生物活性物质分离技术

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1、生物活性物质分离技术（II）丁国斌山西大学生物技术研究所电话：18135105659E-mail：dinggb2012@sxu.edu.cn发现青蒿素屠呦呦获国际医学大奖2011年度拉斯克奖中国中医科学院授予屠呦呦杰出贡献奖(2011)证明了从传统药物获得确定化学成分药物的价值。青蒿素（artemisine）是从中药黄花蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯抗疟新药。青蒿素是中国发现的第一个被国际公认的天然药物，在其基础上合成了多种衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。青蒿素类药物毒性低、抗疟性强，被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。

2、黄花蒿(ArtemisiaannuaLinn)1971年首先从黄花蒿中发现抗疟有效提取物1972年又分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素1979年获国家发明奖二等奖2011年9月获得拉斯克临床医学奖天然产物的活性成分是由复杂的化学物质组成的，一般认为具有药用价值的物质主要有生物碱、萜类、甾体、黄酮类、蒽醌类、苷类、香豆素类、有机酸、单糖、低聚糖、氨基酸、蛋白质、酶等。天然产物的提取、分离就是利用某种介质尽量使需要的成分和不需要的成分分开，即将具有生理活性的有效成分从天然有机化合物中分离的过程。概述生物碱（alkaloid）是一类含氮碱基的化合物，能与有机酸

3、反应生成盐类，有类似碱的性质，是天然的含氮有机化合物（蛋白质、肽类、氨基酸及维生素B除外）。生物碱除少数来自动物，如肾上腺素等，大都来自植物，以双子叶植物最多。生物碱存在于植物体的叶、树皮、花朵、茎、种子和果实中，分布不一。生物碱(alkaloid)喜树碱Mn:348.3410-羟基喜树碱（HCPT）Mn:364.35萜类化合物是自然界存在的一类以异戊二烯为结构单元组成的化合物的统称，也称为类异戊二烯。该类化合物在自然界分布广泛、种类繁多，迄今人们已发现近3万种萜类化合物，其中有半数以上是在植物中发现的。萜类(terpenoids)2-甲基-1,3-丁二

4、烯，异戊二烯甾体化合物具有一个四环的（A、B、C、D）母核，这个母核像“田”字，并且在C10和C13处各有一个角甲基，在C17处有一侧链，这样在母核上的三个侧链像“巛”字，“甾”字十分形象的表示了这类化合物，是广泛存在于自然界中的一类天然化学成分。甾体(steroid)甾体母核黄酮类化合物系色原酮的衍生物。现代黄酮的定义为：凡两个苯环（A环、B环）通过三碳链相互联结而成的一类成分称为黄酮类化合物，绝大多数为黄色。黄酮类化合物(flavonoids)色原酮槲皮素柚皮素蒽醌类化合物的基本母核为蒽醌，母核上常有羟基、羟甲基、甲基、甲氧基和羧基等取代基。在天然产

5、物中，蒽醌常存在于高等植物的蓼科、豆科、茜草科和低等植物地衣类和菌类的代谢产物中。蒽醌类具有止血、抗菌、泻下、利尿的作用。蒽醌类化合物(Anthraquinone)1,2-蒽醌1,4-蒽醌9,10-蒽醌在进行植物成分提取分离前，应重视所用植物品种的鉴定、来源和采集季节，并查阅有关文献资料，了解前人对该植物或同属植物中化学成分的分离条件，加以分析，吸取可以借鉴的经验，这会给提取分离工作带来重要的启示。通过化学成分的预试验及探索性实验，再选择设计适当的提取、分离方法，不仅可以保证所需有效化学成分的提出，还可以尽量避免杂质的干扰。天然产物的提取方法很多，按照形

6、成的先后和应用的普遍程度可以分为经典提取及分离方法和现代提取及分离方法。经典提取及分离方法是指出现时间较早且迄今一直被普遍采用的传统方法，即一般提取分离方法。一般提取分离方法包括溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、吸附法、盐析法、透析法、沉淀法、结晶法等，不需要特殊的仪器设备，操作简便易行。这些传统的提取和分离方法应用广泛、工艺简单、成本低廉，所以至今仍为经典。经典提取分离方法1、溶剂提取法溶剂法是最常用的提取方法，它采用“相似相溶”的原理，一般选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂将所需成分从植物组织内溶解出来。该法是提取中药有效成分最常用的方法。天然

7、产物的提取、分离就是利用某种介质尽量使需要的成分和不需要的成分分开，即将具有生理活性的有效成分从天然有机化合物中分离的过程。溶剂的选择根据天然产物有效成分的结构特点可以选择惰性溶剂和反应溶剂进行提取。惰性溶剂是指水、乙醇等与化合物基本不起化学反应的溶剂，常用甲醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂；反应溶剂通常是稀酸、稀碱的水溶液或醇溶液等，内酯类化合物通常利用此类溶剂与其它杂质分离。一般来说，天然产物有效成分在溶剂中的溶解度与溶剂的性质有直接关系，同样也与其分子结构有关。适宜溶剂的选择必须符合以下要求：与植物中的化学成分不起化学反应；对所需成分溶解度大而对

8、杂质溶解度小或反之；经济易得，使用安全，可回收，不污染环境；沸点适中，便于回收重