药物控制释放研究及应用.pdf

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1、!"#$浙江化工!""#$%#&’(%)*文章编号!$""&#,$(,#!""-’"6#""!&#",!"#!"$%&#"’()*#!+,-./0123,-$!%%!&"#+4562789:;23,-$!%%#’<摘要药物控制释放是目前药物学!高分子生物学等多个领域发展的交叉学科"本文主要介绍了药物控制释放体系的种类!机理及高分子材料#并着重介绍了药物控制释放技术在医药上的应用发展现状"关键词药物控制释放扩散控制化学控制渗透控制脉冲释放#引言药物控制释放体系所采用的高分子材料一般可药物控制释放技术最早应用于农业方面"主要用分为生物降解型及非生物降解型两类"其中生物降解于

2、化肥&农药的释放%&"年代开始向医学领域扩展"’"型材料较非生物降解型材料具有更多的优点"即可以年代中期开始用于设计大分子量药物#如多肽’的释避免在药物释放完后用外科手术取出材料"因此更受放"("年代开始研究各种机制控制的药物释放体系"人们的重视而得到广泛的应用%%"年代人们开始向智能性控制释放进军%随着高分子!药物控制释放体系科学和现代化医学的高度发展"药物控制释放体系在药物控制释放按药物释放机理可分扩散控制释医学上的研究和应用日益受到人们的重视"成为当今放体系&化学控制释放体系"溶剂渗透控制释放体系"医用高分子研究中最热门的领域之一%药物脉冲释放体系等%药物控制释放

3、就是将天然的或合成的高分子化!$#扩散控制药物释放体系合物作为药物的载体或介质"制成一定的剂型"控制扩散控制药物释放体系的研究和应用较为广泛"药物在人体内的释放度"使药物按设计的剂量&在要药物与高分子基材进行物理结合"释放过程由药物在求的时间范围内以一定的速度在体内缓慢释放"以达基材内的扩散速率控制%根据高分子基材对药物包埋到治疗某种疾病的目的)$*%药物控制释放与常规释放的方式"可分为贮库型和基质型%相比有无可比拟的优点)!*!!药物释放到环境中的浓!/$/$贮库型度比较稳定%常规药物投药后"药物浓度迅速上升至在贮库型体系中"药物被聚合物膜包埋"通过在聚最大值"然后由

4、于代谢&排泄及降解作用"又迅速降合物中的扩散释放到环境中%在该型中"高分子材料通低"要将药物浓度控制在最小有效浓度和最大安全浓常被制成平面&球型&圆筒等形式"药物位于其中"随时度之间很困难%"能十分有效地利用药物%由于控制间变化成恒速释放%对于非生物降解型高分子材料"药释放能较长时间控制药物浓度恒定在有效范围内"药物的释放一般主要通过外层高分子材料微孔进行控物利用率可达("+!%"+"常规投放药物的利用率仅制%对于生物降解型高分子材料"药物恒速释放的条件有,"!&"+)-*%#能够让药物的释放部位尽可能接近是高分子膜的降解时间要比药物释放时间足够长%可病源"提高了药效"

5、避免发生全身性的副作用%$可以以通过选择不同降解性质的高分子膜来控制药物的释减少用药次数.不存在由多次服药而产生的药物浓度放速度%该体系存在一定程度的安全问题.因为一旦膜高峰"减少了副作用"因此方便了用药者%药物控制释破裂.药物就会全部释放%贮库型又可以细分为微孔放在医学的应用解决了传统的周期性受药方式所产膜型和致密膜型.前者是经过膜中的微孔进行扩散"并生的受药体系内药物浓度忽高&忽低"易产生毒副作释放到环境中"其扩散符合0123145第一定理)6*%而后者用"药物半衰期短和作用率低等问题"使药物在受药的释放包括以下过程!药物在分散相7膜内侧的分配"体内长期维持有效浓度

6、"大大提高了药物的利用率和在膜中的扩散和膜外侧7和环境界面的分配%尽管两者使用效果),*%的扩散机理不同"但如果贮库中的药物填量远大于药收稿日期!!""!#$"#!%物在聚合物中形成饱和溶液所需的量"则两者的释放作者简介!郑巧东"#$%&’#$"女"浙江东阳人"杭州职业技术速度可以视为随时间不变化"即为恒速释放即零级释学院"讲师"学士"从事专业课程教学与研究工作%放%近年来"贮库型体系在医学界已经得到了广泛的应!"!"#$!"#$%&’(")&(*’(用!包括胶囊"微胶囊"中空纤维及膜等!用于眼疾"癌还可以用作手术缝合线!&L#!接骨材料$该释放体系的的治疗和生育控制等

7、#例如磷酸丙吡胺缓释片!作为一释放速率是通过聚合物基材的降解反应速率来控制$种抗心率失常药!就是微孔膜型!"#$化学控制药物释放体系可分为两种&混合药膜降解体$%&%$基质型系和降解大分子药物体系$在这种体系中!药物是以溶解或分散的形式和聚合$%$%&混合药膜体系物结合在一起!对于非生物降解型高分子材料!药物在混合药膜体系中!药物分散在可降解聚合物中!聚合物中的溶解性是其释放状态的控制因子!而对于生药物在聚合物中难以扩散!其释放只有在外层聚合物物降解型高分子材料!药物释放的状态既可受其在聚合降解后才能实现$用于混合药膜体系的聚合物应具备物