外）。一般为一过性、可逆性改变，对症处理或停药即可缓解。   　　1.2

2、皮肤过敏反应及光毒性使用喹诺酮类药物后，别可能出现光敏反应或严重过敏反应。如皮肤潮红、瘙痒、皮疹、红斑、血管性水肿等，停药后症状大都消退。光敏反应好发于女性，陶然［3］等报道，1例女性泌尿系统感染患者，给司帕沙星片0.2g，qd，po，5天。在服药4天出现手背、颜面部皮肤明显的均匀色素沉着，可能由于沉着在皮下的药物，引起局部皮肤的炎症性反应，经紫外线照射后出现皮肤的色素沉着，因而服药期间应避免长时间暴露在阳光下。1.3对心脏的毒性作用详细临床资料显示，少数病人使用司帕沙星出现QT间期间隔延长500mg以上，出现具有临床意义的

3、改变。因而，司帕沙星应避免与其它已知可增加QT间隔或引起心动过缓的药物共同给药。   　　1.4对中枢神经系统（CNS）［4］的作用到为止，仍不能确切了解喹诺酮类药物对CNS作用的分子靶位或受位。中枢神经毒性反应包括头痒、眩晕、疲倦、失眠、视觉异常和噩梦，严重的神经毒性作用很少。一般报道病人的发病率在10%以上，且女性比男性的发病率要高。   　　1.5对胃肠道的作用［5］ 一般报告恶心、呕吐、上腹部隐痛、食欲减退等，而且剂量愈大，不良反应发生率愈高。最严重的是消化道出血。   　　1.6泌尿系统不良发应类药物易产生结晶尿，

4、尤其在碱性尿中易发生。特别是儿童可能导致特异反应性肾功能衰竭。因此孕妇、哺乳妇女和未成年者不宜用本品。   　　1.7肝脏毒性［6］ 这方面的报道，以NFLX报道较多。李国萍等报道，口服NFLX引起巩膜黄染，经检查胆红素最高达到324μmol/ml，ALT高达8335μmol/ml，B超、CT检查排除为胆道疾病，确诊为肝细胞受损。故应用本品时应监测肾功能。    　　2药物相互作用    　　2.1与其它抗菌药物合用［7］    　　2.1.1氨基糖苷类这两类药物对于革兰阴性菌均有良好的抗菌活性，通过抑制DNA回旋酶并阻碍细

5、胞蛋白质合成的双重作用方式以发生其协同作用，尤其在用于大肠杆菌引起的感染时药效增加。   　　2.1.2β-内酰胺类β-内酰胺类可阻碍细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁缺损，从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用。   　　2.1.3利福平利福平是肝药酶诱导剂，而喹诺酮类具有较强的肝药酶抑制作用，合用后致使喹诺酮类抗菌活性降低，甚至消失。   　　2.1.4其它抗菌药类合用使药效相加 ［1］与磺胺嘧啶合用，明显增加环丙沙星抗绿脓杆菌和金葡菌的作用［2］。环丙沙星与抗结核药物联用对非典型的分支杆菌具协同作用［3］。诺氟沙星与磷霉素合用治疗耐

6、药伤寒，疗效优于单用诺氟沙星者，同时对绿脓杆菌引起的感染亦有良好疗效。合用使毒副反应增加的有:［1］喹诺酮类药物与氯霉素、红霉素合用可导致效用降低，不良反应加重［2］。环丙沙星与阿霉素、万古霉素、呋喃妥因合用，增加了其毒性，并且对肾功能不全者损害更大。   　　2.2与其它类药物的相互作用多价阳离子如镁、铝、钙、铁等均可降低本类药物的口服生物利用度。可与本类药物发生相互作用的药物主要有抗凝剂、非甾体类抗炎药，抗酸剂、硫糖铝、环孢素、茶碱和铁等。   　　目前临床应用抗感染药种类繁多，不包括合成类抗感染药物，仅抗生素就200多

7、种，如此众多的抗感染药大量应用，不可避免出现一些问题。据专家统计，抗感染药处方中有50%以上没必要或使用不当，滥用程度更甚。因而明确药物耐药性、不良反应、相互作用与明确疗效同样重要。喹诺酮类药物的配伍禁忌诺酮类药物分为四代，目前临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。临床使用喹诺酮类药物时不仅要注意胃肠道及中枢神经系统的不良反应，而且要注意药物之间的相互作用，下列药物不宜与

8、喹诺酮类药物合用：含铝、钙、铁等多价阳离子制剂（如氢氧化铝、乳酸钙等）  由于阳离子与喹诺酮类药的4-酮氧基-3羟基发生络合反应，因此减少喹诺酮类药物的吸收，药---时曲线下面积可减少98%，生物利用度降低，所以两药应避免同时使用，若需要连用时，可先服用喹诺酮类药物，2小时后再服用阳离子制