灵芝三萜合成调控与抗肿瘤药理活性的研究进展

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1、灵芝三萜合成调控与抗肿瘤药理活性的研究进展苜舒雅吴左次辛根胆直直黄明敏孟楼贤湖南大学生物学院摘要：三萜类化合物是灵芝的重要药效成分之一，是一类活性天然产物，不仅在保肝、护肾、降血糖、抗缺氧等方而有着重要的应用价值，而且还具有很好的抗肿瘤活性。现就灵芝三萜的发酵培养优化和抗肿瘤药理活性的研究进展进行综述，以期为酸性和中性灵芝三萜类化合物的研究及进一步开发相应抗癌药物提供科学基础。关键词:抗癌药物;活性天然产物;灵芝三萜;发酵培养;药理活性;作者简介：闫舒雅（1991-）,女，河南郸城人，硕士研究生，主耍从事灵芝三站的分析研究；作者简介：孟祥贤（1972-）,女，湖南华容人，博士，

2、湖南大学教授，主要从事分子水5T•上的生物分析化学研宄，E-mai1:xxmcng@hnu.edu.cn。收稿日期:2017-04-19基金：W家自然科学基金资助项目（21275043）ProgressesonSynthesisandAnti-tumorPharmacologicalActivityofGanodermalucidumTriterpenoidsYANShu-yaWUZuo—ciXINGen-yangXIAOXiHUANGMing—minMENGXiang—xianCollegeofBiology，HunanUniversity;Abstract：Triterpe

3、noidsareoneoftheimportantmedicinalingredientsfromGanodcrmalucidum.Asakindofactivenaturalproducts,tritcrpcnoidsplayrolesnotonlyinprotectingliverandkidney,loweringbloodsugar,anti-hypoxia，butalsoinanti-tumoractivity.Here，theprogressoffermentationprocessoptimizationandanti-tumorpharmacologicalac

4、tivityofGanodermalucidumtriterpeneswassummarized，andthisaimstoprovidescientificbasisforresearchofacidandneutralGanodcrmatriterpenoidsandfurtherdevelopmentofcorrespondinganti-cancerdrugs.Keyword：anti-cancerdrugs;activenaturalproducts;Ganodermalucidumtriterpenoids;fermentationcontrol;pharmacol

5、ogicalactivity;Received：2017-04-19灵芝(Ganodermalucidum)为担子菌纲、多孔菌科、灵芝属高等真菌。自古以来，灵芝便被视为珍贵的药物，已宥几千年的应用历史［1，2］。灵芝的有效成分非常丰富，其中三萜类化合物是灵芝中比较重要的一类化合物。现代药理研究证明，三萜类化合物具有抗肿瘤、防止动脉硬化、保肝、抗11IV-1蛋白酶活性、提高免疫力、抗衰老等多种功效，其对肿瘤的抑制作用和良好的疗效引起了国内外研宄者的高度关注。目前灵芝三萜的获得途径主要有3种：灵芝子实体、灵芝孢子粉和深层发酵。随着其医药价值被广泛认可，野生灵芝和人工种植己经不能满足

6、日益增长的需求量。由于深层发酵具冇稳定、产率高和周期短的特点，被认为是获取灵芝三萜的主要方法M。结合国A外研究进展，本文从灵芝发酵工艺的优化及抗肿瘤药理活性研宄方面进行综述。1灵芝三萜液体深层发酵工艺通过发酵提高灵芝三萜产量的方式主要表现在两个方面:一是深层发酵过程中一系列参数优化和控制;二是通过添加外源物质调控灵芝三萜合成。目前，灵芝三萜液体深层发酵工艺优化具体表现在以下儿个方面。1.1培养基的优化在灵芝发酵生产中，培养基组分的变化会影响灵芝菌丝体活性成分的产生，培养基主要由碳源、氮源、无机盐和生长因子组成，恰当的配比对灵芝菌丝体发酵以及三萜含量有重要影响。Fang等M研究表

7、明，以葡萄糖为碳源时，其最适浓度为2%~5%（mg/L）。Li等利用正交设计的方法评估了碳源、氮源、金属离子以及pH在发酵过程中对灵芝酸产量的影响，发现这4个因素对灵芝三萜含量影响的顺序为碳源〉金属离子〉PH〉氮源，II在碳源为蔗糖，氮源为蛋白胨，初始p11为5.0时，灵芝三萜的产量和菌丝生物量达到最高。Xu等［11］通过研光各种碳源和氮源对菌丝体生长和遗传的影响，发现葡萄糖和蛋白胨有利丁•菌丝体生物质的形成，而玉米粉和大豆粉末有利于灵芝三萜含量的积累。1.2温度、pH、溶氧量对灵芝三萜合成