氟桂利嗪的药物分析及临床应用

《氟桂利嗪的药物分析及临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、氟桂利嗪的药物分析及临床应用于淑珍（双鸭山市食品药品检验检测所黑龙江双鸭山155100）【摘要】目的：探讨氟桂利嗪的药物分析，药理作用及临床应用方法效果。方法:氟桂利嗪为新型选择性钙通道阻滞剂，与桂利嗪同属二苯烷基氨类化合物，为抗癫痫的辅助用药。结果：对脑血管的扩张作用较好，而对心肌血管的扩张作用较差，不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。结论：氟桂利嗪药物毒副反应较小，神经系统的作用很广泛，尤以脑血管为明显，解除血管痉挛、增加血流量、改善脑部氧供应，近年其临床应用乂有了扩展。【关键词】氟桂利嗪；

2、药物分析；临床应用【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1007-8231（2016）04-0109-02氟桂利嗪白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味；在甲醇或乙醇中略溶，三氯甲烷中微熔，水中极微溶解，苯中几乎不溶；熔点204〜210°C,熔融时同时分解。临床上用于多种神经系统和脑血管病的防治。1.药物分析1.1鉴别取约10mg木品，加3mL乙醇，振摇溶解后，加氢氧化钾试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试液1滴，紫色立即消失。取约6mg木巧，力U5mL乙醇与5mL盐酸溶液（稀盐酸24&rar

3、r;1000｝溶解后，摇匀，量取适量，加上述盐酸溶液制成每ImL中含12μg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在226nm±2nm与253nm±2nm波松处有最大吸收，在221nm±2nm与234nm±2nm波K:处有最小吸收。与标准红外图谱对照。取约5mg木品，加lmg乙醇溶解后，显氯化物的鉴别反应。显有机氟化物的鉴别反应。1.2检查1.2.1BM：取0.25g本品，加20mL水搅拌5min后，过滤，取滤液依法测定，pH值应为1.5

4、〜3.0。1.2.2溶液的澄清度与颜色：取2.5g本品，置25mL容量瓶中，加适量聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3),超声处理使溶解后，稀释至刻度，摇匀，溶液应澄清无色；如显浑浊，与I号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，照紫外-可见分光光度法，在400nm的波长处测定吸收度，不得过0.07。1.2.3有关物质：取本品，加二氯甲院-甲醇(2:1｝制成每ImL中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加二氯甲烷-甲醇(2:1)稀释成每ImL中含0.05mg或O.lOmg的溶液，作为对照溶液

5、。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μL，分别点于冋一硅胶GF254薄层板上，置展7T*室中，放一盛有2.5%氨溶液10mL小烧杯，并以环己烷-丙酮(60:40)为展开剂，饱和lh，展开10cm后，晾干，置紫外光灯(254nm＞下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。1.2.4干燥失重：105T干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。1.2.5炽灼残渣：取l.Og本品，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。1.2.6重金属：取炽灼残渣项下遗留的残渣，按第二法检查，含量

6、不得过百万分之十。1.3含量测定取约0.2g本品，精密称定，加5mL醋酐与5mL醋酸汞试液溶解后，加结晶紫指示液1滴，用O.lmol/L高氯酸滴定液滴定至溶液显绿黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每ImL高氯酸滴定液(O.lmol/L)相当于23.87mg的盐酸氟桂利嗪。按干燥品计算，含量不得少于99.0%。1.临床应用2.1适应证用于治疗脑动脉缺血性疾病，如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛［1】。治疗记忆力减退、注意力涣散、易激动及睡眠节律紊乱。治疗头晕、耳鸣和眩晕

7、等，眩晕包括内耳及前庭系统周围性眩晕（由内耳迷路损害、迷路兴奋性增高或前庭周围性损害所致）及中枢性眩晕（由动脉硬化及脑缺血性血管病所致）。治疗周围血管疾病，包括间歇性跛行、四肢发凉及四肢营养不良、雷诺综合征、下肢静脉和微循环障碍（如下肢静脉曲张、腿部肿胀疼痛、夜间痉挛和感觉异常、踝水肿等）。防治血管性偏头痛。作为抗癫痫的辅助用药。2.2剂量与用法口服，中枢性和外周性脑眩晕、椎动脉供血不足者：一日10〜30mg，2〜8周为一疗程；特发性耳鸣：一次10mg，每晚1次，10日为一疗程；间歇性跛行：一日1

8、0〜20mg;血管性偏头痛：起始剂量为一日10mg,每晚U服。如在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药，维持治疗一日10mg,每周给药5日，治疗6个月后也应停药，复发时重新使用起始剂量；脑动脉硬化、脑梗死恢复期：一H5〜10mg;老年人血管性偏头痛的防治：65岁以上患者起始剂量为一日5mg：每晚口服。如在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药。维持治疗为一日10mg,每周给药5日。治疗6个月后也应停药，复发吋重新使用起始剂量。2.3药物不良反应与防治2.3.1精神神经系统①嗜睡和疲惫