三七总皂苷微孔渗透泵控释片包衣对体外释药的影响

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1、三七总皂苷微孔渗透泵控释片包衣对体外释药的影响作者：胡鹏翼，陈青阳，郑琴，岳鹏飞，杨明【摘要】目的考察包衣处方对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药性质的影响，并优选最佳包衣处方。方法根据不同时间的累积释放度，考察药物的释放情况，通过正交设计优化包衣处方。结果增塑剂、包衣膜厚度、致孔剂对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药速率的影响均较大，并能通过正交设计得到控制12h内稳定释药的包衣处方。结论通过对包衣处方的调整，可稳定地控释三七总皂苷微孔渗透泵控释片。【关键词】三七总皂苷；微孔渗透泵；正交设计；控制释放

2、　　Abstract：ObjectiveToinvestigatetheeffectofcoatingonPanaxnotoginosideporosityosmoticpumptabletsinvitroreleaseandtooptimizetheformulation.MethodsTheinvitroreleaseulativereleasemeasurementandtheoptimalformulationofpanaxnotoginosidecontrolledporosityosmoti

3、cpumptabletsoticpumptablets.Thetabletsizedformulationcouldachievethedesiredzero-orderreleaseprofilein12hours.ConclusionThesupposedconstantreleasecanbeachievedthroughadjustingthecoatingformulation.　　Keyoticpumptablets；Orthogonaldesign；Controlledrelease　　口

4、服渗透泵控释给药系统(osmoticallycontrolledordrugdeliverysystems，OCODDSs)是以渗透压为主要推动力、以零级释药为基本特征的一类口服控释制剂［1］。微孔渗透泵片是其中的一种，其是在包衣膜内加入致孔剂，以改善膜的通透性。这种包衣膜表面无释药孔，药物溶液通过致孔剂形成的海绵状膜上微孔释放出来，减少了传统有孔渗透泵制剂的单一释药孔所造成的局部药物浓度过高所引起的刺激性。控制药物从微孔渗透泵片中释放的关键是包衣膜，现以三七总皂苷为模型药物，研究了包衣膜对药物体外释放

5、的影响，并采用正交设计法优化了包衣处方。　　1仪器与试药　　TDP-1.5型压片机（北京国药龙立科技有限公司）；BY300A型小型包衣机（上海黄海药检仪器厂）；ZRS-8C智能溶出实验仪（天津大学无线电厂）；SartoriusBP211S型电子天平（德国赛多利斯公司）；DGG-9240型电热恒温鼓风干燥箱（上海森信实验仪器有限公司）；Agilent1200液相色谱仪（美国），包括：四元梯度泵、在线脱气机、柱温箱、Vm×4.6mm，5μm）；流动相为乙腈∶水（25∶75）；流速为1.0ml·min-1；检

6、测波长203nm；进样量：20μl；柱温：25℃［2，3］。　　2.1.2标准曲线的绘制精密称取人参皂苷Rg1对照品适量，配制成对照品储备液。分别准确吸取一定量的对照品贮备液，置容量瓶中，双蒸水定容至刻度，配制不同浓度的对照品溶液，在“2.1.1”项色谱条件下，各浓度对照品溶液分别进样分析。以人参皂苷Rg1的浓度C（μg·ml-1）为横坐标X，平均峰面积A为纵坐标Y，得标准曲线线性回归方程：Y=6.0702X+1.9657，r=0.9999，线性范围1.41～360.0μg·ml-1。　　2.2体外释放

7、度的测定按2005年版《中国药典》Ⅱ部附录XC溶出度测定法第一法，以新鲜蒸馏水500ml为溶出介质（经脱气处理），转速100r·min-1，分别在1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，12，14h取样2ml（及时补加同温介质2mL）过滤，取续滤液，以人参皂苷Rg1为指标成分，HPLC测定含量，计算累积释放度。　　2.3三七总皂苷微孔渗透泵片的制备工艺三七总皂苷提取物、NaCl、PVPK30过80目筛，按处方量投料，混合均匀后直接压片，制得片芯。将CA、PEG-400、DBP溶解于丙酮，混合均匀，即得

8、包衣溶液；将片芯置于包衣锅内，吹入热空气，待片芯温度为35～40℃时，进行包衣，至片芯外包衣膜的厚度达到预定标准时为止，继续吹入热空气20min，然后将包衣片在烘箱中40℃干燥8h，即得三七总皂苷微孔渗透泵片。　　2.4包衣处方的优化和筛选［4～6］　　2.4.1致孔剂PEG-400用量对释放度的影响　　向2%CA丙酮液中分别加入相当于CA重量的40%，80%，120%，160%和200%的PEG-400，对片芯包衣，测定释放度，结果见图1