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1、今年以来我们在上级党组织的领导和区精神文明办的关心支持指导下坚持以邓小平理论和三个代表重要思想为指导认真落实科学发展观苯佐卡因的合成实验报告篇一：苯佐卡因的制备(综合实验报告)篇二：苯佐卡因实验报告 姓名：XXX 学号：080301110XX 专业:生化制药 班级：0831班 指导教师：XXX 苯佐卡因 1.简介 苯佐卡因(Benzocainum)是一种非水溶性的局部麻醉药,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。苯佐卡因作用的特点是起效迅速,约30秒钟左右即可产生止痛作用,且对粘膜无渗透性,毒性低,不会
2、影响心血管系统和神经系统。1984年美国药物索引收载苯佐卡因制剂即达104种之多,苯佐卡因的市场前景是广阔的。 2．基本信息 通用名称：苯佐卡因(对氨基甲酸乙酯的俗称) 英文名称：Benzocaine 中文别名：阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因紧紧围绕中心工作以创建区级文明单位活动为载体切实加强思想道德建设和企业文化建设深入开展群众性的精神文明创建活动今年以来我们在上级党组织的领导和区精神文明办的关心支持指导下坚持以邓小平理论和三个代表重要思想为指导认真落实科学发展观 英文别名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethof
3、orme、EthylAminobenzoate、EthylisAminobenzoas [1]CASNO.94-09-7 [1]CASNO.94-09-7 分子式C9H11NO2 ： 分子量：165.19 3.基本性质 理化性质：白色结晶粉末，无臭，味微苦，后又麻痹感；与光色变黄。 熔点：88-90℃。 沸点：186.3℃ 溶解情况：易溶于醇、醚、氯仿；能溶于稀酸；很难溶于水。 4.药理作用 4.1药理毒理本品局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%～10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5%或10
4、%(可卡因成瘾、价贵),局部使用最大安全量为5g或者20%溶液25mL。 4.2药效学紧紧围绕中心工作以创建区级文明单位活动为载体切实加强思想道德建设和企业文化建设深入开展群众性的精神文明创建活动今年以来我们在上级党组织的领导和区精神文明办的关心支持指导下坚持以邓小平理论和三个代表重要思想为指导认真落实科学发展观抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。 4.3药代动力学很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。 5．用途 暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。
5、耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。 6.注意事项 有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜, 7.合成路径 7.1以对硝基甲苯为原料苯佐卡因的合成路径如下： 7.1.1以对硝基甲苯为原料,经过氧化、还原和酯化反应,最终得到苯佐卡因。其制备路 线如下： 7.1.2以对硝基甲苯为原料,经过氧化、酯化和还原反应,最终得到苯佐卡因。其制备 路线如下： 7.1.3以对硝基甲苯为原料,经过氧化、卤化、酯化和还原反应,最终得到
6、苯佐卡因。其制备路线如下：紧紧围绕中心工作以创建区级文明单位活动为载体切实加强思想道德建设和企业文化建设深入开展群众性的精神文明创建活动今年以来我们在上级党组织的领导和区精神文明办的关心支持指导下坚持以邓小平理论和三个代表重要思想为指导认真落实科学发展观 7.1.4以对硝基甲苯为原料,经过氧化和酯化还原反应,最终得到苯佐卡因。其制备路线如下： 对几种合成路径进行比较： 7.1.1设计较为合理,但由于对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸的活性低,酯化反应收率低,与方法4.1.2相比不是最优的合成路线,故不选用此制备路线。 7.1.2的制备路线设计合理,反应时间适中,原料易得,收率较好,适
7、合实验室进行。故选用此制备路线。 7.1.3由于反应步骤多,反应时间长,且有氯化亚砜参与反应,氯化亚砜对人体有害,在空气中就可分解成二氧化硫和氯化氢,对粘膜有刺激作用,实验后处理也比较困难,故不选用此制备路线。 7.1.4是对对硝基苯甲酸采用一步制备法制备苯佐卡因,虽然此法工艺简单,反应周期短,金属锡价格适宜,产品纯度高,但是不利于学生对多种合成技术的掌握,且该方法还需要通入干燥的氯化氢气体,
