抗菌药物分类及比较

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1、抗菌药的分类及比较青霉素类大环内酯类林可霉素类四环素类喹诺酮类按化学结构分类：青霉素类头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环菌素类ß内酰胺酶抑制剂ß内酰胺类抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类林可霉素类糖肽类合成抗菌药氟喹诺酮类磺胺类抗菌药物其对细菌的作用的区别：繁殖期杀菌剂静止期杀菌剂速效抑菌剂慢效抑菌剂青霉素类、头孢菌素类喹诺酮类、氨基糖苷类、多粘菌素类大环内酯类、四环素类、林可霉素类磺胺类合用的可能效果：（1）＋（2）—协同；（1）＋（3）—拮抗（3）＋（4）—累加；（1）＋（4）—无关或累加抑制细菌核酸形成喹喏酮类作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成四环素类作用

2、核糖体50s亚基抑制蛋白质合成大环内酯类林可霉素类干扰细菌细胞壁合成-内酰胺类（青霉素）作用机制的不同：青霉素钠苄星青霉素对青霉素酶不稳定抗菌药物G＋G－假单孢菌厌氧菌青霉素＋＋＋－－＋＋半合成耐酶青霉素*＋＋＋－－－广谱青霉素＃＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋*：对产青霉酶的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌有效。＃：氨苄青霉素不耐酶、对铜绿假单胞菌无效；抗假单孢菌活性：哌拉西林>替卡西林>羧苄西林青霉素类抗菌谱：Dep.ofEmergencyMedicine药品血清药物峰浓度（mg/l）蛋白结合率（%）肾排泄（%）胆汁排泄（%）脑脊液/血药浓度比（%）通过血胎屏障

3、给药途径、常用剂量青霉素2045~6575191~3√Im：80万-200万Utid或者qidIv：160万-240万Uq6-4h苄星青霉素0.1560Im：60万-120万Ubiw或qm阿莫西林5.5~7.52060100~300013~14√Po：0.5~1gq6h或q8h药动学特点及常用剂量国家抗微生物治疗指南（2012）青霉素类不良反应：常见：过敏性反应、胃肠道反应、药物热、二重感染、肾损害少见：神经及精神系统反应（青霉素脑病）、戒酒硫样反应、局部反应偶见血液系统：嗜酸性粒细胞增多、白细胞及嗜中性粒细胞减少、血红蛋白浓度降低等症状；假膜性肠炎；维生素缺

4、乏症；肝脏损害邬锦文,刘水渠主编的《药源性脑病》、江腊梅,雷云霞，青霉素的不良反应，齐鲁药事QiluPharmaceuticalAffairs2004Vol123,No18大环内酯类共同结构：具14～16碳大内酯环结构按结构分类：一、14元环红霉素、克拉霉素、罗红霉素二、15元环阿奇霉素三、16元环麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素共性：1.抗菌谱窄，仅覆盖G+菌、军团菌、衣原体、支原体；不覆盖G-菌、葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌，通常作为青霉素过敏者的替代用药2.不同品种间存在交叉耐药性；3.碱性环境中抗菌活性较强，故尿路感染时要碱化尿液；4.血药浓度低，但在组织

5、中，比如在前列腺浓度相对较高；5.药物不易透过血脑屏障；6.主要经胆汁排泄，有肝肠循环；7.口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物；8.细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原体。TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy，2004：54第一代第二代第三代对大多数G+、部分G-和厌氧菌有强大的抗菌活性对酸更稳定，更长的t1/2，具有后作用（PAE），可达到炎症区域，组织浓度高于血50倍。抗菌谱加宽，对葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、支原体、衣原体、非结核分支杆菌、厌氧菌均有效；对大环内酯敏感菌、耐药呼

6、吸道病原体均有良好的抗菌活性，可治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染，从而克服了与红霉素交叉耐药问题已淘汰罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素泰利霉素、噻霉素TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy，2004：54区别：临床应用：百日咳、白喉有明确青霉素过敏史的链球菌感染患者因不被胃酸水解而广泛运用于抗幽门螺旋杆菌治疗的克拉霉素性传播性疾病，比如泌尿系统的支原体感染肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎以阿奇霉素为代表的新大环内脂类与β-内酰胺类的联用越来越多的研究认为,由于临床感染的情况复杂,细菌往往不处在同一生长状态,繁殖期杀菌剂可以杀灭

7、繁殖时期的细菌,快效抑菌剂可以抑制生长期细菌的繁殖,联合应用可能降低细菌内毒素的释放量,改善临床症状,从而达到良好的治疗目的。社区获得性肺炎诊断和治疗指南药品血清药物峰浓度（mg/l）蛋白结合率（%）肾排泄（%）胆汁排泄（%）脑脊液/血药浓度比（%）通过血胎屏障给药途径、常用剂量罗红霉素6.6-7.9968.4-15.5po：150mgbid或300mgqd阿奇霉素(po)0.416﹥50Po:500mgqd阿奇霉素(iv)1.145111﹥50Iv:1000mg,首剂后500mgqd克拉霉素2.265-7540﹤30难√Po:500mgtid药动学特点及常用

8、剂量国家抗微生物治疗指南（2012）不