《药理学》辅导：β受体阻断药

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1、《药理学》辅导：β受体阻断药[概述][分类]1．按对受体的选择性分为对β1受体有选择性和无选择性。2．按有无内在活性：有内在拟交感活性无内在拟交感活性[体内过程]脂溶性：普萘洛尔，脂溶性高，首过消除大，生物利用度低。纳多洛尔，脂溶性小，首过消除为零，口服生物利用度低，原形肾排，所以对肝、肾功能不全者慎用。对普萘洛尔应注意剂量个体化，因为口服普萘洛尔的病人，其血浆浓度相差4-25倍。[药理作用]1β受体阻断作用：(1)心脏：心率下降，收缩力下降，心输出量下降，耗氧量下降，血压下降，延缓房室传导，P-R间期延长。(2)血管：骨骼肌血管收缩，

2、心输出量下降反射性激活交感神经→血管收缩→外周阻力升高→肝、肾、骨骼肌血流量下降。(3)支气管平滑肌：无选择的药物普萘洛尔阻滞β2受体→支气管收缩。对支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病可诱发或加重哮喘。(4)代谢：β1β3受体（+）脂肪分解，α1β2受体（+）糖原分解,普萘洛尔可加重和掩盖胰岛素引起的低血糖反应。①阻滞β1受体→抑制了低血糖反应引起的心率加快，抑制心悸。②β1阻滞β受体，抑制糖原分解。(5)甲亢辅助用药：对抗甲亢对儿茶酚胺敏感性增高。(6)肾素：抑制肾小球近球旁器细胞β1受体，抑制肾素释放。2.内在拟交感活性：β受体部分激动作

3、用：对心率、支气管影响多一些。3.膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性，称为膜稳定作用，即奎尼丁样作用和局麻作用。这种作用，仅在高临床有效浓度几十倍时才显示出来，对无膜稳定作用的β受体阻断药对心律失常仍然有效。4.其他：（1）抗血小板聚集（2）降低眼内压[临床应用]1心律失常：窦性心动过速，麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常。2心绞痛、心肌梗塞3高血压4心衰早期5其他：甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。嗜铬细胞瘤：肥厚性心肌病。偏头痛肌震颤肝硬化引起的上消化道出血噻吗洛尔青光眼[不良反应]一般反应；消化道反应、皮疹、血小板减

4、少1心血管反应：①加重房室传导阻滞，心动过缓，与维拉帕米合用应注意。②雷诺氏现象2诱发或加剧支气管哮喘对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药。3反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重4.其他：眼-皮肤黏膜综合征、幻觉、失眠、抑郁症状、低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌：左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。